aromatyczna hydroksylacja
Aromatyczna hydroksylacja to proces biochemiczny polegający na wprowadzeniu grupy hydroksylowej (-OH) do pierścienia aromatycznego cząsteczki. Reakcja ta jest kluczowa w metabolizmie wielu związków, w tym leków, ksenobiotyków oraz endogennych substancji jak aminokwasy aromatyczne.
W organizmie człowieka aromatyczna hydroksylacja jest katalizowana głównie przez enzymy z rodziny cytochromu P450 (CYP450). Proces ten wymaga tlenu cząsteczkowego i NADPH jako kofaktorów. Enzymy CYP450 wprowadzają jeden atom tlenu do substratu, tworząc grupę hydroksylową, podczas gdy drugi atom tlenu ulega redukcji do wody.
Reakcje aromatycznej hydroksylacji mają istotne znaczenie kliniczne, ponieważ stanowią ważny etap biotransformacji wielu leków, zwiększając ich hydrofilowość i ułatwiając eliminację z organizmu. Jednakże w niektórych przypadkach mogą prowadzić do bioaktywacji prokancerogenów do aktywnych metabolitów kancerogennych, jak ma to miejsce w przypadku niektórych węglowodorów aromatycznych.
Zaburzenia procesów aromatycznej hydroksylacji, wynikające z polimorfizmów genetycznych enzymów CYP450 lub interakcji lekowych, mogą prowadzić do zmienionej odpowiedzi na leki, zwiększonego ryzyka działań niepożądanych lub zmniejszonej skuteczności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Octan cyproteronu – Właściwości farmakokinetyczne
Octan cyproteronu, obecny w preparacie Syndi-35 w dawce 2 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 15 ng/ml po około 1,6 godziny. Jego dostępność biologiczna wynosi około 88%, a substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-96,5%), głównie albuminami, z niewielkim udziałem frakcji wolnej (3,5-4,0%). Objętość dystrybucji jest znaczna (986±437 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Octan cyproteronu ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez izoenzym CYP3A4, z klirensem 3,6 ml/min/kg mc. Eliminacja przebiega dwufazowo: faza szybka z okresem półtrwania 0,8 godziny oraz faza wolna trwająca 2,3-3,3 dni. Metabolity wydalane są głównie z żółcią (stosunek mocz:żółć 1:2). W trakcie codziennego stosowania stężenie octanu cyproteronu wzrasta około 2,5-krotnie, osiągając stan stacjonarny w drugiej połowie cyklu leczenia, przy czym stężenie SHBG nie wpływa na jego farmakokinetykę.
aromatyczna hydroksylacja, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakodynamika, farmakokinetyka, glukuroniany, klirens, kumulacja substancji, metabolity hydroksylowe, objętość dystrybucji, octan cyproteronu, procesy metaboliczne, SHBG, siarczany, stan stacjonarny, Syndi-35, T½, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aidee 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Aidee zawiera 2 mg dienogestu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w formie tabletek powlekanych. Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z biodostępnością około 44%, maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 67 pg/ml i osiągane jest w 1,5-4 godziny. Wiąże się niespecyficznie z albuminami (około 98%) i wpływa na wzrost stężenia SHBG. Metabolizm zachodzi głównie przez aromatyczną hydroksylację w jelicie cienkim i wątrobie, a eliminacja odbywa się przez mocz i żółć (4:6). Okres półtrwania etynyloestradiolu ma charakter dwufazowy: faza I około 1 godziny, faza II 10-20 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia, z dwukrotnie wyższym stężeniem niż po pojedynczej dawce.
albumina surowicy, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, biotransformacja, dienogest, dostępność biologiczna, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony steroidowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronian, hydroksylacja, klirens, laktoza jednowodna, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie metaboliczne, stan stacjonarny, steroid płciowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atywia 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Atywia zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dienogest wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością około 96%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 51 ng/ml po 2,5 godzinach. Wiąże się głównie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego objętość dystrybucji wynosi 37-45 l. Metabolizowany jest głównie przez hydroksylację i sprzęganie, z klirensem 3,6 l/h i okresem półtrwania 8,5-10,8 godziny. Wydalany jest głównie jako metabolity z moczem i żółcią (stosunek 3:1). Stan stacjonarny osiąga po około 4 dniach, z 1,5-krotną akumulacją, a stężenie SHBG nie wpływa na jego farmakokinetykę.
albuminy surowicy, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, CBG, dienogest, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, etynyloestradiol, frakcja aktywna farmakologicznie, glukuroniany, hydroksylacja, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie przedukładowe, stan stacjonarny, tabletki powlekane, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
Kelzy PR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzujące się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Etynyloestradiol wykazuje dostępność biologiczną około 45% (zmienność 20-65%), z Cmax 64 pg/ml osiąganym po 3,8 h (tmax), a AUC0-24h wynosi 706 pg×h/mL. Substancja wiąże się w 98% z białkami osocza, głównie albuminami, i zwiększa stężenie SHBG. Metabolizm odbywa się głównie przez aromatyczną hydroksylację z okresem półtrwania dwufazowym: 1 h (faza I) i 10-20 h (faza II). Dienogest cechuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90%, Cmax 59 pg/ml po 3,8 h, oraz AUC0-24h 732 pg×h/mL. Wiąże się wyłącznie z albuminami (90%), nie wykazuje powinowactwa do SHBG ani CBG. Metabolizowany jest przez hydroksylację i sprzęganie, z okresem półtrwania metabolitów około 14 h i klirensem 64 mL/min. Wydalanie etynyloestradiolu i dienogestu odbywa się odpowiednio w stosunku 4:6 i 3:1 (mocz:kał/żółć).
aromatyczna hydroksylacja, AUC, CBG, Cmax, dienogest, dienogest z etynyloestradiolem, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol, formulacja o natychmiastowym uwalnianiu, hydroksylacja i sprzęganie, Kelzy PR, metabolizm dienogestu, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o przedłużonym uwalnianiu, SHBG, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketokonazol 200 mg
Ketokonazol, podawany doustnie w dawce 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 75%, co wskazuje na efektywne wchłanianie w przewodzie pokarmowym, wymagające kwaśnego środowiska żołądka. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągają wartości od 2 do 4 μg/ml w ciągu 1-4 godzin po podaniu. Farmakokinetyka ketokonazolu jest liniowa w zakresie dawek 100-400 mg, co potwierdza proporcjonalność AUC do dawki. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi 0,36 l/kg, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-99%), głównie albuminą (84%) oraz w mniejszym stopniu z płytkami krwi (15%). U pacjentów z niewydolnością nerek lub marskością wątroby obserwuje się zmniejszenie wiązania z białkami, co może zwiększać frakcję wolną leku. Ketokonazol przenika do różnych płynów ustrojowych, jednak jego stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym nie przekracza 1,5% stężenia w osoczu, co ogranicza jego zastosowanie w zakażeniach OUN.
aktywność przeciwgrzybicza, albumina, aromatyczna hydroksylacja, bariera krew-mózg, biodostępność, faza eliminacji, ketokonazol, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, utlenianie, wydalanie z żółcią, zakażenie grzybicze OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syndi-35 2 mg + 0,035 mg
Syndi-35 zawiera 2 mg octanu cyproteronu oraz 35 µg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie i całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem osiąganym po około 1,6 godziny (15 ng/ml dla cyproteronu i 71 pg/ml dla etynyloestradiolu). Biologiczna dostępność cyproteronu wynosi około 88%, natomiast etynyloestradiolu około 45% (zakres 20-65%). Cyproteron wiąże się głównie z albuminami (96-96,5%), a jego objętość dystrybucji wynosi 986±437 l, podczas gdy etynyloestradiol wykazuje niespecyficzne wiązanie z białkami osocza (~98%) i objętość dystrybucji 2,8-8,6 l/kg masy ciała. Metabolizm cyproteronu zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 0,8 godziny i 2,3-3,3 dni; etynyloestradiol również ulega dwufazowej eliminacji z okresami półtrwania około 1 godziny i 10-20 godzin. Klirens wynosi odpowiednio 3,6 ml/min/kg dla cyproteronu i 2,3-7,0 ml/min/kg dla etynyloestradiolu.
aromatyczna hydroksylacja, białka osocza, CYP3A4, cyproteronu octan, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronid, klirens, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, SHBG, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, względna objętość dystrybucji, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sanergy Heavy 5 mg/ml
Sanergy Heavy zawiera bupiwakainę chlorowodorku bezwodnego, charakteryzującą się wysoką lipofilnością (współczynnik podziału olej/woda 27,5), co umożliwia efektywną dystrybucję w tkankach bogatych w lipidy. Po podaniu podpajęczynówkowym bupiwakaina wykazuje dwufazowe wchłanianie z okresami półtrwania około 50 minut i 400 minut, z dużymi wahaniami indywidualnymi. Powolne wchłanianie z przestrzeni podpajęczynówkowej powoduje dłuższy pozorny okres półtrwania w porównaniu do podania dożylnego. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu podpajęczynówkowym wynosi około 0,4 mg/mL na każde 100 mg leku, co jest relatywnie niskie i wynika z małej dawki oraz wolnego wchłaniania.
aromatyczna hydroksylacja, bupiwakaina, chlorowodorek bupiwakainy, cytochrom P450 3A4, dystrybucja w organizmie, klirens bupiwakainy, klirens osocza, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, przestrzeń podpajęczynówkowa, stężenie bupiwakainy w osoczu, współczynnik ekstrakcji wątrobowej, współczynnik podziału olej/woda, znieczulenie podpajęczynówkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astha 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Astha zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 67 pg/ml w 1,5-4 godziny. Jego dostępność biologiczna wynosi około 44% z powodu efektu pierwszego przejścia i intensywnego metabolizmu w jelicie cienkim oraz wątrobie. Substancja wiąże się w 98% z albuminami osocza i wpływa na wzrost stężenia SHBG. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 2,8-8,6 l/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 1 godziny (faza I) oraz 10-20 godzin (faza II). Metabolity etynyloestradiolu są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 4:6, natomiast substancja nie jest wydalana w formie niezmienionej.
aromatyczna hydroksylacja, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol i dienogest, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony steroidowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja i sprzęganie, klirens całkowity, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie substancji, metabolizm dienogestu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doksylamina Geiser 25 mg
Doksylamina, będąca składnikiem aktywnym leku Doksylamina Geiser, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 2–3 godziny. Substancja wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (24% z albuminą ludzką), co zwiększa frakcję wolnego leku dostępnego do działania farmakologicznego. Doksylamina przenika przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jej działanie uspokajające i nasenne. Metabolizm doksylaminy zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów demetylowanych i N-acetylowanych, a jej okres półtrwania wynosi około 13 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, co jest istotne w kontekście ryzyka kumulacji u pacjentów z niewydolnością nerek.
aromatyczna hydroksylacja, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, cytochrom P450, doksylamina, działanie farmakodynamiczne, działanie uspokajające i nasenne, efekt nasenny, fenobarbital, interakcja lekowa, komórki Caco-2, lek przeciwhistaminowy, N-oksydacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, profil metaboliczny, stężenie leku w osoczu, tabletki powlekane, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Bupiwakaina – Właściwości farmakokinetyczne
Bupiwakaina, charakteryzująca się wysoką lipofilnością (współczynnik podziału olej-woda 346) i pKa 8,2, wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania, dawki oraz unaczynienia miejsca iniekcji. Maksymalne stężenia w osoczu różnią się w zależności od techniki znieczulenia: najwyższe (4 mg/L po 400 mg) przy blokadzie nerwów międzyżebrowych, najniższe po podaniu podskórnym. Wchłanianie z przestrzeni zewnątrzoponowej jest dwufazowe z okresami półtrwania 7 minut (faza szybka) i 6 godzin (faza wolna), natomiast z przestrzeni podpajęczynówkowej odpowiednio 50 minut i 408 minut. Dodatek adrenaliny może obniżać maksymalne stężenia bupiwakainy w osoczu nawet o 50% w znieczuleniu splotu ramiennego, co wpływa na profil farmakokinetyczny leku. Po podaniu dożylnym klirens osoczowy wynosi 0,58 L/min, objętość dystrybucji 73 L, a okres półtrwania eliminacji 2,7 godziny, przy 96% wiązaniu z białkami osocza, głównie kwaśną alfa-1-glikoproteiną.
4-hydroksybupiwakaina, adrenalina, aromatyczna hydroksylacja, bariera łożyskowa, blokada nerwów międzyżebrowych, bupiwakaina, cytochrom P450 3A4, klirens bupiwakainy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lipofilność, metabolizm wątrobowy, miejscowy lek znieczulający, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pipekolilksylidyna, przepływ krwi w wątrobie, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie splotu ramiennego, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon substancji czynnych
Cyzapryd – Właściwości farmakokinetyczne
Cyzapryd charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jego biodostępność wynosi jedynie 40-50% z powodu metabolizmu jelitowego i efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a biodostępność wzrasta przy podaniu leku 15 minut przed posiłkiem. Substancja wiąże się silnie z białkami osocza (97,5%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitu norcyzaprydu. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin, a eliminacja zachodzi równomiernie przez mocz i kał, głównie w formie metabolitów. Kinetyka jest liniowa w dawkach 5-20 mg, a stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą 10-20 ng/ml (5 mg x 3/dobę) oraz 20-40 ng/ml (10 mg x 3/dobę). Nie obserwuje się kumulacji ani zmian metabolizmu przy długotrwałym stosowaniu.
aromatyczna hydroksylacja, białko osocza krwi, biodostępność, CYP3A4, cyzapryd, efekt pierwszego przejścia, indeks terapeutyczny, izoenzym cytochromu P450, kinetyka leku, metabolizm jelitowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norcyzapryd, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr kinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, utleniająca N-dealkilacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diane – 35 2 mg + 0,035 mg
Produkt leczniczy Diane-35 zawiera cyproteronu octan (2 mg) oraz etynyloestradiol (0,035 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie i efektywne wchłanianie. Cyproteronu octan osiąga maksymalne stężenie 15 ng/ml po 1,6 godzinach, z wysoką dostępnością biologiczną około 88%, wiążąc się głównie z albuminami osocza (96-96,5%). Jego objętość dystrybucji wynosi 986 ± 437 l, a klirens 3,6 ml/min/kg masy ciała. Eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 0,8 godziny i 2,3-3,3 dni, a metabolity wydalane są głównie z żółcią (2/3) i moczem (1/3). W stanie stacjonarnym stężenie cyproteronu octanu wzrasta około 2,5-krotnie.
albumina osocza, aromatyczna hydroksylacja, cyproteronu octan, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzym CYP3A4, etynyloestradiol, inhibitor cytochromu P450, izoenzymy cytochromu P450, klirens, metabolit, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dorin 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Dorin zawiera etynyloestradiol (0,03 mg) oraz dienogest (2 mg) w formie tabletek powlekanych, charakteryzujących się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Etynyloestradiol wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem około 67 pg/ml osiąganym w 1,5-4 godziny po podaniu, z biodostępnością około 44% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Wiąże się niespecyficznie z albuminami (98%) i zwiększa stężenie SHBG. Jego objętość dystrybucji wynosi 2,8-8,6 l/kg, a metabolizm odbywa się głównie przez aromatyczną hydroksylację. Okres półtrwania jest dwufazowy: około 1 godziny i 10-20 godzin, a klirens mieści się w zakresie 2,3-7 ml/min/kg. Eliminacja metabolitów następuje z moczem i żółcią w stosunku 4:6, a stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia z około dwukrotną kumulacją stężenia w surowicy.
aromatyczna hydroksylacja, dienogest, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronian, klirens całkowity, klirens etynyloestradiolu, metabolit hydroksylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, SHBG, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jeanine 0,03 mg + 2 mg
Jeanine to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg dienogestu, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dienogest jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany (biodostępność około 96%), osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 51 ng/ml po około 2,5 godzinach. Wiąże się głównie niespecyficznie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG. Objętość dystrybucji wynosi 37-45 l, a metabolizm zachodzi głównie przez hydroksylację i sprzęganie, z klirensem 3,6 l/h. Okres półtrwania wynosi 8,5-10,8 godziny, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 3:1. Stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach, z 1,5-krotnym wzrostem stężenia w surowicy.
albuminy surowicy krwi, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa jelita cienkiego, CBG, Cmax, dienogest, dostępność biologiczna, doustny środek antykoncepcyjny, dystrybucja i metabolizm, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuroniany, hydroksylacja, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, steady state, stężenie w surowicy krwi, T1/2, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Właściwości farmakokinetyczne
Cyproteronu octan, składnik preparatu Diane-35, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 15 ng/ml po około 1,6 godziny, z wysoką biodostępnością około 88%. Substancja wiąże się głównie z albuminami osocza (96-96,5%), a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi 986 ± 437 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitu 15β-OH-CPA. Klirens wynosi 3,6 ml/min/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania około 0,8 godziny i 2,3-3,3 dni. Substancja jest wydalana głównie w postaci metabolitów, z przewagą wydalania żółcią (stosunek mocz:żółć = 1:2). Przy regularnym stosowaniu dawki raz na dobę obserwuje się kumulację stężenia cyproteronu octanu około 2,5-krotnie, a stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia.
albumina osocza, aromatyczna hydroksylacja, CYP3A4, cyproteronu octan, cytochrom P450, czas do stężenia maksymalnego, Diane-35, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy i siarczany, inhibitor CYP1A1, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP2J2, inhibitor CYP3A4/5, interakcja lekowa, kumulacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne