biodostępność imatynibu
Biodostępność imatynibu określa stopień, w jakim substancja czynna zawarta w leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie. Imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą średnio 98%.
Wchłanianie imatynibu zachodzi głównie w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest zwykle po 2-4 godzinach od przyjęcia leku. Pokarm nieznacznie wpływa na kinetykę wchłaniania imatynibu, spowalniając ten proces i nieznacznie zmniejszając Cmax, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność substancji.
Imatynib w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 95%), głównie z albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, co stwarza ryzyko interakcji z innymi lekami będącymi inhibitorami lub induktorami tego enzymu. Głównym metabolitem jest N-demetylowana pochodna, która wykazuje aktywność farmakologiczną porównywalną z imatynibem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib Altan 400 mg
Imatynib, substancja czynna produktu Imatinib Altan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz okresem półtrwania około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (95%), głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną (AGP). Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, a jego głównym metabolitem jest pochodna N-demetylowa piperazyny, stanowiąca 16% AUC związku macierzystego i wykazująca podobną aktywność farmakologiczną. Imatynib i jego metabolity odpowiadają za około 65% radioaktywności we krwi. Wydalanie leku następuje głównie z kałem (68% dawki) oraz moczem (13% dawki), z czego 25% dawki jest wydalane w formie niezmienionej. Po wielokrotnym podawaniu obserwuje się kumulację leku w stanie równowagi na poziomie 1,5–2,5-krotnej wartości początkowej AUC.
5-fluorouracyl, albumina, biodostępność doustna, biodostępność imatynibu, biotransformacja imatynibu, CYP3A4, cytochrom P-450, dawkowanie dobowe, erytromycyna, farmakokinetyka populacyjna, flukonazol, imatynib, inhibitor kompetycyjny, klirens imatynibu, kumulacja leku, kwaśna alfa-glikoproteina, lipoproteina, okres półtrwania, paklitaksel, parametr farmakokinetyczny, pochodna N-demetylowa piperazyny, profil farmakokinetyczny, stan równowagi, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne