butorfanol
Butorfanol to syntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu agonistyczno-antagonistycznym. Działa głównie jako częściowy agonista receptorów opioidowych κ (kappa) oraz antagonista receptorów μ (mu), co daje mu unikalny profil farmakologiczny.
Lek wykazuje silne działanie przeciwbólowe, szczególnie skuteczne w przypadku bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego. Ze względu na swój mechanizm działania, butorfanol cechuje się mniejszym potencjałem uzależniającym w porównaniu do czystych agonistów opioidowych, takich jak morfina czy fentanyl.
W praktyce klinicznej butorfanol stosowany jest głównie w anestezjologii, medycynie ratunkowej oraz w leczeniu bólu pooperacyjnego. Może być podawany drogą parenteralną (domięśniowo, dożylnie) lub w postaci aerozolu donosowego. W weterynarii jest często stosowany jako środek przeciwbólowy i sedacyjny.
Do najczęstszych działań niepożądanych butorfanolu należą: senność, zawroty głowy, nudności oraz zaburzenia oddychania. Ze względu na antagonistyczne działanie wobec receptorów μ, u pacjentów uzależnionych od opioidów może wywoływać objawy odstawienne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Efferalgan Codeine, zawierający paracetamol (500 mg) i kodeinę (30 mg), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami MAO, które są przeciwwskazane ze względu na ryzyko stanu pobudzenia i hipertermii, oraz z lekami indukującymi enzymy wątrobowe (np. ziele dziurawca, leki przeciwpadaczkowe, ryfampicyna), które mogą zwiększać hepatotoksyczność paracetamolu nawet przy dawkach terapeutycznych. Współistniejące stosowanie flukloksacyliny wymaga ścisłej kontroli ze względu na ryzyko kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), zwłaszcza u pacjentów z niedoborem glutationu. Ponadto, paracetamol może wpływać na metabolizm leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny), co wymaga zwiększonej częstotliwości monitorowania INR. Interakcje z fenytoiną mogą obniżać skuteczność paracetamolu i zwiększać ryzyko hepatotoksyczności, a jednoczesne stosowanie z NLPZ zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek.
5-oksoprolina, alfentanyl, alkoholizm przewlekły, amitryptylina, anksjolityk, barbituran, benzodiazepina, buprenorfina, bupropion, butorfanol, celekoksyb, chinidyna, chloropromazyna, CYP2D6, deksametazon, dekstrometorfan, dekstropropoksyfen, depresja oddechowa, depresja OUN, dihydrokodeina, działanie sedatywne, dziurawiec, fentanyl, fenytoina, flukloksacylina, fluoksetyna, haloperydol, hepatotoksyczność, hydromorfon, imipramina, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor MAO, izoniazyd, klirens paracetamolu, klomipramina, kwas glukuronowy, kwas moczowy, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, lek cholinolityczny, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, lewomepromazyna, metabolit hepatotoksyczny, morfina, nalbufina, nalmefen, nalorfina, naltrekson, neuroleptyk, niedobór glutationu, niedożywienie, niedrożność porażenna jelit, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, noskapina, oksykodon, opioidowy lek przeciwbólowy, paroksetyna, pentazocyna, petydyna, pochodna morfiny, posocznica, probenecyd, remifentanyl, ryfampicyna, salicylamid, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, sertralina, stężenie glukozy, sufentanyl, tiorydazyna, toksyczne uszkodzenie wątroby, toksyczność wątrobowa, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, uszkodzenie wątroby, warfaryna, współczynnik INR, wysoka gorączka, zaburzenie czynności nerek, zespół odstawienny, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – MST Continus 60 mg
MST Continus (siarczan morfiny) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza w kontekście leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie morfiny z benzodiazepinami, innymi opioidami, lekami przeciwpadaczkowymi (np. gabapentyna, pregabalina), lekami do znieczulenia ogólnego oraz inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), które mogą wywołać nadmierną sedację, depresję oddechową, śpiączkę, a nawet zgon. Interakcje z lekami przeciwcholinergicznymi nasilają działania niepożądane takie jak zaparcia i retencja moczu. Ponadto, inhibitory P2Y12 (klopidogrel, tikagrelor, prasugrel) w połączeniu z morfiną mogą wykazywać zmniejszoną skuteczność z powodu opóźnionego wchłaniania, co jest istotne klinicznie u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym. Zaleca się rozważenie pozajelitowej drogi podania inhibitorów P2Y12 w takich przypadkach.
antagoniści receptorów opioidowych, barbiturany, benzodiazepiny, buprenorfina, butorfanol, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, fenelzyna, hipotonia ortostatyczna, hydroksyzyna, inhibitory MAO, inhibitory P2Y12, klopidogrel, kontrolowane uwalnianie leku, leki agonistyczno-antagonistyczne, leki depresyjne OUN, leki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwcholinergiczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwpsychotyczne, metabolizm morfiny, moklobemid, nalbufina, nalmefen, nalokson, ostry zespół wieńcowy, pentazocyna, pochodne fenotiazyny, prasugrel, pregabalina, prometazyna, przełom nadciśnieniowy, receptory opioidowe, ryfampicyna, rytonawir, siarczan morfiny, SNRI, SSRI, tikagrelor, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zaparcie, zespół odstawienia - Leksykon substancji czynnych
Kodeina – Przeciwwskazania stosowania
Kodeina, jako opioidowy lek przeciwbólowy i przeciwkaszlowy, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jej zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na kodeinę, paracetamol lub inne składniki preparatów złożonych. Kodeina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, a także u dzieci i młodzieży (0-18 lat) po tonsilektomii i/lub adenoidektomii z powodu zespołu obturacyjnego bezdechu śródsennego. U pacjentów z szybkim metabolizmem CYP2D6 istnieje ryzyko przedawkowania opioidów nawet przy standardowych dawkach. Ponadto, ze względu na depresyjne działanie na ośrodek oddechowy, kodeina jest przeciwwskazana w niewydolności oddechowej, astmie oskrzelowej, mukowiscydozie, rozstrzeniu oskrzeli, ostrych napadach astmy oraz zapaleniu płuc.
adenoidektomia, astma oskrzelowa, buprenorfina, butorfanol, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie przeciwkaszlowe, hepatotoksyczność paracetamolu, hydroksymaślan sodu, inhibitory MAO, karmienie piersią, lek opioidowy, leki agonistyczno-antagonistyczne, metabolizm CYP2D6, mukowiscydoza, nadwrażliwość na opioidy, nadwrażliwość na substancję czynną, nalbufina, nalorfina, niedobór dehydrogenazy G6PD, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obturacyjny bezdech śródsenny, okno terapeutyczne, pentazocyna, poród przedwczesny, preparat złożony, przedawkowanie opioidów, przewlekłe zaparcia, rozstrzenie oskrzeli, tonsilektomia, trymestr ciąży, uraz głowy, uzależnienie od opioidów, zapalenie płuc, zespół odstawienny - Leksykon leków
Interakcje leku – MST Continus 100 mg
MST Continus zawierający siarczan morfiny wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpłynąć na bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wywołującymi depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takimi jak benzodiazepiny, barbiturany, leki przeciwpadaczkowe (w tym gabapentinoidy), leki uspokajające, przeciwpsychotyczne oraz przeciwdepresyjne, które mogą prowadzić do nadmiernej sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu. Alkohol etylowy w połączeniu z morfiną nasila te efekty, co czyni jego spożywanie podczas terapii MST Continus bezwzględnie przeciwwskazanym. Ponadto, inhibitory MAO, leki przeciwcholinergiczne, agonistyczno-antagonistyczne opioidy oraz antagoniści receptorów opioidowych (np. nalokson) mogą wywoływać poważne działania niepożądane lub znosić efekt analgetyczny morfiny. Warto również zwrócić uwagę na interakcje farmakokinetyczne, takie jak hamowanie metabolizmu morfiny przez cymetydynę (zwiększenie stężenia morfiny) oraz indukcję enzymów przez ryfampicynę i rytonawir (zmniejszenie stężenia morfiny), co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania.
antagonista receptorów opioidowych, barbiturat, benzodiazepina, buprenorfina, butorfanol, choroba Parkinsona, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie addytywne, działanie agonistyczno-antagonistyczne, enzym wątrobowy, fenotiazyna, gabapentyna, hipotensja, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor P2Y12, lek opioidowy, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, motoryka przewodu pokarmowego, MST Continus, nalbufina, nalokson, ostry zespół wieńcowy, pentazocyna, ryfampicyna, rytonawir, siarczan morfiny, zaburzenie mikcji, zaparcie, zespół odstawienny, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – MST Continus 30 mg
MST Continus (siarczan morfiny) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo terapii, zwłaszcza u pacjentów stosujących politerapię. Szczególnie istotne są interakcje z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, leki przeciwpadaczkowe (np. pregabalina), leki przeciwpsychotyczne oraz alkohol, które mogą nasilać depresję oddechową, sedację, a nawet prowadzić do śpiączki i zgonu. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub znaczne redukowanie dawek oraz ścisły monitoring pacjentów. Ponadto, stosowanie MST Continus z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane przez co najmniej 2 tygodnie po ich odstawieniu ze względu na ryzyko ciężkich, potencjalnie zagrażających życiu reakcji. Interakcje farmakokinetyczne obejmują m.in. hamowanie metabolizmu morfiny przez cymetydynę (zwiększenie stężenia morfiny) oraz indukcję metabolizmu przez ryfampicynę i rytonawir (zmniejszenie stężenia morfiny), co wymaga odpowiedniej korekty dawki i monitorowania efektu przeciwbólowego.
antagonista receptora opioidowego, antidotum, atropina, barbiturat, benzodiazepina, bradykardia, buprenorfina, butorfanol, chlorpromazyna, choroba Parkinsona, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie agonistyczno-antagonistyczne, działanie przeciwcholinergiczne, fenelzyna, fentanyl, gabapentyna, gabapetynoid, haloperidol, hioscyna, hipotensja, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor P2Y12, karbamazepina, klopidogrel, kwetiapina, lek opioidowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lek uspokajający, moklobemid, nalbufina, nalmefen, nalokson, oksykodon, ośrodkowy układ nerwowy, ostry zespół wieńcowy, pentazocyna, pochodna fenotiazyny, politerapia, prasugrel, pregabalina, ryfampicyna, rytonawir, selegilina, siarczan morfiny, tachykardia, tikagrelor, tramadol, zespół odstawienny, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Efferalgan Codeine zawiera 500 mg paracetamolu oraz 30 mg kodeiny fosforanu półwodnego w formie tabletek musujących i posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu substancji czynnych oraz indywidualnych cech pacjenta. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat lub o masie ciała <33 kg, zwłaszcza po tonsilektomii/adenoidektomii z powodu ryzyka ciężkich działań niepożądanych. Nie stosuje się go w pierwszym trymestrze ciąży oraz u kobiet karmiących. Paracetamol jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby, niewydolności nerek, chorobie alkoholowej oraz podczas terapii inhibitorami MAO (oraz do 14 dni po ich zakończeniu). Kodeina jest przeciwwskazana przy niewydolności oddechowej, astmie oskrzelowej oraz u pacjentów z szybkim metabolizmem CYP2D6, co zwiększa ryzyko toksycznej konwersji do morfiny.
adenoidektomia, astma oskrzelowa, buprenorfina, butorfanol, chlorowodorek propacetamolu, choroba alkoholowa, depresja oddechowa, działanie sedatywne, Efferalgan Codeine, hepatotoksyczność, inhibitory MAO, konwersja kodeiny do morfiny, leki agonistyczno-antagonistyczne, metabolizm CYP2D6, nadwrażliwość na składniki leku, nalbufina, nalorfina, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewyrównana choroba wątroby, obturacyjny bezdech śródsenny, paracetamol i kodeina, pentazocyna, tonsilektomia, zaburzenia czynności wątroby