aktywność cholinolityczna
Aktywność cholinolityczna (inaczej aktywność antycholinergiczna) to mechanizm działania substancji, które blokują receptory cholinergiczne, hamując tym samym wpływ acetylocholiny na tkanki docelowe. Substancje o działaniu cholinolitycznym mogą blokować receptory muskarynowe (M1-M5) lub nikotynowe, znajdujące się w układzie nerwowym ośrodkowym i obwodowym.
W praktyce klinicznej leki o aktywności cholinolitycznej znajdują zastosowanie w leczeniu wielu schorzeń, w tym choroby Parkinsona, skurczów mięśni gładkich, zaburzeń rytmu serca czy nadreaktywności pęcherza moczowego. Przykładami leków o działaniu cholinolitycznym są atropina, skopolamina, ipratropium, glikopironium oraz oksybutynina.
Należy pamiętać, że stosowanie substancji o działalności cholinolitycznej wiąże się z ryzykiem wystąpienia charakterystycznych działań niepożądanych, takich jak suchość w ustach, zaburzenia widzenia, tachykardia, zaparcia, zatrzymanie moczu czy zaburzenia poznawcze. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, u których kumulacja obciążenia cholinolitycznego może prowadzić do rozwoju zespołu antycholinergicznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Zyrtec 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Zyrtec w dawce 10 mg/dobę, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, wykazującym profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych z udziałem ponad 3200 pacjentów. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (≥1%) były senność (9,63%), bóle głowy (7,42%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09%), zmęczenie (1,63%), zawroty głowy (1,10%), nudności (1,07%) oraz zapalenie gardła (1,29%). W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to senność (1,8%), zmęczenie (1,0%), biegunka (1,0%) i zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%). Senność miała zwykle łagodne do umiarkowanego nasilenie i nie wpływała istotnie na codzienną aktywność zdrowych młodych osób. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano także rzadkie przypadki zaburzeń czynności wątroby, trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oraz paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.
aktywność cholinolityczna, amnezja, antagonista receptorów H1, bezsenność, biegunka, ból mięśni, ból stawu, cetyryzyna dichlorowodorek, depresja, drgawka, drżenie, dyskineza, dystonia, dysuria, enzymy wątrobowe, koszmar senny, lek przeciwhistaminowy, myśl samobójcza, nietrzymanie moczu, niewyraźne widzenie, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omam, omdlenie, osłabienie pamięci, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pobudzenie OUN, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, senność, splątanie, stężenie bilirubiny, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tachykardia, tik, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zachowanie agresywne, zapalenie gardła, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, zwiększenie apetytu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Allertec 10 mg/ml
Allertec (cetyryzyna dichlorowodorek) w dawce 10 mg/ml, stosowany doustnie, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, wykazującym minimalną aktywność cholinolityczną. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 3200 pacjentów, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, wykazano, że cetyryzyna w dawce 10 mg/dobę może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność (9,63% vs 5,00% placebo), zmęczenie (1,63% vs 0,95%), bóle i zawroty głowy (odpowiednio 7,42% i 1,10% vs 8,07% i 0,98% placebo). W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęściej obserwowano biegunkę (1,0%), senność (1,8%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%) oraz zmęczenie (1,0%). Rzadko zgłaszano zaburzenia czynności wątroby z podwyższonymi enzymami i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku.
aktywność cholinolityczna, amnezja, bilirubina, cetyryzyna dichlorowodorek, dyskineza, dystonia, enzymy wątrobowe, lek przeciwhistaminowy, nieprawidłowa czynność wątroby, objaw odstawienny, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, osutka krostkowa, parestezja, podwójnie ślepa próba, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, suchość jamy ustnej, tachykardia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie akomodacji, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solifenacin Stada 10 mg
Solifenacyna, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg (preparat Solifenacin Stada), wykazuje działania niepożądane głównie związane z jej aktywnością cholinolityczną. Najczęściej obserwowaną reakcją jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg oraz u 22% przy dawce 10 mg, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Działania niepożądane obejmują również zaburzenia ze strony układu nerwowego (senność, zawroty głowy, ból głowy, omamy, stany splątania, majaczenie), układu pokarmowego (zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha, niedrożność jelit, kamienie kałowe), układu moczowego (trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności nerek) oraz reakcje skórne (suchość skóry, świąd, wysypka, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry). Profil bezpieczeństwa charakteryzuje się wysokim poziomem compliance, z 99% pacjentów przestrzegających zaleceń i 90% kończących 12-tygodniowy cykl leczenia.
aktywność cholinolityczna, ból brzucha, ból głowy, choroba refluksowa przełyku, dysfonia, hiperkaliemia, jaskra, kamień kałowy, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelit, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk obwodowy, omamy, osłabienie mięśni, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, senność, stan splątania, suchość gardła, suchość jamy ustnej, suchość nosa, suchość oczu, suchość skóry, świąd, tachykardia, torsades de pointes, trudność w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, złuszczające zapalenie skóry, zmęczenie, zmniejszony apetyt - Leksykon leków
Działania niepożądane – Alermed 10 mg
Alermed, zawierający 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych na ponad 3200 pacjentach. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy, występujące z częstością ≥1%. Rzadziej notowano paradoksalne pobudzenie OUN oraz objawy ze strony układu moczowego i narządu wzroku (trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia akomodacji, suchość błony śluzowej jamy ustnej). Zgłaszano również przypadki zaburzeń czynności wątroby, manifestujące się podwyższonymi enzymami wątrobowymi i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku. W badaniach kontrolowanych placebo, cetyryzyna w dawce 10 mg/dobę wykazała istotnie częstsze występowanie senności, jednak bez wpływu na codzienną aktywność zdrowych młodych dorosłych.
aktywność cholinolityczna, badanie kontrolowane placebo, biegunka, bilirubina, ból brzucha, cetyryzyna dichlorowodorek, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, lek przeciwhistaminowy, monitorowanie niepożądanych działań, nudności, ośrodkowy układ nerwowy, paradoksalne pobudzenie, podwójnie ślepa próba, receptor H1, senność, suchość błony śluzowej, trudności w oddawaniu moczu, układ pokarmowy, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cetigran 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek w dawce 10 mg, stosowana jako selektywny antagonista obwodowych receptorów H1, wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa, jednakże w badaniach klinicznych i obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu odnotowano działania niepożądane, głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Najczęściej zgłaszane objawy to senność (9,63% vs 5,00% placebo), ból głowy (7,42% vs 8,07% placebo), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82% placebo) oraz zmęczenie (1,63% vs 0,95% placebo). W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) częstość działań niepożądanych była nieco niższa, z sennością występującą u 1,8% dzieci. Rzadziej obserwowano reakcje nadwrażliwości, zaburzenia psychiczne (agresja, splątanie, depresja, omamy), drgawki, tachykardię oraz zaburzenia czynności wątroby, które w większości przypadków ustępowały po odstawieniu leku.
aktywność cholinolityczna, aminotransferaza, antagonista receptorów H1, bezsenność, biegunka, cetyryzyna dichlorowodorek, depresja, dyskineza, dystonia, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, GGTP, myśl samobójcza, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omam, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, paradoksalne pobudzenie, parestezja, pobudzenie, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, rotacja gałek ocznych, splątanie, stężenie bilirubiny, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tachykardia, tik, trombocytopenia, trudność w oddawaniu moczu, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zapalenie błony śluzowej nosa, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Letizen 10 mg
Cetyryzyna w dawce 10 mg, substancja czynna leku Letizen, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi na ponad 3200 pacjentach oraz obserwacjami po wprowadzeniu do obrotu. Najczęstsze działania niepożądane o częstości ≥1% to senność (9,63%), ból głowy (7,42%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09%), zmęczenie (1,63%), zawroty głowy (1,10%), nudności (1,07%) oraz zapalenie gardła (1,29%). Senność występowała istotnie częściej niż w grupie placebo (9,63% vs. 5,00%), jednak miała przeważnie łagodne do umiarkowanego nasilenie. W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to senność (1,8%), biegunka (1,0%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%) oraz zmęczenie (1,0%). Rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby, reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, oraz zaburzenia psychiczne, takie jak pobudzenie, agresja czy myśli samobójcze. Występowały także bardzo rzadkie przypadki trombocytopenii, zaburzeń akomodacji oka, trudności w oddawaniu moczu oraz efektu odstawienia objawiającego się świądem i pokrzywką.
agresja, aktywność cholinolityczna, amnezja, antagonista receptorów H1, artralgia, cetyryzyna, drgawki, dysfunkcja układu moczowego, dysgeuzia, dyskineza, dystonia, działanie niepożądane leku, enzymy wątrobowe, hiperbilirubinemia, hiperfagia, myśli samobójcze, nietrzymanie moczu, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, osutka krostkowa, parasomnia, parestezja, pobudzenie OUN, pokrzywka, profil bezpieczeństwa leku, reakcja nadwrażliwości, rotacja gałek ocznych, suchość jamy ustnej, świąd, tachykardia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, wzrost aminotransferaz, zaburzenie akomodacji, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie widzenia, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Allertec 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, aktywny składnik leku Allertec 10 mg, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 stosowanym w leczeniu alergii. Badania kliniczne na ponad 3200 pacjentach wykazały, że najczęstsze działania niepożądane to senność (9,63% vs 5,00% placebo), ból głowy (7,42% vs 8,07%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82%), zmęczenie (1,63% vs 0,95%) oraz zawroty głowy (1,10% vs 0,98%). U dzieci (6 miesięcy–12 lat) profil bezpieczeństwa jest podobny, z częstością działań niepożądanych taką jak biegunka (1,0% vs 0,6%), senność (1,8% vs 1,4%) i zapalenie błony śluzowej nosa (1,4% vs 1,1%). Działania niepożądane są przeważnie łagodne do umiarkowanych, a senność nie wpływała na aktywność młodych, zdrowych ochotników w zalecanych dawkach.
aktywność cholinolityczna, aminotransferazy, antagonista receptorów H1, dichlorowodorek cetyryzyny, dyskineza, dystonia, enzymy wątrobowe, fosfataza alkaliczna, gammaglutamylotransferaza, nadwrażliwość, nietrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, osutka krostkowa, parestezja, rotacja gałek ocznych, stężenie bilirubiny, tachykardia, trombocytopenia, trudności w oddawaniu moczu, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zespół odstawienny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zyrtec 1 mg/ml
Zyrtec (cetyryzyna dichlorowodorek, roztwór doustny 1 mg/ml) jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, stosowanym w dawce 10 mg/dobę. W badaniach klinicznych na ponad 3200 pacjentach dorosłych najczęściej obserwowano działania niepożądane takie jak senność (9,63% vs 5,00% placebo), ból głowy (7,42% vs 8,07%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82%) oraz zmęczenie (1,63% vs 0,95%). W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to biegunka (1,0% vs 0,6% placebo), senność (1,8% vs 1,4%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4% vs 1,1%) oraz zmęczenie (1,0% vs 0,3%). Senność, mimo statystycznie istotnego wzrostu, była zwykle łagodna lub umiarkowana i nie wpływała na codzienną aktywność zdrowych ochotników.
aktywność cholinolityczna, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cetyryzyna dichlorowodorek, dyskineza, dystonia, dysuria, enzymy wątrobowe, lek przeciwhistaminowy, metoda podwójnie ślepej próby, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, osutka krostkowa, parestezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, senność, stężenie bilirubiny, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia akomodacji, zaburzenia ogólne, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia żołądka i jelit, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Allertec Kids 5 mg/5 ml
Cetyryzyna, będąca selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H₁, stosowana jest w leczeniu objawów alergii i charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 3200 pacjentów, przy dawce 10 mg/dobę, najczęściej obserwowano działania niepożądane o łagodnym do umiarkowanego nasileniu, takie jak senność (9,63% vs 5,00% placebo), zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) profil działań niepożądanych jest podobny, z częstością senności 1,8% (vs 1,4% placebo) oraz biegunką 1,0% (vs 0,6% placebo). Rzadziej występowały zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, γ-GT, bilirubiny), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82% placebo) oraz zaburzenia ze strony układu moczowego, w tym bardzo rzadkie przypadki zatrzymania moczu.
aktywność cholinolityczna, amnezja, antagonista receptorów H1, ból stawów, drgawki, dyskineza, dystonia, enzymy wątrobowe, fosfataza alkaliczna, mimowolne oddawanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, stężenie bilirubiny, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tachykardia, tiki, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zyrtec 10 mg/ml
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Zyrtec, wykazuje dobrą tolerancję i selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1, jednak może powodować działania niepożądane, głównie o łagodnym do umiarkowanego nasileniu, zwłaszcza ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 3200 pacjentów stosujących dawkę 10 mg/dobę najczęściej obserwowano senność (9,63% vs 5,00% w grupie placebo), ból głowy (7,42% vs 8,07%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82%) oraz zmęczenie (1,63% vs 0,95%). U dzieci (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to biegunka (1,0%), senność (1,8%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%) oraz zmęczenie (1,0%). Rzadko odnotowano zaburzenia czynności wątroby z podwyższonymi enzymami i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku.
aktywność cholinolityczna, aminotransferaza, amnezja, cetyryzyna dichlorowodorek, drgawka, dyskineza, dystonia, działanie przeciwhistaminowe, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, GGTP, nieprawidłowa czynność wątroby, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, osłabienie pamięci, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, podwyższone stężenie bilirubiny, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, trombocytopenia, trudność w oddawaniu moczu, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawrót głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – CetAlergin 10 mg
Analiza danych klinicznych i obserwacyjnych dotyczących cetyryzyny dichlorowodorku (CetAlergin 10 mg) wskazuje na dominujące działania niepożądane o charakterze neurologicznym, takie jak senność (9,63% vs 5,00% placebo), zmęczenie (1,63% vs 0,95% placebo), bóle i zawroty głowy. W badaniach z udziałem ponad 3200 pacjentów wykazano, że działania te mają zazwyczaj łagodne do umiarkowanego nasilenie. Pomimo selektywności cetyryzyny jako antagonisty receptorów H1, odnotowano sporadyczne przypadki zaburzeń układu moczowego, akomodacji oka oraz suchości błon śluzowych. Dodatkowo, rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby manifestujące się podwyższonymi enzymami wątrobowymi i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku. U dzieci (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to biegunka (1,0%), senność (1,8%) oraz zmęczenie (1,0%).
aktywność cholinolityczna, aminotransferaza, amnezja, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból stawu, bolesne oddawanie moczu, cetyryzyna dichlorowodorek, depresja, drgawka, drżenie, dyskineza, dystonia, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, koszmar senny, lek przeciwhistaminowy, mimowolne oddawanie moczu, myśl samobójcza, nieprawidłowa czynność wątroby, niewyraźne widzenie, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omam, omdlenie, osłabienie, osłabienie pamięci, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, rotacja gałek ocznych, senność, splątanie, stężenie bilirubiny, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tachykardia, tik, trombocytopenia, trudność w oddawaniu moczu, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zachowanie agresywne, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, złe samopoczucie, zmęczenie, zwiększenie apetytu