farmakokinetyka naloksonu
Farmakokinetyka naloksonu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego antagonisty receptorów opioidowych. Nalokson charakteryzuje się szybkim początkiem działania – po podaniu dożylnym efekt kliniczny pojawia się w ciągu 1-2 minut, a po podaniu domięśniowym lub podskórnym w ciągu 2-5 minut.
Dystrybucja naloksonu jest rozległa, z objętością dystrybucji wynoszącą około 2 l/kg. Lek łatwo przenika przez barierę krew-mózg ze względu na swoją lipofilność. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane i wynosi około 50%. Okres półtrwania naloksonu w osoczu jest krótki – około 1-1,5 godziny, co często wymaga wielokrotnego podawania lub wlewu ciągłego.
Metabolizm naloksonu zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest nalokson-3-glukuronid, który jest nieaktywny farmakologicznie. Wydalanie naloksonu i jego metabolitów następuje głównie przez nerki, z niewielkim udziałem wydalania z żółcią i kałem. Klirens naloksonu wynosi około 22 ml/min/kg.
Istotnym aspektem farmakokinetyki naloksonu jest jego niska biodostępność po podaniu doustnym (poniżej 3%) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Dlatego w stanach nagłych stosuje się parenteralne drogi podania. Nowsze formulacje donosowe i wziewne zapewniają lepszą biodostępność i są alternatywą dla tradycyjnych dróg podania.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Difenoksylat – Przedawkowanie
Przedawkowanie difenoksylatu chlorowodorku (2,5 mg) w preparacie Reasec, zawierającym również atropinę siarczan (0,025 mg), manifestuje się złożonym zespołem objawów wynikających z toksyczności obu składników. Początkowo dominują symptomy atropinowe, takie jak suchość skóry i błon śluzowych, mydriaza, tachykardia (>100/min), hipertermia (>38°C), a także pobudzenie psychomotoryczne. Następnie pojawiają się objawy związane z toksycznością difenoksylatu, w tym mioza, senność, hipodynamia, zaparcia, ból brzucha i wymioty. Szczególnie niebezpiecznym powikłaniem jest zatrzymanie oddechu, które może wystąpić nawet po 12-30 godzinach od przyjęcia leku i mieć charakter nawracający, co wymaga długotrwałego monitorowania pacjenta, zwłaszcza dzieci, u których objawy mogą być bardziej nasilone.
antagonista receptorów opioidowych, atropina siarczan, dekontaminacja przewodu pokarmowego, difenoksylat chlorowodorek, drożność dróg oddechowych, farmakokinetyka naloksonu, hipertermia, hipodynamia, hipotermia, mioza, mydriaza, nalokson, nalokson chlorowodorek, niewyraźne widzenie, płukanie żołądka, Reasec, śpiączka, sztuczne oddychanie, tachykardia, tachypnoe, węgiel aktywowany, zaburzenie akomodacji, zatrzymanie moczu, zatrzymanie oddechu