metabolit ropiwakainy
Ropiwakaina to długo działający lek miejscowo znieczulający, należący do grupy amidów, stosowany głównie w znieczuleniu regionalnym. Jest metabolizowana głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, przede wszystkim przez CYP1A2 i CYP3A4.
Głównym metabolitem ropiwakainy jest 3-hydroksyropiwakaina, który posiada znacznie mniejszą aktywność znieczulającą niż związek macierzysty. Oprócz niej powstają również inne metabolity, takie jak 4-hydroksyropiwakaina i 2′,6′-pipekoloxylidyna (PPX). Metabolity ropiwakainy są wydalane głównie przez nerki.
Monitorowanie stężenia metabolitów ropiwakainy może mieć znaczenie kliniczne w przypadkach przedłużonego działania leku lub podejrzenia toksyczności. Zaburzenia funkcji wątroby mogą prowadzić do zmniejszonego metabolizmu ropiwakainy i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, podczas gdy zaburzenia funkcji nerek mogą prowadzić do kumulacji metabolitów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ropiwakaina, dostępna jako czysty S-(-)-enancjomer w stężeniu 2 mg/ml, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, gdzie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest proporcjonalne do dawki i zależy od drogi podania oraz unaczynienia miejsca wstrzyknięcia. Po podaniu dożylnym wykazuje średni całkowity klirens osoczowy na poziomie 440 ml/min, klirens nerkowy 1 ml/min, objętość dystrybucji 47 litrów oraz okres półtrwania w fazie końcowej 1,8 godziny. Wchłanianie z przestrzeni zewnątrzoponowej ma charakter dwufazowy z okresem półtrwania od 14 minut do 4 godzin, co wpływa na dłuższy czas działania w porównaniu z podaniem donaczyniowym. Ropiwakaina wiąże się głównie z kwaśną α1-glikoproteiną, z frakcją niezwiązaną stanowiącą około 6% całkowitego stężenia, co jest kluczowe dla jej efektów farmakodynamicznych i potencjalnej toksyczności.
3-hydroksyropiwakaina, 4-hydroksyropiwakaina, ciągły wlew, dystrybucja leku, ekspozycja na metabolit, eliminacja wątrobowa, frakcja niezwiązana, hydroksylowanie aromatyczne, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, metabolit ropiwakainy, metabolizm i eliminacja, N-dezalkilowany metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, przestrzeń zewnątrzoponowa, racemizacja ropiwakainy, ropiwakaina, roztwór do infuzji, S-enancjomer, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, toksyczność ośrodkowego układu nerwowego, wychwyt wątrobowy, zaburzenie czynności nerek, znieczulenie miejscowe -
Leksykon leków
Ropiwakaina, będąca czystym S-(-)-enancjomerem, wykazuje liniową farmakokinetykę z maksymalnym stężeniem w osoczu proporcjonalnym do dawki. Po podaniu zewnątrzoponowym charakteryzuje się dwufazowym, powolnym wchłanianiem, co wydłuża okres półtrwania do 14 minut – 4 godzin u dorosłych. Kluczowe parametry to: całkowity klirens osoczowy 440 ml/min, klirens nerkowy 1 ml/min, objętość dystrybucji 47 l oraz okres półtrwania po dożylnym podaniu 1,8 godziny. Ropiwakaina silnie wiąże się z kwaśną α1-glikoproteiną (frakcja wolna ~6%), a wzrost jej stężenia pooperacyjnego wpływa na zwiększenie całkowitego stężenia leku w osoczu, przy minimalnych zmianach frakcji niezwiązanej, odpowiedzialnej za działanie farmakologiczne i toksyczność. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem 86% dawki w moczu, głównie w postaci metabolitów, a sam lek przenika przez łożysko, z niższym stężeniem u płodu ze względu na mniejsze wiązanie z białkami.
3-hydroksyropiwakaina, blokada krzyżowa, blokada nerwów obwodowych, dawkowanie pediatryczne, enancjomer, farmakodynamika, frakcja niezwiązana, frakcja niezwiązana leku, hydroksylowanie aromatyczne, infuzja zewnątrzoponowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolit ropiwakainy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donaczyniowe, racemizacja ropiwakainy, Ropimol, ropiwakaina, toksyczność systemowa, wlew zewnątrzoponowy, wychwyt wątrobowy, znieczulenie zewnątrzoponowe
