farmakokinetyka pseudoefedryny
Farmakokinetyka pseudoefedryny obejmuje procesy, którym podlega ten lek w organizmie. Pseudoefedryna po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 90-100%). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 1-2 godzinach.
Substancja ta charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (poniżej 20%) i stosunkowo dużą objętością dystrybucji. Pseudoefedryna łatwo przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Okres półtrwania pseudoefedryny wynosi 5-8 godzin, choć może się wydłużać u pacjentów z niewydolnością nerek.
Metabolizm pseudoefedryny zachodzi w niewielkim stopniu (około 1-6% dawki) w wątrobie, gdzie ulega N-demetylacji. Większość leku (55-96%) jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Wydalanie pseudoefedryny jest wysoce zależne od pH moczu – zakwaszenie moczu przyspiesza eliminację leku, co może być istotne w przypadkach przedawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Infex Zatoki 200 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Infex Zatoki zawiera ibuprofen (200 mg) oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg, odpowiadający 24,6 mg pseudoefedryny). Ibuprofen charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach. Substancja ta wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, co wpływa na dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa nieaktywne metabolity, wydalane wraz z niewielką ilością leku w formie niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godziny, co wskazuje na szybką i całkowitą eliminację nerkową.
dystrybucja w organizmie, eliminacja ibuprofenu, eliminacja pseudoefedryny, farmakokinetyka pseudoefedryny, faza eliminacji, ibuprofen, koniugat, metabolizm ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pseudoefedryna chlorowodorek, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actifed (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Actifed w formie syropu zawiera trzy składniki aktywne: triprolidynę chlorowodorek (1,25 mg/5 ml), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg/5 ml) oraz dekstrometorfan bromowodorek (10 mg/5 ml). Po podaniu doustnym u zdrowych dorosłych, triprolidyna osiąga Cmax 5,5-6,0 ng/ml w czasie 1,5-2,0 godziny, z okresem półtrwania około 3,2 godziny. Pseudoefedryna wykazuje wyższe Cmax 180 ng/ml, podobny Tmax 1,5-2,0 godziny oraz dłuższy okres półtrwania około 5,5 godziny, który jest istotnie modulowany przez pH moczu – zakwaszenie skraca, a alkalizacja wydłuża t1/2, co ma znaczenie kliniczne dla czasu działania i ryzyka działań niepożądanych. Dekstrometorfan charakteryzuje się złożonym metabolizmem zależnym od polimorfizmu genetycznego enzymu CYP2D6, co powoduje dużą zmienność farmakokinetyczną między pacjentami, wpływając na stężenia leku i metabolitów oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, alkalizacja moczu, biotransformacja, Cmax, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrometorfanu bromowodorek, dekstrorfan, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwkaszlowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka pseudoefedryny, fenotyp metaboliczny, O-demetylacja, okres półtrwania, pH moczu, polimorfizm genetyczny CYP2D6, profil farmakokinetyczny, pseudoefedryny chlorowodorek, Tmax, triprolidyny chlorowodorek, wolny metabolizm, zakwaszenie moczu, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Acatar Acti-Tabs 60 mg + 2,5 mg
Acatar Acti-Tabs to preparat zawierający pseudoefedrynę (60 mg) oraz triprolidynę (2,5 mg), stosowany doustnie w celu łagodzenia objawów niedrożności nosa oraz reakcji alergicznych. Pseudoefedryna działa sympatykomimetycznie poprzez pobudzanie receptorów α-adrenergicznych w mięśniach gładkich naczyń błony śluzowej nosa, co prowadzi do ich skurczu, zmniejszenia przekrwienia i obrzęku. Efekt terapeutyczny pseudoefedryny pojawia się szybko, w ciągu 15-30 minut od podania, i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny. Triprolidyna, będąca antagonistą receptorów histaminowych H1, blokuje kompetycyjnie i odwracalnie działanie histaminy, co skutkuje redukcją objawów alergicznych takich jak kichanie i świąd. Dodatkowo wykazuje umiarkowaną aktywność cholinolityczną oraz przenika przez barierę krew-mózg, wywołując łagodne działanie ośrodkowe.
aktywność cholinolityczna, antagonista receptora histaminowego, bariera krew-mózg, działanie obkurczające naczynia, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, etylenodiamina, farmakokinetyka pseudoefedryny, fenotiazyna, lek przeciwhistaminowy, lek udrożniający nos, niedrożność nosa, objawy alergiczne, obrzęk błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna etanolaminy, pochodna pirolidyny, przekrwienie błony śluzowej, pseudoefedryna, receptor histaminowy H1, receptor α-adrenergiczny, zatoka przynosowa, zatoka żylna błony śluzowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sudafed 60 mg
Pseudoefedryna chlorowodorek, substancja czynna leku Sudafed, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (>96%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 180 ± 30 i 232 ± 30 ng/ml po podaniu pojedynczej dawki 60 mg, osiąganym w czasie około 1,94 ± 0,86 i 1,96 ± 0,62 godziny (Tmax). Pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,3-3,3 l/kg, co wskazuje na dystrybucję tkankową, a wiązanie z białkami osocza jest prawdopodobnie niskie. Pseudoefedryna przenika do mleka matki, gdzie stężenia są 2-3-krotnie wyższe niż w osoczu, a do mleka może przenikać do 0,7% dawki 60 mg w ciągu 24 godzin, co przekłada się na 2,2-6,7% maksymalnej dawki dobowej (240 mg) dostępnej dla dziecka karmionego piersią przy dawkowaniu co 6 godzin.
badanie farmakokinetyczne, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka pseudoefedryny, kanalik nerkowy, kinetyka wchłaniania, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pH moczu, proces ADME, pseudoefedryna chlorowodorek, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, Tmax, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripblocker Zatoki 250 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Gripblocker Zatoki zawiera paracetamol (250 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które charakteryzują się dobrą absorpcją po podaniu doustnym. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 60 minutach, wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (20-50%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie (95%) przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów. W warunkach terapeutycznych toksyczny metabolit NAPQI jest szybko inaktywowany, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby.
absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, cytochrom P450, farmakokinetyka pseudoefedryny, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, norpseudoefedryna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pH moczu, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza