substancja przeciwkaszlowa
Substancja przeciwkaszlowa (antytussivum) to związek hamujący odruch kaszlowy, stosowany w leczeniu suchego, uporczywego kaszlu nieproduktywnego. Substancje te działają głównie poprzez tłumienie ośrodka kaszlu w rdzeniu przedłużonym mózgu lub przez zmniejszenie wrażliwości receptorów obwodowych w drogach oddechowych.
Wyróżnia się dwie główne grupy leków przeciwkaszlowych: opioidowe (kodeina, dihydrokodeina, dekstrometorfan) oraz nieopioidowe (butamirat, lewodropopizyna). Opioidowe substancje przeciwkaszlowe charakteryzują się silnym działaniem, ale niosą ze sobą ryzyko uzależnienia i efektów ubocznych, takich jak senność czy zaparcia. Leki nieopioidowe mają zazwyczaj lepszy profil bezpieczeństwa.
Wskazania do stosowania substancji przeciwkaszlowych obejmują kaszel suchy towarzyszący infekcjom górnych dróg oddechowych, zapaleniu oskrzeli, kokluszu czy nowotworom. Należy pamiętać, że nie powinny być stosowane w kaszlu mokrym (produktywnym), ponieważ hamowanie odruchu kaszlowego może prowadzić do zalegania wydzieliny i rozwoju powikłań infekcyjnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – LevoDril
LevoDril (60 mg/10 ml, syrop) zawiera lewodropropizynę i wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów starszych oraz z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 mL/min). Farmakokinetyka leku nie ulega istotnym zmianom u osób w podeszłym wieku, jednak ze względu na zwiększoną wrażliwość tej grupy na leki, zaleca się ostrożność. Preparat należy stosować ostrożnie także u pacjentów przyjmujących leki uspokajające. Lewodropropizyna działa objawowo jako lek przeciwkaszlowy i powinna być stosowana jedynie do czasu ustalenia przyczyny kaszlu lub poprawy stanu podstawowego; utrzymujący się kaszel powyżej 7 dni wymaga ponownej oceny diagnostycznej. Ze względu na brak danych o wpływie posiłków na absorpcję, zaleca się podawanie leku w odstępach od posiłków.
absorpcja leku, citral, cukrzyca, etanol, geraniol, klirens kreatyniny, kontaktowe zapalenie skóry, lek uspokajający, lewodropropizyna, metylu parahydroksybenzoesan, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, pokrzywka, profil farmakokinetyczny, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, sacharoza, skurcz oskrzeli, substancja przeciwkaszlowa, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tussicalin 7,5 mg/5 ml
Tussicalin to syrop doustny zawierający butamiratu cytrynian w stężeniu 1,5 mg/ml, co odpowiada dawce 7,5 mg w standardowej miarce 5 ml. Preparat zawiera również substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak glikol propylenowy (3,38 mg/ml), sorbitol (450 mg/ml) oraz sodu benzoesan (1 mg/ml). Syrop jest dostępny w opakowaniach o pojemności 100 ml lub 200 ml, z miarką 30 ml skalowaną co 5 ml, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Butelki wykonane są z oranżowego szkła typu III lub PET i wyposażone w zakrętki zabezpieczające przed dostępem dzieci.
butamiratu cytrynian, dawkowanie leku, droga podania, glikol propylenowy, okres ważności leku, podanie doustne, preparat aromatyzujący, regulator kwasowości, sodu benzoesan, sorbitol, substancja konserwująca, substancja nawilżająca, substancja pomocnicza, substancja przeciwkaszlowa, substancja słodząca, syrop, utylizacja produktów farmaceutycznych, zabezpieczenie przed dziećmi - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z sosny – Właściwości farmakodynamiczne
Wyciąg z pędów sosny (Pinus sylvestris L.) stanowi kluczowy składnik aktywny syropu HERBAPini, występując w stężeniu 6,6 g na 100 g produktu, z DER wynoszącym 1:1,6, co świadczy o standaryzacji ekstraktu. Proces ekstrakcji wykorzystuje 90% etanol (v/v) jako ekstrahent, co optymalizuje profil farmakodynamiczny poprzez efektywne pozyskanie związków biologicznie czynnych. W preparacie wyciąg sosnowy pełni funkcję wspomagającą terapię kaszlu, działając synergistycznie z fosforanem kodeiny (0,05 g/100 g) oraz nalewką z owocu kopru włoskiego (1 g/100 g).
działanie przeciwbólowe, działanie przeciwkaszlowe, działanie synergistyczne, działanie uspokajające, ekstrakt z pędów sosny, etanol jako ekstrahent, Foeniculum vulgare, fosforan kodeiny, nalewka z kopru włoskiego, ośrodkowy układ nerwowy, pędy sosny, stosunek surowca do ekstraktu, substancja przeciwkaszlowa, terapia kaszlu, wyciąg z sosny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Gripex 325 mg + 30 mg + 10 mg
Gripex to lek złożony zawierający 325 mg paracetamolu, 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku oraz 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku w jednej tabletce powlekanej. Paracetamol w dawkach terapeutycznych nie wpływa znacząco na zdolność prowadzenia pojazdów, natomiast pseudoefedryna może wywoływać pobudzenie, niepokój, zawroty głowy i zaburzenia koncentracji, a dekstrometorfan – senność, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia. W związku z tym pacjenci stosujący Gripex powinni zachować wzmożoną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, a w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak senność czy zaburzenia widzenia, powstrzymać się od tych czynności.
bezpieczna farmakoterapia, choroba współistniejąca, dekstrometorfan bromowodorek, działanie niepożądane, działanie sympatykomimetyczne, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, paracetamol, produkt leczniczy, pseudoefedryna chlorowodorek, substancja przeciwkaszlowa, tabletka powlekana, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Gripex Noc 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Gripex Noc zawiera paracetamol (500 mg), chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), bromowodorek dekstrometorfanu (15 mg) oraz maleinian chlorfeniraminy (2 mg) i jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży oraz laktacji. Ze względu na obecność pseudoefedryny o działaniu sympatykomimetycznym, dekstrometorfanu jako leku przeciwkaszlowego oraz chlorfeniraminy – antagonisty receptorów histaminowych, istnieje potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne dla rozwijającego się płodu oraz niemowląt karmionych piersią. Lekarze powinni bezwzględnie unikać przepisywania tego preparatu kobietom w ciąży na każdym etapie oraz pacjentkom karmiącym, informując je o konieczności natychmiastowego odstawienia leku w przypadku potwierdzenia ciąży i zalecając skuteczną antykoncepcję u kobiet w wieku rozrodczym stosujących ten lek.
antykoncepcja, bromowodorek dekstrometorfanu, chlorowodorek pseudoefedryny, ciąża, ginekolog-położnik, laktacja, leczenie przeziębienia, lek przeciwhistaminowy, maleinian chlorfeniraminy, monoterapia, paracetamol, płodność, przeziębienie i grypa, rozwój płodu, sól fizjologiczna, substancja przeciwkaszlowa, substancja sympatykomimetyczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – HERBAPini (442 mg + 64 mg + 3 mg)/5 ml
HERBAPINI to syrop o składzie (424 mg + 64 mg + 3 mg)/5 ml, zawierający fosforan kodeiny (0,05 g/100 g syropu, 9 mg w dawce 15 ml), wyciąg płynny z pędów sosny (6,6 g/100 g, około 990 mg w dawce 15 ml) oraz nalewkę z owocu kopru włoskiego (1 g/100 g, około 150 mg w dawce 15 ml). Preparat jest wskazany do doraźnego stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia w leczeniu suchego, męczącego kaszlu towarzyszącego nieżytom górnych dróg oddechowych, takim jak zapalenie gardła czy krtani. Fosforan kodeiny działa przeciwkaszlowo na ośrodkowy układ nerwowy, natomiast składniki roślinne wykazują działanie wykrztuśne i łagodzące, co pozwala na kontrolę kaszlu bez hamowania odkrztuszania wydzieliny.
działanie przeciwkaszlowe, działanie spazmolityczne, działanie wykrztuśne, fosforan kodeiny, nalewka z kopru włoskiego, nieżyt górnych dróg oddechowych, odkrztuszanie wydzieliny, odruch kaszlowy, ośrodkowy układ nerwowy, przeziębienie, substancja przeciwkaszlowa, suchy męczący kaszel, wyciąg z pędów sosny, zapalenie gardła, zapalenie krtani - Leksykon substancji czynnych
Dekstrometorfan – Przedawkowanie
Dekstrometorfan, działający ośrodkowo jako lek przeciwkaszlowy, w przypadku przedawkowania wywołuje szerokie spektrum objawów obejmujących układ nerwowy, sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz przewód pokarmowy. Najczęstsze symptomy to zaburzenia OUN, takie jak pobudzenie, splątanie, senność, ataksja, psychoza toksyczna z omamami wzrokowymi, a także tachykardia i wydłużenie odstępu QTc w EKG. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić śpiączka, depresja oddechowa i drgawki, stanowiące bezpośrednie zagrożenie życia. Dodatkowo obserwuje się objawy takie jak nadciśnienie, zespół serotoninowy, zatrzymanie moczu, a u dzieci specyficzne reakcje jak senność, omamy czy obrzęk twarzy. Należy uwzględnić ryzyko nadużywania dekstrometorfanu, zwłaszcza w populacji młodzieży i osób z historią uzależnień, co może prowadzić do poważnych powikłań neurologicznych i kardiologicznych. Dawki przekraczające 100-krotność zalecanej nie powodowały zgonów, jednak nawet mniejsze dawki w połączeniu z alkoholem lub lekami psychotropowymi mogą wywołać ciężkie objawy toksyczne.
ataksja, benzodiazepina, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, dezorientacja, drgawki, drżenie, dystonia, dyzartria, hipertermia, kardiotoksyczność, letarg, manifestacja kliniczna przedawkowania, nadciśnienie, nadużywanie dekstrometorfanu, nalokson, napad padaczkowy, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, niepokój ruchowy, niewydolność oddechowa, obniżone napięcie mięśniowe, oczopląs, omam słuchowy, omam wzrokowy, osłupienie, ośrodek kaszlu, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie, psychoza toksyczna, rdzeń przedłużony, rozszerzenie źrenic, śpiączka, splątanie, substancja przeciwkaszlowa, tachykardia, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QTc, wzmożona pobudliwość, zaburzenie konwersyjne, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie moczu, zespół serotoninowy, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dexapini (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
DEXAPINI to syrop o działaniu przeciwkaszlowym i wykrztuśnym, zawierający w 5 ml 6,5 mg dekstrometorfanu bromowodorku, który działa ośrodkowo przeciwkaszlowo. Preparat zawiera również wyciąg płynny z pędów sosny (426 mg, DER 1:1,6, ekstrakcja etanolem 90% V/V) oraz nalewkę z owocu kopru włoskiego (65 mg, DER 1:5, ekstrakcja etanolem 70% V/V), które wspomagają działanie wykrztuśne. Syrop zawiera 4 g sacharozy oraz do 7% (m/v) etanolu, co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą lub nietolerancją sacharozy oraz u osób, u których istotne jest ograniczenie spożycia alkoholu. Preparat jest wzbogacony o kwas fosforowy stężony, wapnia mleczan pięciowodny oraz wodę oczyszczoną jako substancje pomocnicze.
dekstrometorfanu bromowodorek, działanie przeciwkaszlowe, działanie wykrztuśne, etanol, koper włoski, kwas fosforowy, mleczan wapnia, nalewka z kopru włoskiego, nietolerancja sacharozy, niezgodność farmaceutyczna, sacharoza, schorzenia dróg oddechowych, substancja pomocnicza, substancja przeciwkaszlowa, syrop, terapia dróg oddechowych, woda oczyszczona, wyciąg z sosny zwyczajnej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – ACTI-trin (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
ACTI-trin w formie syropu zawiera 1,25 mg triprolidyny chlorowodorku, 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku oraz 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku na 5 ml i jest wskazany do leczenia objawowego stanów zapalnych górnych dróg oddechowych, takich jak grypa i przeziębienie. Triprolidyna działa przeciwhistaminowo, redukując wydzielanie śluzu, pseudoefedryna wykazuje efekt sympatykomimetyczny, obkurczając naczynia błony śluzowej nosa i zmniejszając obrzęk, natomiast dekstrometorfan hamuje ośrodkowy odruch kaszlowy. Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów z suchym, męczącym kaszlem, obrzękiem błony śluzowej nosa oraz wodnistym wyciekiem, zwłaszcza w początkowej fazie infekcji, gdy objawy są najbardziej nasilone i utrudniają codzienne funkcjonowanie. Dzięki synergistycznemu działaniu trzech składników aktywnych ACTI-trin zapewnia kompleksowe łagodzenie objawów infekcji górnych dróg oddechowych, jednakże nie wpływa na etiologię choroby, dlatego powinien być stosowany jako element terapii objawowej w połączeniu z leczeniem przyczynowym, jeśli jest wskazane. Syrop zawiera również substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (6,05 mg/5 ml), etanol (181,51 mg/5 ml) oraz sodu benzoesan (3,02 mg/5 ml), co należy uwzględnić przy doborze terapii, zwłaszcza u pacjentów z przeciwwskazaniami do tych składników. Forma syropu ułatwia podawanie leku, szczególnie u pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek.
dekstrometorfanu bromowodorek, działanie przeciwalergiczne, grypa, infekcja bakteryjna, infekcja górnych dróg oddechowych, infekcja wirusowa, kaszel, obrzęk błony śluzowej nosa, odruch kaszlowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, przeziębienie, pseudoefedryny chlorowodorek, stan zapalny górnych dróg oddechowych, substancja przeciwhistaminowa, substancja przeciwkaszlowa, substancja sympatykomimetyczna, suchy kaszel, triprolidyny chlorowodorek, wodnista wydzielina z nosa, wodnisty wysięk z nosa, zatkany nos - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – AuroMemo
Memantyna (AuroMemo) stosowana w terapii choroby Alzheimera wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z historią padaczki lub czynnikami predysponującymi do drgawek, ze względu na ryzyko zaostrzenia napadów. Konieczne jest unikanie jednoczesnego podawania memantyny z innymi antagonistami receptorów NMDA, takimi jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto, alkalizacja moczu, spowodowana m.in. zmianą diety, stosowaniem leków alkalizujących lub infekcjami dróg moczowych (np. bakteriami Proteus), może zmniejszać eliminację memantyny i zwiększać jej stężenie w osoczu, co wymaga monitorowania pH moczu i ewentualnej korekty dawkowania.
alkalizacja moczu, amantadyna, antagonista receptora NMDA, choroba Alzheimera, dekstrometorfan, farmakokinetyka memantyny, infekcja dróg moczowych, ketamina, klasyfikacja NYHA, kwasica kanalikowo-nerkowa, lek przeciwparkinsonowski, memantyna chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pH moczu, receptor NMDA, środek anestetyczny, substancja przeciwkaszlowa, zastoinowa niewydolność krążenia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Bromowodorek dekstrometorfanu – Działania niepożądane
Bromowodorek dekstrometorfanu, stosowany w dawkach 12 mg (Gripblocker Express) oraz 15 mg (Gripex Noc), jest ośrodkowo działającym lekiem przeciwkaszlowym wykorzystywanym w terapii objawowej przeziębienia i grypy. Działania niepożądane obejmują głównie układ nerwowy (umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy – częstość ≥1/1 000 do <1/100; senność, omamy – bardzo rzadko <1/10 000), przewód pokarmowy (nudności, wymioty – częstość ≥1/1 000 do <1/100) oraz reakcje nadwrażliwości (bardzo rzadko <1/10 000). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko uzależnienia, które występuje bardzo rzadko, ale jest istotne zwłaszcza przy nadużywaniu leku, zwłaszcza w populacji młodych dorosłych i adolescentów. Przedawkowanie może prowadzić do poważnych objawów neurologicznych, kardiotoksyczności (tachykardia, wydłużenie QTc), a w ciężkich przypadkach do śpiączki, depresji oddechowej i drgawek.
ataksja, benzodiazepiny, bromowodorek dekstrometorfanu, depresja oddechowa, dezorientacja, drgawki, dystonia, działanie ośrodkowe, Gripblocker Express, Gripex Noc, hipertermia, kardiotoksyczność, mimowolne ruchy, nalokson, napad padaczkowy, napięcie mięśniowe, niewydolność oddechowa, nudności, objawy dyspeptyczne, oczopląs, omamy, omamy wzrokowe, osłupienie, pobudzenie, problemy żołądkowo-jelitowe, przedawkowanie dekstrometorfanu, psychoza toksyczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, śpiączka, splątanie, substancja przeciwkaszlowa, tachykardia, uzależnienie, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QTc, wymioty, wzmożona pobudliwość, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia percepcji, zaburzenia równowagi, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy, zespół serotoninowy, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Acodin 150 Junior (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Przedawkowanie Acodin 150 Junior, zawierającego dekstrometorfan bromowodorku, może prowadzić do szerokiego spektrum objawów klinicznych, obejmujących układ nerwowy, przewód pokarmowy oraz sercowo-naczyniowy. Wczesne objawy to nudności i wymioty, umiarkowane przedawkowanie manifestuje się dystonią, ataksją, oczopląsem, sennością, tachykardią oraz wydłużeniem odstępu QTc w EKG, a także zaburzeniami psychicznymi, takimi jak pobudzenie i psychoza toksyczna. Ciężkie przedawkowanie może skutkować stanami zagrażającymi życiu, w tym śpiączką, depresją oddechową i drgawkami, wymagającymi natychmiastowej interwencji medycznej.
antagonista receptorów opioidowych, ataksja, benzodiazepiny, dekstrometorfan bromowodorek, depresja oddechowa, drgawki, dysfagia, dystonia, hipertermia, kardiotoksyczność, nalokson, oczopląs, oddział intensywnej terapii, omam wzrokowy, osłupienie, pobudzenie, psychoza toksyczna, śpiączka, splątanie, substancja przeciwkaszlowa, tachykardia, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QTc, wzmożona pobudliwość, zaburzenie neurologiczne, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Dekstrometorfan – Wskazania do stosowania
Dekstrometorfan jest lekiem przeciwkaszlowym stosowanym wyłącznie w leczeniu suchego, nieproduktywnego kaszlu, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych, co jest kluczowe dla uniknięcia ryzyka pogorszenia stanu pacjenta. Preparaty zawierające dekstrometorfan, takie jak Acodin 150 Junior (7,5 mg/5 ml), Tussidex (30 mg kapsułki miękkie) czy Tussifortin (10 mg pastylki), są wskazane głównie do krótkotrwałego, doraźnego stosowania w przebiegu infekcji górnych dróg oddechowych, przeziębienia, grypy oraz stanów zapalnych gardła. Wskazania obejmują także kaszel opłucnowy i kaszel wywołany wdychaniem substancji drażniących. Wybór preparatu powinien uwzględniać wiek pacjenta, np. syropy o niższej dawce dla dzieci oraz tabletki lub kapsułki dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Preparaty złożone, takie jak Agrypin, Gripex FORTE czy Gripex Hot Zatoki, łączą dekstrometorfan z innymi składnikami (paracetamol, pseudoefedryna, leki przeciwhistaminowe) w celu kompleksowego leczenia objawów infekcji.
chlorofenamina, dekspantenol, dekstrometorfan, drażniący kaszel, grypa, gwajfenezyna, infekcja górnych dróg oddechowych, kaszel nieproduktywny, kaszel opłucnowy, kaszel przeziębienia, lek przeciwhistaminowy, mukolityk, objaw alergiczny, obrzęk błony śluzowej nosa, paracetamol, postać farmaceutyczna, przekrwienie błony śluzowej nosa, przeziębienie, pseudoefedryna, składnik przeciwhistaminowy, stan grypopodobny, stan zapalny dróg oddechowych, stan zapalny górnych dróg oddechowych, substancja przeciwkaszlowa, suchy kaszel, triprolidyna, wodnisty wysięk z nosa, zapalenie gardła, zapalenie zatok obocznych nosa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adrimax 30 mg/5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewodropropizyny, substancji czynnej leku Adrimax, obejmowały ocenę toksyczności ostrej, indeks terapeutyczny oraz toksyczność po podaniu wielokrotnym na różnych modelach zwierzęcych. Dawki wywołujące ostre objawy toksyczności wynosiły odpowiednio: 886,5 mg/kg u szczurów, 1287 mg/kg u myszy oraz 2492 mg/kg u świnek morskich, co wskazuje na niską toksyczność ostrą lewodropropizyny. Indeks terapeutyczny dla świnek morskich, obliczony jako stosunek DL50 do DE50, mieścił się w zakresie 16–53, co świadczy o szerokim marginesie bezpieczeństwa między dawką terapeutyczną a toksyczną, istotnym z punktu widzenia bezpieczeństwa klinicznego.
badania przedkliniczne, dawka dobowa, dawka efektywna, dawka letalna, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, hamowanie kaszlu, indeks terapeutyczny, kaszel indukowany, lewodropropizyna, NOAEL, objawy toksyczności, profil bezpieczeństwa, substancja przeciwkaszlowa, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła