wolny kwas trawoprostu
Wolny kwas trawoprostu (trawoprost acid) to aktywny metabolit trawoprostu, który jest analogiem prostaglandyny F2α stosowanym w okulistyce do leczenia jaskry i nadciśnienia ocznego. Po aplikacji do worka spojówkowego, trawoprost w postaci proleku ulega hydrolizie przez esterazy rogówkowe do wolnego kwasu trawoprostu, który jest właściwą substancją aktywną biologicznie.
Mechanizm działania wolnego kwasu trawoprostu polega na zwiększaniu odpływu cieczy wodnistej, głównie drogą niekonwencjonalną (przez ciało rzęskowe i twardówkę). Prowadzi to do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, co ma kluczowe znaczenie w terapii jaskry otwartego kąta i nadciśnienia ocznego. Badania wykazują, że wolny kwas trawoprostu wykazuje wyższą selektywność w stosunku do receptorów prostaglandynowych FP niż inne analogi prostaglandyn, co przekłada się na jego skuteczność kliniczną.
W przeciwieństwie do innych leków przeciwjaskrowych, preparaty zawierające trawoprost są aplikowane raz na dobę, co znacząco poprawia komfort terapii i zwiększa współpracę pacjentów. Główne działania niepożądane związane z wolnym kwasem trawoprostu obejmują hiperpigmentację tęczówki, wydłużenie i pogrubienie rzęs oraz przekrwienie spojówek. Efekty te są związane z jego oddziaływaniem na receptory prostaglandynowe w tkankach oka.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Travoprost + Timolol Medical Valley (40 μg/mL trawoprostu i 5 mg/mL maleinianu tymololu) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu do worka spojówkowego. Trawoprost, będący prolekiem, ulega szybkiej hydrolizie estrowej w rogówce do aktywnego wolnego kwasu, który jest nieoznaczalny w osoczu u 94,4% pacjentów i wykrywalny jedynie do 1 godziny po podaniu, z wartościami stężeń do 0,03 ng/mL. Tymolol osiąga średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,34 ng/mL w czasie około 0,69 godziny (Tmax) i jest obecny w osoczu do 12 godzin. Dystrybucja obu substancji różni się: trawoprost jest wykrywalny w cieczy wodnistej przez kilka godzin (dane zwierzęce), natomiast tymolol jest obecny w cieczy wodnistej i osoczu przez dłuższy czas, co odzwierciedla ich odmienne właściwości fizykochemiczne i powinowactwo tkankowe.
beta-oksydacja, biotransformacja, ciecz wodnista, Cmax, hydroliza estrowa, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, maleinian tymololu, okres półtrwania, pierścień morfolinowy, pierścień tiadiazolowy, prolek, prostaglandyna F2α, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, trawoprost, tymolol, wchłanianie przez rogówkę, wolny kwas trawoprostu, worek spojówkowy, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Rozaduo, zawierający 40 µg/ml trawoprostu i 5 mg/ml tymololu, jest kroplami do oczu o złożonej farmakokinetyce. Trawoprost, będący prolekiem, ulega szybkiej hydrolizie estrowej w rogówce do aktywnego wolnego kwasu, który jest nieoznaczalny w osoczu większości pacjentów (94,4%) po 5-dniowej aplikacji, z wartościami stężeń od 0,01 do 0,03 ng/ml przy limicie oznaczalności ≥0,01 ng/ml. Tymolol wykazuje szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) 1,34 ng/ml osiąganym w około 0,69 godziny (Tmax). Trawoprost w formie wolnego kwasu jest wykrywalny w cieczy wodnistej oka przez kilka godzin, natomiast tymolol utrzymuje się w cieczy wodnistej i osoczu do 12 godzin po podaniu.
biotransformacja, ciecz wodnista oka, Cmax, hydroliza estrowa, krople do oczu, okres półtrwania biologiczny, pierścień morfolinowy, pierścień tiadiazolowy, prolek, prostaglandyna F2α, rogówka oka, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, trawoprost, tymolol, utlenianie grup hydroksylowych, wolny kwas trawoprostu, worek spojówkowy, β-oksydacja
