metabolit tadalafilu
Metabolit tadalafilu to produkt powstający w wyniku przemian biochemicznych substancji czynnej tadalafilu w organizmie. Tadalafil jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz tętniczego nadciśnienia płucnego.
Głównym metabolitem tadalafilu jest metylokatechol, który powstaje w wyniku procesów metabolicznych zachodzących głównie w wątrobie z udziałem cytochromu P450, szczególnie izoenzymów CYP3A4. Metabolit ten wykazuje znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co oznacza, że jego wpływ na hamowanie PDE5 jest kilkadziesiąt razy słabszy.
Metabolity tadalafilu są wydalane głównie z kałem (około 61% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 36% dawki). Okres półtrwania tadalafilu i jego metabolitów wynosi około 17,5 godziny, co przekłada się na długi czas działania leku w porównaniu do innych inhibitorów PDE5. Monitorowanie metabolitów tadalafilu może mieć znaczenie w badaniach toksykologicznych oraz w ocenie interakcji lekowych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadamen 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadamen w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie jest precyzyjnie określona, jednak pokarm i pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnych klinicznie metabolitów. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Parametry u pacjentów z zaburzeniami erekcji są zbliżone do zdrowych osób.
AUC, Cmax, CYP3A4, dializoterapia, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, liniowość farmakokinetyki, metabolit tadalafilu, metabolity nieaktywne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tadalafil, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Actavis 20 mg
Tadalafil, substancja czynna produktu Tadalafil Actavis, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Bezwzględna biodostępność nie została precyzyjnie określona, jednak obecność pokarmu oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku, co umożliwia jego stosowanie niezależnie od posiłków i pory podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest farmakologicznie nieaktywny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%), a okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co pozwala na długotrwałe działanie po pojedynczej dawce. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
biodostępność leku, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit tadalafilu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Aristo 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil Aristo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę dnia. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z powstaniem metabolitu o aktywności farmakologicznej co najmniej 13 000 razy mniejszej niż związek macierzysty. Klirens leku u zdrowych osób wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania to około 17,5 h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U osób starszych (≥65 lat) ekspozycja (AUC) wzrasta o 25%, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
AUC, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit tadalafilu, modyfikacja dawkowania, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, PDE5, profil bezpieczeństwa leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, tadalafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gerocilan 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Gerocilan 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, a klirens u zdrowych osób to 2,5 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Parametry u pacjentów z zaburzeniami erekcji są zbliżone do osób zdrowych, co potwierdza przewidywalność działania leku.
białka osocza, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, dostępność biologiczna, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metabolit tadalafilu, metabolity nieaktywne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent diabetologiczny, pacjent geriatryczny, PDE5, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil PMCS 20 mg
Tadalafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach, z okresem półtrwania około 17,5 godziny, co umożliwia jego przedłużone działanie kliniczne. Biodostępność nie jest precyzyjnie określona, jednak wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki ani porę podania. Substancja aktywna wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 63 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (94%), które pozostaje niezmienione u pacjentów z niewydolnością nerek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest farmakologicznie nieaktywny. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (61%) i mocz (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cukrzyca, CYP3A4, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, metabolit tadalafilu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 5 mg
Tadalafil, substancja czynna w preparacie Tadilecto 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest klinicznie nieaktywny. Okres półtrwania tadalafilu u zdrowych ochotników wynosi średnio 17,5 godziny, a klirens 2,5 l/h. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61% dawki) oraz mocz (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Podawanie leku niezależnie od posiłków oraz pory dnia nie wpływa istotnie na jego farmakokinetykę.
ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit tadalafilu, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tadalafil, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Belupo 5 mg
Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Belupo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza, co pozostaje niezmienne u pacjentów z zaburzeniami nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, wykazuje aktywność farmakologiczną co najmniej 13 000 razy słabszą niż tadalafil. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania.
AUC, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit nieaktywny, metabolit tadalafilu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent diabetologiczny, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji