antagoniści receptorów opioidowych
Antagoniści receptorów opioidowych to grupa leków, które wiążą się z receptorami opioidowymi (µ, κ, δ) bez ich aktywacji, blokując tym samym działanie opioidów endogennych oraz egzogennych. Najczęściej stosowane antagonisty to nalokson, naltrekson i nalmefen, które różnią się farmakokinetyką i wskazaniami klinicznymi.
Nalokson, ze względu na krótki czas działania i efekt pierwszego przejścia, jest stosowany głównie w stanach nagłych, takich jak przedawkowanie opioidów, gdzie szybko odwraca depresję oddechową, sedację i hipotensję. Naltrekson charakteryzuje się dłuższym działaniem i jest wykorzystywany w leczeniu uzależnienia od alkoholu i opioidów, zmniejszając euforyczne efekty tych substancji i redukując chęć ich przyjmowania.
Antagoniści receptorów opioidowych znajdują zastosowanie również w leczeniu uporczywego świądu wywołanego cholestazą, eliminacji zaparć spowodowanych opioidami (metylonaltrekson) oraz w terapii zespołu abstynencyjnego. Ich działanie może wywołać ostry zespół odstawienia u pacjentów fizycznie uzależnionych od opioidów, co wymaga ostrożności podczas wprowadzania terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Nalewka z kopru włoskiego – Interakcje
Nalewka z Foeniculum vulgare Miller subsp. vulgare var. vulgare, fructus, stosowana w preparatach przeciwkaszlowych (np. w dawce około 65 mg na 5 ml syropu, rozpuszczalnik etanol 70% V/V), jest zwykle łączona z dekstrometorfanem lub kodeiną. Kluczowe interakcje wynikają głównie z tych substancji towarzyszących. Preparaty z nalewką i dekstrometorfanem są przeciwwskazane u pacjentów stosujących inhibitory MAO (np. linezolid, moklobemid, selegilina) oraz przez 14 dni po ich odstawieniu ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego (objawy: hipertermia, nadciśnienie, arytmie). Dekstrometorfan jest metabolizowany przez CYP2D6, a jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tego enzymu (fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna, terbinafina) może zwiększyć jego stężenie nawet wielokrotnie, co podnosi ryzyko toksyczności ośrodkowej (pobudzenie, dezorientacja, drżenie, depresja oddechowa). Preparaty z nalewką i kodeiną wykazują interakcje z antagonistami receptorów opioidowych (np. buprenorfina) oraz lekami przeciwhistaminowymi, nasennymi, przeciwcholinergicznymi i prokinetycznymi, co może nasilać działania niepożądane, takie jak depresja oddechowa, zaparcia czy objawy odstawienne.
antagoniści receptorów opioidowych, buprenorfina, cymetydyna, cyprofloksacyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, enzym CYP2D6, inhibitory MAO, inhibitory pompy protonowej, inhibitory proteazy, koper włoski, leki antyarytmiczne, leki nasenne, leki prokinetyczne, leki przeciwbiegunkowe, leki przeciwcholinergiczne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwpsychotyczne, leki znieczulające, linezolid, meksyletyna, metoklopramid, niedrożność jelit, rytonawir, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zatrzymanie moczu, zespół serotoninowy