diizotionian heksamidyny
Diizotionian heksamidyny to antyseptyczny związek chemiczny stosowany głównie w preparatach do higieny jamy ustnej oraz w środkach do dezynfekcji skóry. Jest to pochodna biguanidowa, która wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego zarówno wobec bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych.
Mechanizm działania diizotionianu heksamidyny polega na zaburzaniu integralności błony komórkowej drobnoustrojów, co prowadzi do zwiększenia jej przepuszczalności i ostatecznie do śmierci komórki bakteryjnej. Związek ten jest szczególnie skuteczny wobec bakterii odpowiedzialnych za powstawanie płytki nazębnej i przyczyniających się do rozwoju chorób przyzębia.
W praktyce klinicznej diizotionian heksamidyny jest często składnikiem płynów do płukania jamy ustnej, past do zębów i preparatów stosowanych w profilaktyce i leczeniu stanów zapalnych dziąseł. Jest również wykorzystywany w preparatach do dezynfekcji ran, w tym oparzeń, oraz przed zabiegami chirurgicznymi. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do przebarwień zębów i zaburzeń smaku, co należy uwzględnić przy planowaniu terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Imazol plus, zawierającego klotrymazol (10 mg/g) oraz diizotionian heksamidyny (2,5 mg/g), wykazały dobrą tolerancję miejscową obu substancji czynnych. Klotrymazol stosowany naskórnie u królików oraz dopochwowo u psów w dawce 500 mg przez 3 tygodnie nie wywoływał działania drażniącego na skórę, błony śluzowe ani oczy. Diizotionian heksamidyny również nie wykazywał pierwotnego działania drażniącego na błonę śluzową spojówki u królików. Długotrwałe badania toksyczności doustnej klotrymazolu na szczurach, psach i małpach potwierdziły brak klinicznie istotnej toksyczności przy małej ekspozycji układowej po zastosowaniu miejscowym. Brak jest natomiast danych dotyczących toksyczności wielokrotnego podawania diizotionianu heksamidyny.
diizotionian heksamidyny, działanie drażniące, działanie drażniące skóry, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, ekspozycja układowa, klotrymazol, potencjał genotoksyczny, toksyczność doustna, toksyczność matczyna, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, tolerancja skórna, zagrożenie genotoksyczne - Leksykon substancji czynnych
Heksamidyna – Działania niepożądane
Heksamidyna, stosowana w postaci diizetionianu heksamidyny w preparatach miejscowych takich jak krem Imazol plus (2,5 mg/g) oraz krople do oczu Zamidine (1 mg/ml), wykazuje działanie przeciwdrobnoustrojowe, jednak jej stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to miejscowe reakcje skórne, takie jak zaczerwienienie, pieczenie, parzenie oraz uczuleniowy wyprysk kontaktowy, które w przypadku Imazol plus występują bardzo rzadko (<1/10 000). W preparatach okulistycznych częstość reakcji alergicznych jest nieznana, jednak mogą one obejmować zapalenie skóry i inne objawy nadwrażliwości. Reakcje te mogą mieć charakter zarówno miejscowy, jak i – rzadko – systemowy, zwłaszcza przy stosowaniu na uszkodzoną skórę lub błony śluzowe, co może prowadzić do zwiększonej absorpcji substancji i poważniejszych konsekwencji zdrowotnych.
alergia krzyżowa, alergiczne zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, bąbel skórny, diizotionian heksamidyny, działanie przeciwdrobnoustrojowe, kontaktowe zapalenie skóry, krople oczne, nadwrażliwość, obrzęk śluzowy, pieczenie skóry, pokrzywka, preparat miejscowy, przewlekła dermatoza, reakcja nadwrażliwości, rumień, wyprysk, wyprysk kontaktowy, wysypka skórna, zaczerwienienie skóry, zapalenie skóry, złuszczanie naskórka - Leksykon substancji czynnych
Heksamidyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Heksamidyna, stosowana m.in. w preparatach Imazol plus (diizetionian heksamidyny) oraz Zamidine (krople do oczu), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Nie stwierdzono pierwotnego działania drażniącego błonę śluzową spojówki u królików ani biologicznie istotnego działania mutagennego po aplikacji na skórę. W badaniach nieklinicznych preparatu Zamidine działania niepożądane pojawiały się jedynie przy ekspozycji przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w zalecanych dawkach. W przypadku klotrymazolu, substancji współwystępującej w Imazol plus, badania toksyczności i wpływu na reprodukcję wykazały tolerancję skórną i dopochwową oraz brak działania embriotoksycznego i teratogennego przy dawkach do 200 mg/kg masy ciała, z wyjątkiem wysokich dawek (≥ 100 mg/kg), które powodowały toksyczność i zgony ciężarnych samic.
błona śluzowa spojówki, diizotionian heksamidyny, działanie drażniące skórę, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, genotoksyczność, Imazol plus, krople do oczu, potencjał rakotwórczy, preparat skojarzony, stosowanie dopochwowe, substancja przeciwdrobnoustrojowa, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję, tolerancja miejscowa, wpływ na reprodukcję, Zamidine