tert-butyloamina
Tert-butyloamina (2-metylo-2-propanoamina) to organiczny związek chemiczny z grupy amin pierwszorzędowych, wykorzystywany zarówno w przemyśle, jak i w badaniach naukowych. W kontekście medycznym jest to substancja o znaczeniu toksykologicznym – w przypadku kontaktu może powodować podrażnienia skóry, oczu i układu oddechowego.
W farmacji tert-butyloamina znajduje zastosowanie jako substrat w syntezie niektórych związków farmaceutycznych. Jest wykorzystywana jako grupa blokująca lub modyfikująca w procesach syntezy leków, szczególnie w przypadkach, gdy wymagana jest ochrona określonych grup funkcyjnych. Jej właściwości chemiczne umożliwiają selektywne reakcje, co jest istotne w precyzyjnej syntezie związków biologicznie czynnych.
W diagnostyce laboratoryjnej tert-butyloamina może być wykorzystywana jako standard w analizach chromatograficznych. W toksykologii klinicznej istotna jest znajomość objawów ekspozycji na tę substancję – ostre zatrucie może objawiać się dusznością, kaszlem, bólem głowy, a w poważniejszych przypadkach uszkodzeniem płuc i układu nerwowego. Leczenie narażenia obejmuje głównie postępowanie objawowe i podtrzymujące.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Co-Prestarium 10 mg + 10 mg
Co-Prestarium to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą (5 lub 10 mg, odpowiadający 3,395 mg lub 6,790 mg peryndoprylu) oraz amlodypinę w postaci amlodypiny bezylanu (5 lub 10 mg, odpowiednio 6,935 mg lub 13,870 mg). Peryndopryl, jako inhibitor ACE, hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz redukcji wydzielania aldosteronu. Dodatkowo, zahamowanie degradacji bradykininy zwiększa aktywność układu kalikreina-kinina i prostaglandyn, co przyczynia się do działania hipotensyjnego oraz niektórych działań niepożądanych, takich jak kaszel. Peryndopryl wykazuje skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego o różnym stopniu nasilenia, obniżając zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe, bez wpływu na częstość akcji serca. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się 4-6 godzin po podaniu, a działanie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny (wskaźnik T/P 87-100%). Lek poprawia także elastyczność dużych tętnic i zmniejsza przerost lewej komory serca, co ma znaczenie w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych.
akcja serca, aktywność reninowa osocza, aldosteron, amlodypina bezylan, angiotensyna, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista wapnia, badanie EUROPA, beta-adrenolityk, bradykinina, choroba wieńcowa, ciśnienie rozkurczowe, działanie hipotensyjne, enzym konwertujący, GFR, heptapeptyd, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor płytek krwi, kinaza, lek hipolipemizujący, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, opór naczyniowy obwodowy, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prostaglandyna, przedział ufności, przepływ naczyniowy, przepływ nerkowy, przerost lewej komory serca, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, śmiertelność sercowo-naczyniowa, stabilna choroba wieńcowa, tachyfilaksja, tert-butyloamina, układ kalikreina-kinina, właściwości naczyniorozszerzające, wskaźnik T/P, współczynnik przesączania kłębuszkowego, względne zmniejszenie ryzyka, zatrzymanie akcji serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Perindopril/Amlodipine Krka 8 mg + 5 mg
Perindopril/Amlodipine Krka to lek złożony zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego samoistnego oraz stabilnej choroby wieńcowej. Preparat dostępny jest w czterech dawkach: 4 mg peryndoprylu + 5 mg amlodypiny, 4 mg + 10 mg, 8 mg + 5 mg oraz 8 mg + 10 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Lek jest wskazany jako terapia zastępcza u pacjentów, którzy wcześniej byli skutecznie leczeni oddzielnie peryndoprylem i amlodypiną w tych samych dawkach, umożliwiając uproszczenie schematu leczenia poprzez zmniejszenie liczby przyjmowanych tabletek.
adherencja terapeutyczna, amlodypina, antagonista wapnia, bezylan, bloker kanału wapniowego, inhibitor ACE, mięśniówka gładka, nadciśnienie tętnicze samoistne, peryndopryl, pochodna dihydropirydyny, politerapia, preparat jednoskładnikowy, stabilna choroba wieńcowa, terapia zastępcza, tert-butyloamina, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Skład i postać leku – Co-Prenessa 2 mg/0,625 mg tabletki 2 mg + 0,625 mg
Co-Prenessa to lek w formie tabletek zawierający peryndopryl (2 mg soli z tert-butyloaminą, odpowiadające 1,67 mg czystego peryndoprylu) oraz indapamid (0,625 mg). Kombinacja ta jest stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, zapewniając optymalne efekty terapeutyczne przy zachowaniu bezpieczeństwa stosowania. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna (33,74 mg na tabletkę), sodu wodorowęglan, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i biodostępność preparatu. Obecność laktozy jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tego cukru.
biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, Co-Prenessa, indapamid, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, peryndopryl, peryndopryl i indapamid, stabilność leku, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tert-butyloamina, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Co-Amlessa 4 mg + 10 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Co-Amlessa, zawierający peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę (w postaci bezylanu) oraz indapamid, dostępny jest w pięciu dawkach: 2 mg + 5 mg + 0,625 mg, 4 mg + 5 mg + 1,25 mg, 4 mg + 10 mg + 1,25 mg, 8 mg + 5 mg + 2,5 mg oraz 8 mg + 10 mg + 2,5 mg. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ Co-Amlessa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, Charakterystyka Produktu Leczniczego wskazuje na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zmęczenie, które mogą upośledzać koordynację psychoruchową, refleks oraz czujność pacjenta, a tym samym zdolność do bezpiecznego wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.
amlodypina, bezylan, charakterystyka produktu leczniczego, Co-Amlessa, czas reakcji, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, indapamid, koordynacja psychoruchowa, objaw upośledzający, peryndopryl, preparat hipotensyjny, tabletka dwuwypukła, terapia hipotensyjna, tert-butyloamina, zalecenie terapeutyczne, zawroty głowy, zdolność koncentracji, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Amlessa 8 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Amlessa to preparat złożony o działaniu przeciwnadciśnieniowym, zawierający peryndopryl w formie soli z tert-butyloaminą oraz amlodypinę jako bezylan. Dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 4 mg peryndoprylu + 5 mg amlodypiny (ekwiwalent peryndoprylu 3,34 mg), 4 mg + 10 mg, 8 mg + 5 mg (ekwiwalent peryndoprylu 6,68 mg) oraz 8 mg + 10 mg. Preparat występuje wyłącznie w formie tabletek doustnych, różniących się wyglądem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację. Wariant 8 mg + 10 mg posiada funkcjonalną linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. sodu wodorowęglan, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą oraz magnezu stearynian, które wpływają na stabilność, rozpad i właściwości mechaniczne tabletek.
amlodypina, bezylan, blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, linia podziału, peryndopryl, ścięte krawędzie, skrobia żelowana kukurydziana, środek przeciwzbrylający, stearynian magnezu, substancja buforująca, substancja smarująca, tabletka doustna, tert-butyloamina, utylizacja produktów leczniczych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prenessa 8 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa peryndoprylu z tert-butyloaminą obejmowały szeroki zakres testów toksykologicznych, mutagenności, wpływu na reprodukcję oraz kancerogenności. W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach i małpach nerki były głównym narządem docelowym, jednak uszkodzenia nerkowe miały charakter odwracalny po zaprzestaniu podawania leku. Testy mutagenne in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, co wskazuje na niskie ryzyko uszkodzeń genetycznych. Badania reprodukcyjne na szczurach, myszach, królikach i małpach nie potwierdziły embriotoksyczności ani teratogenności, choć inhibitory ACE, w tym peryndopryl, mogą powodować działania niepożądane w późnej fazie rozwoju płodu, takie jak śmierć płodu, wady wrodzone (zwłaszcza uszkodzenia nerek), oraz zwiększoną śmiertelność przed- i pourodzeniową.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, działanie embriotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, inhibitor ACE, peryndopryl, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, regeneracja tkanki nerkowej, śmiertelność pourodzeniowa, śmiertelność przedurodzeniowa, tert-butyloamina, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie nerki, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perindopril 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa peryndoprylu z tert-butyloaminą wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności przy długotrwałym podawaniu doustnym u szczurów i małp są nerki, gdzie obserwowano odwracalne zmiany patologiczne. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, a długoterminowe testy karcynogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych na różnych gatunkach zwierząt nie stwierdzono bezpośredniego działania embriotoksycznego ani teratogennego peryndoprylu, jednak jako inhibitor ACE wykazuje on negatywny wpływ na rozwój płodu w późnej ciąży, w tym zwiększoną śmiertelność wewnątrzmaciczną, wrodzone wady nerek oraz podwyższoną śmiertelność przed- i pourodzeniową.
antykoncepcja, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, in vitro, in vivo, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, peryndopryl, rozwój płodu, śmierć płodu, tert-butyloamina, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, wrodzona wada rozwojowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Prestozek Combi 8 mg + 10 mg
Prestozek Combi jest preparatem złożonym stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zawierającym peryndopryl (4 lub 8 mg) oraz amlodypinę (5 lub 10 mg), podawanym w dawce jednej tabletki na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem. Lek nie jest wskazany do inicjacji terapii nadciśnienia; zaleca się rozpoczęcie leczenia od pojedynczych substancji czynnych, a następnie, po stabilizacji ciśnienia, ewentualne przejście na preparat złożony. Dostępne są cztery warianty dawkowania, umożliwiające indywidualne dostosowanie terapii. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥60 ml/min preparat jest bezpieczny, natomiast u osób z klirensem poniżej 60 ml/min zaleca się stosowanie oddzielnych preparatów i monitorowanie parametrów nerkowych, zwłaszcza kreatyniny i potasu. Amlodypina nie jest usuwana podczas dializy i jej stężenie w osoczu nie koreluje z niewydolnością nerek.
aliskiren, amlodypina, amlodypina bezylan, badanie farmakokinetyczne, ciężka niewydolność wątroby, eliminacja peryndoprylu, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, peryndopryl, peryndopryl i amlodypina, preparat złożony, stężenie amlodypiny, stężenie kreatyniny, terapia nadciśnienia, tert-butyloamina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Co-Amlessa 8 mg + 10 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Co-Amlessa, zawierający kombinację peryndoprylu z tert-butyloaminą, amlodypiny (bezylan) oraz indapamidu, dostępny w dawkach od 2 mg + 5 mg + 0,625 mg do 8 mg + 10 mg + 2,5 mg, nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolności psychomotoryczne, takie jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, w tym sporadyczne zawroty głowy i zmęczenie, które mogą istotnie obniżyć zdolność pacjenta do szybkiego reagowania i podejmowania decyzji. Szczególną ostrożność zaleca się w początkowym okresie leczenia oraz po każdej zmianie dawkowania, a pacjentom należy przekazać informacje o potencjalnym ryzyku oraz konieczności samoobserwacji objawów wpływających na koncentrację.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Roxiper
Produkt leczniczy Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl (inhibitor ACE) oraz indapamid, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania litu z Roxiperem z powodu potencjalnych interakcji. U pacjentów przyjmujących peryndopryl odnotowano rzadkie przypadki neutropenii, agranulocytozy, małopłytkowości i niedokrwistości, zwłaszcza u osób z kolagenozą naczyń, stosujących leki immunosupresyjne, allopurynol, prokainamid lub z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się monitorowanie liczby leukocytów i edukację pacjentów w zakresie zgłaszania objawów infekcji. Ponadto, u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia i niewydolności nerek, nasilone przez stosowanie diuretyków takich jak indapamid.
adrenalina, afereza LDL, agranulocytoza, allopurynol, gliptyna, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor NEP, kolagenoza naczyń, lek immunosupresyjny, liczba leukocytów, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, peryndopryl, pierwotny hiperaldosteronizm, prokainamid, reakcja rzekomo-anafilaktyczna, rozuwastatyna, sakubitryl z walsartanem, tert-butyloamina, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej