receptory β1-adrenergiczne
Receptory β1-adrenergiczne należą do rodziny receptorów β-adrenergicznych, które są siedmiotransmembranowymi receptorami sprzężonymi z białkiem G. Występują głównie w sercu, gdzie stanowią około 75-80% wszystkich receptorów β-adrenergicznych, a także w mniejszym stopniu w nerkach i tkance tłuszczowej.
Aktywacja receptorów β1-adrenergicznych przez endogenne katecholaminy (adrenalinę i noradrenalinę) lub egzogenne β-mimetyki prowadzi do stymulacji cyklazy adenylanowej, zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP i aktywacji kinazy białkowej A. W sercu skutkuje to efektem inotropowym dodatnim (zwiększenie siły skurczu), chronotropowym dodatnim (przyspieszenie częstości rytmu serca) oraz dromotropowym dodatnim (przyspieszenie przewodzenia).
Leki blokujące receptory β1-adrenergiczne (β-blokery kardioselektywne) są szeroko stosowane w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca oraz zaburzeń rytmu serca. Do tej grupy należą m.in. metoprolol, bisoprolol, nebiwolol i atenolol. Ich kardioselektywność jest względna i zmniejsza się przy stosowaniu większych dawek.
Polimorfizmy genów kodujących receptory β1-adrenergiczne mogą wpływać na odpowiedź na leki β-adrenolityczne, a także przyczyniać się do patogenezy niektórych chorób układu sercowo-naczyniowego. Najlepiej poznany jest polimorfizm Arg389Gly, który może determinować odpowiedź na leczenie β-blokerami u pacjentów z niewydolnością serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tantum Flu o smaku pomarańczowym 600 mg + 10 mg
Tantum Flu o smaku pomarańczowym to preparat leczniczy zawierający paracetamol (600 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (10 mg, odpowiadający 8,2 mg fenylefryny), sklasyfikowany w grupie ATC N02BE51. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, natomiast fenylefryna, będąca agonistą postsynaptycznych receptorów α-adrenergicznych, powoduje zwężenie naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa, co zmniejsza przekrwienie i obrzęk, poprawiając drożność górnych dróg oddechowych. Fenylefryna wykazuje minimalne działanie ośrodkowe i niską kardioselektywność ze względu na małe powinowactwo do receptorów β1-adrenergicznych, co wpływa na profil bezpieczeństwa leku.
błona śluzowa nosa, chlorowodorek fenylefryny, drożność dróg oddechowych, działanie przeciwbólowe, górne drogi oddechowe, infekcja dróg oddechowych, infekcja górnych dróg oddechowych, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, powinowactwo receptorowe, prostaglandyny, przekrwienie błony śluzowej, przeziębienie i grypa, receptory α-adrenergiczne, receptory β1-adrenergiczne, roztwór doustny, synteza prostaglandyn, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tantum Flu o smaku cytrynowym 600 mg + 10 mg
Tantum Flu o smaku cytrynowym zawiera paracetamol (600 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (10 mg, odpowiadający 8,2 mg fenylefryny), klasyfikowany pod kodem ATC N02BE51. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, głównie poprzez selektywne hamowanie cyklooksygenazy (COX). Efekt przeciwgorączkowy realizowany jest przez obniżenie syntezy PGE2 w podwzgórzu, co normalizuje termoregulację. Fenylefryna, agonista receptorów α-adrenergicznych, działa miejscowo na naczynia błony śluzowej nosa, powodując ich obkurczenie, co zmniejsza przekrwienie i obrzęk, poprawiając drożność górnych dróg oddechowych. Fenylefryna cechuje się niskim powinowactwem do receptorów β1-adrenergicznych, co ogranicza jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy oraz minimalnym działaniem ośrodkowo pobudzającym.
błona śluzowa nosa, cyklooksygenaza, drożność nosa, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, fenylefryna, górne drogi oddechowe, infekcja górnych dróg oddechowych, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nocycepcja, obkurczanie naczyń krwionośnych, obrzęk błony śluzowej, ośrodek termoregulacji, paracetamol, prostaglandyny, przeziębienie i grypa, receptory α-adrenergiczne, receptory β1-adrenergiczne, substancje sympatykomimetyczne, synteza prostaglandyn, zapalenie górnych dróg oddechowych