sprzęganie przedukładowe
Sprzęganie przedukładowe (ang. presynaptic coupling) to proces neurobiologiczny zachodzący w synapsach, czyli miejscach połączeń między neuronami. Dotyczy ono koordynacji i modulacji uwalniania neuroprzekaźników z zakończenia neuronu presynaptycznego przed dotarciem sygnału do neuronu postsynaptycznego.
W mechanizmie tym uczestniczą różne białka i kanały jonowe znajdujące się w błonie presynaptycznej, które regulują napływ jonów wapnia do wnętrza zakończenia nerwowego. Jony wapnia są kluczowym czynnikiem inicjującym fuzję pęcherzyków synaptycznych z błoną komórkową i uwolnienie neuroprzekaźnika do szczeliny synaptycznej.
Zaburzenia w sprzęganiu przedukładowym mogą prowadzić do dysfunkcji synaptycznych i być związane z różnymi schorzeniami neurologicznymi, w tym z chorobami neurodegeneracyjnymi i zaburzeniami neurorozwojowymi. Modulacja tego procesu stanowi ważny cel farmakologiczny w leczeniu wielu chorób układu nerwowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atywia 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Atywia zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dienogest wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością około 96%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 51 ng/ml po 2,5 godzinach. Wiąże się głównie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego objętość dystrybucji wynosi 37-45 l. Metabolizowany jest głównie przez hydroksylację i sprzęganie, z klirensem 3,6 l/h i okresem półtrwania 8,5-10,8 godziny. Wydalany jest głównie jako metabolity z moczem i żółcią (stosunek 3:1). Stan stacjonarny osiąga po około 4 dniach, z 1,5-krotną akumulacją, a stężenie SHBG nie wpływa na jego farmakokinetykę.
albuminy surowicy, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, CBG, dienogest, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, etynyloestradiol, frakcja aktywna farmakologicznie, glukuroniany, hydroksylacja, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie przedukładowe, stan stacjonarny, tabletki powlekane, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza