hamowanie kaszlu
Hamowanie kaszlu jest procesem farmakologicznym lub fizjologicznym zmierzającym do ograniczenia lub eliminacji odruchu kaszlowego. W praktyce klinicznej stosuje się leki przeciwkaszlowe (przeciwkaszlowe) działające na różnych poziomach drogi odruchu kaszlowego – zarówno centralnie (na ośrodek kaszlu w mózgu), jak i obwodowo (na receptory kaszlowe w drogach oddechowych).
Leki stosowane w hamowaniu kaszlu dzielą się na opioidowe (kodeina, dekstrometorfan) i nieopioidowe (butamirat, lewodropopizyna). Mechanizm działania leków opioidowych polega na oddziaływaniu na receptory opioidowe w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do supresji ośrodka kaszlu. Z kolei preparaty nieopioidowe działają głównie poprzez blokowanie obwodowych receptorów kaszlowych lub na drodze hamowania uwalniania mediatorów zapalnych.
Istotnym aspektem terapeutycznym jest właściwe wskazanie do hamowania kaszlu. Kaszel suchy, nieproduktywny, który nie pełni funkcji oczyszczającej drogi oddechowe, a jedynie powoduje dyskomfort pacjenta, stanowi podstawowe wskazanie do zastosowania leków przeciwkaszlowych. Natomiast w przypadku kaszlu produktywnego (mokrego) hamowanie go może być przeciwwskazane, gdyż prowadzi do zalegania wydzieliny w drogach oddechowych i zwiększa ryzyko wtórnych infekcji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy 0,133 % (W/V)
Vicks MedDex o smaku miodu to syrop zawierający dekstrometorfan bromowodorek w dawce 20 mg/15 ml, stosowany w leczeniu suchego, drażniącego i nieproduktywnego kaszlu u dorosłych i młodzieży powyżej 14 roku życia. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu ośrodka kaszlu w centralnym układzie nerwowym, co skutecznie tłumi kaszel nieproduktywny, nieprowadzący do odkrztuszania wydzieliny. Preparat jest wskazany wyłącznie w przypadkach, gdy tłumienie kaszlu jest medycznie uzasadnione, z uwzględnieniem, że kaszel produktywny pełni funkcję oczyszczającą drogi oddechowe.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levopront 60 mg/10 ml
Lewodropropizyna, będąca S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, to lek przeciwkaszlowy o działaniu obwodowym, hamujący aktywność włókien C w oskrzelach i tchawicy, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania neuropeptydów odpowiedzialnych za przewodzenie bodźców czuciowych. W modelach zwierzęcych wykazano, że jej skuteczność przeciwkaszlowa jest porównywalna lub wyższa niż dropropizyny i kloperastyny, a w testach stymulacji obwodowej jej działanie mieści się w zakresie 0,5-2 w stosunku do kodeiny. Lewodropropizyna wykazuje również działanie rozkurczające mięśniówkę gładką oskrzeli, hamując skurcze wywołane histaminą, serotoniną i bradykininą, przy braku działania antycholinergicznego. Dawka efektywna (ED50) dla działania rozkurczającego jest zbliżona do dawki przeciwkaszlowej. U zdrowych ochotników pojedyncza dawka 60 mg leku redukuje natężenie kaszlu indukowanego kwasem cytrynowym na co najmniej 6 godzin, bez wpływu na EEG, funkcje psychomotoryczne oraz parametry sercowo-naczyniowe przy dawkach do 240 mg.
bradykinina, depresja oddechowa, drażnienie substancjami chemicznymi, działanie antycholinergiczne, działanie miejscowo znieczulające, działanie opioidopodobne, funkcje psychomotoryczne, hamowanie kaszlu, hiperkapnia, histamina, kaszel o różnej etiologii, kaszel wywołany bodźcami centralnymi, krztusiec, krzywa EEG, lek przeciwkaszlowy, mechanizm działania przeciwkaszlowego, mięśniówka gładka oskrzeli, nerw błędny, neuropeptydy, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, przewlekła niewydolność oddechowa, rak płuca, receptor opioidowy, serotonina, skurcz oskrzeli, stymulacja obwodowa, stymulacja tchawicy, włókna C, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zakażenie dróg oddechowych, zespół abstynencyjny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adrimax 30 mg/5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewodropropizyny, substancji czynnej leku Adrimax, obejmowały ocenę toksyczności ostrej, indeks terapeutyczny oraz toksyczność po podaniu wielokrotnym na różnych modelach zwierzęcych. Dawki wywołujące ostre objawy toksyczności wynosiły odpowiednio: 886,5 mg/kg u szczurów, 1287 mg/kg u myszy oraz 2492 mg/kg u świnek morskich, co wskazuje na niską toksyczność ostrą lewodropropizyny. Indeks terapeutyczny dla świnek morskich, obliczony jako stosunek DL50 do DE50, mieścił się w zakresie 16–53, co świadczy o szerokim marginesie bezpieczeństwa między dawką terapeutyczną a toksyczną, istotnym z punktu widzenia bezpieczeństwa klinicznego.
badania przedkliniczne, dawka dobowa, dawka efektywna, dawka letalna, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, hamowanie kaszlu, indeks terapeutyczny, kaszel indukowany, lewodropropizyna, NOAEL, objawy toksyczności, profil bezpieczeństwa, substancja przeciwkaszlowa, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła