interakcja z grejpfrutem
Interakcja z grejpfrutem (ang. grapefruit interaction) stanowi istotne zjawisko kliniczne w farmakoterapii, polegające na wzajemnym oddziaływaniu między składnikami owocu grejpfruta a metabolizmem licznych leków. Interakcja ta dotyczy głównie związków aktywnych zawartych w soku i miąższu grejpfruta, szczególnie furanokumaryn (m.in. bergamotyny), które są silnymi inhibitorami enzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) w ścianie jelita cienkiego.
Mechanizm interakcji polega przede wszystkim na hamowaniu aktywności CYP3A4 w enterocytach, co prowadzi do zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia wielu leków i w konsekwencji zwiększenia ich biodostępności. Dodatkowo grejpfrut wpływa na aktywność glikoproteiny P (P-gp), białka odpowiedzialnego za wyrzut leków z komórek z powrotem do światła jelita. W wyniku tych mechanizmów może dojść do znaczącego wzrostu stężenia leków w osoczu, nawet o 40-400%, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i toksyczności.
Klinicznie istotne interakcje z grejpfrutem dotyczą wielu grup leków, w tym blokerów kanału wapniowego (np. felodypina, amlodypina), statyn (simwastatyna, atorwastatyna), immunosupresantów (cyklosporyna, takrolimus), leków przeciwarytmicznych (amiodaron) oraz niektórych leków przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych. Efekt tej interakcji może utrzymywać się nawet do 72 godzin po spożyciu grejpfruta, co wiąże się z nieodwracalnym hamowaniem enzymu CYP3A4 i koniecznością syntezy nowych cząsteczek enzymu.
W praktyce klinicznej pacjentom przyjmującym leki podatne na interakcję z grejpfrutem zaleca się całkowite unikanie spożywania tego owocu oraz jego przetworów podczas terapii. Istotne jest również informowanie pacjentów o możliwości wystąpienia tej interakcji i edukacja na temat potencjalnych konsekwencji klinicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sartesta 10 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Sartesta, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. alfa-adrenolitykami, diuretykami) może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Amlodypina nie powinna być podawana z grejpfrutami lub sokiem grejpfrutowym ze względu na zwiększenie jej biodostępności i ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększyć ekspozycję na amlodypinę, szczególnie u osób starszych, co wymaga ścisłego monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co również wymaga kontroli ciśnienia i ewentualnej korekty dawki. Współpodawanie amlodypiny (10 mg) z symwastatyną (80 mg) zwiększa narażenie na symwastatynę o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotonia ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, interakcja z grejpfrutem, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, rytonawir, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Primacor 10 mg
Lek Primacor (lerkanidypina) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy jednowodnej (30 mg w tabletce 10 mg, 60 mg w tabletce 20 mg). Nie należy stosować go u pacjentów z kardiologicznymi schorzeniami takimi jak zwężenie drogi odpływu z lewej komory, nieleczona zastoinowa niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa oraz w okresie pierwszego miesiąca po świeżym zawale mięśnia sercowego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z GFR poniżej 30 ml/min, w tym dializowanych, ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych.
choroby autoimmunologiczne, cyklosporyna, dializoterapia, działania niepożądane, działanie hipotensyjne, GFR, inhibitory CYP3A4, interakcja z grejpfrutem, kumulacja leku, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, leki hipotensyjne, leki przeciwgrzybicze, lerkanidypina chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, schorzenia układu sercowo-naczyniowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu lewej komory - Leksykon leków
Interakcje leku – Rimal 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rimal, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) i amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w terapii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, sartanów lub aliskirenu jest przeciwwskazana ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Ramipryl może nasilać hiperkaliemię w połączeniu z diuretykami oszczędzającymi potas, suplementami potasu, heparyną czy cyklosporyną, a także zwiększać stężenie litu w surowicy, co wymaga monitorowania. Amlodypina metabolizowana jest głównie przez CYP3A4, dlatego inhibitory tego enzymu (np. klarytromycyna, ketokonazol) mogą zwiększać jej stężenie i nasilać działanie hipotensyjne, co jest szczególnie istotne u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt terapeutyczny. Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny, co może prowadzić do nadmiernej hipotensji.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azolowy lek przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, CYP3A4, dantrolen, diuretyk oszczędzający potas, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, interakcja z grejpfrutem, klarytromycyna, lek przeciwnadciśnieniowy, lek sympatykomimetyczny, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, racekadotryl, ramipryl, sakubitryl walsartan, takrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sumilar Duo 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Sumilar Duo jest wskazany do stosowania u pacjentów z już ustabilizowaną kontrolą ciśnienia tętniczego, uzyskaną wcześniej za pomocą oddzielnego podawania ramiprylu i amlodypiny w tych samych dawkach, co w produkcie złożonym. Zalecana dawka to jedna kapsułka raz na dobę, przyjmowana o stałej porze, niezależnie od posiłków, bez rozgryzania i żucia, popijając wodą. Nie należy rozpoczynać terapii tym lekiem jako leczenia początkowego nadciśnienia. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka ramiprylu nie powinna przekraczać 2,5 mg/dobę, a amlodypina powinna być stosowana ostrożnie ze względu na wydłużoną eliminację. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkowanie ramiprylu należy dostosować do klirensu kreatyniny, przy czym maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg dla klirensu ≥60 ml/min, a u pacjentów z klirensem <60 ml/min lub hemodializowanych stosuje się dawki 2,5 mg lub 5 mg ramiprylu, podając lek po hemodializie. Amlodypina nie wymaga modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak ze względu na brak dializy należy monitorować stan kliniczny.
działanie niepożądane, farmakokinetyka, hemodializa, interakcja lekowa, interakcja z grejpfrutem, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia, lek moczopędny, monitoring kliniczny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, odwodnienie, pacjent geriatryczny, preparat złożony, ramipryl i amlodypina, stężenie potasu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lernidum 20 mg
Lerkanidypina w postaci chlorowodorku, dostępna w tabletkach powlekanych Lernidum (10 mg i 20 mg), jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub inne dihydropirydyny oraz na składniki pomocnicze, w tym ze względu na zawartość sodu (0,928 mg w tabletce 10 mg i 1,437 mg w tabletce 20 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują kobiety w ciąży, karmiące piersią oraz kobiety w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak zwężenie drogi odpływu z lewej komory, nieleczona zastoinowa niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa oraz świeży zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatniego miesiąca). Przeciwwskazania dotyczą także ciężkich zaburzeń czynności wątroby i nerek, w tym dializowanych pacjentów, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
chlorowodorek, cyklosporyna, dializoterapia, działanie hipotensyjne, enzym CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z grejpfrutem, lerkanidypina, nadwrażliwość na lerkanidypinę, niestabilna dławica piersiowa, pochodna dihydropirydyny, świeży zawał mięśnia sercowego, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawartość sodu, zwężenie drogi odpływu lewej komory - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Primacor 20 mg
Lerkanidypina, będąca antagonistą kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, jest substancją czynną leku Primacor. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena pacjenta pod kątem bezwzględnych przeciwwskazań, które obejmują nadwrażliwość na lerkanidypinę lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną: 30 mg w tabletce 10 mg i 60 mg w tabletce 20 mg). Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują zwężenie drogi odpływu z lewej komory, nieleczoną zastoinową niewydolność serca, niestabilną dławicę piersiową oraz świeży zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatniego miesiąca. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek (GFR < 30 ml/min), w tym u osób poddawanych dializoterapii.
antagonista kanału wapniowego, biodostępność leku, cyklosporyna, dializoterapia, działanie wazodylatacyjne, enzym CYP3A4, filtracja kłębuszkowa, furanokumaryna, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z grejpfrutem, laktoza jednowodna, lerkanidypina, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna dihydropirydyny, substancja czynna, świeży zawał mięśnia sercowego, tabletka powlekana, zastoinowa niewydolność serca, zwężenie drogi odpływu lewej komory