cylazaprylat
Cylazaprylat to aktywny metabolit cylazaprylu, leku z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Powstaje w wyniku dekarboksylacji cylazaprylu w wątrobie i odpowiada za właściwości farmakologiczne tego leku. Działa poprzez hamowanie enzymu konwertującego angiotensynę, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II i zwiększenia stężenia bradykininy.
Mechanizm działania cylazaprylatu polega na blokowaniu przekształcania angiotensyny I w angiotensynę II, silny wazokonstryktor. Skutkuje to rozszerzeniem naczyń krwionośnych, zmniejszeniem oporu obwodowego i obciążenia następczego, co przekłada się na obniżenie ciśnienia tętniczego. Dodatkowo, hamowanie rozkładu bradykininy przyczynia się do wazodylatacji i dalszego obniżenia ciśnienia.
Cylazaprylat charakteryzuje się dobrą biodostępnością i stosunkowo długim okresem półtrwania, co umożliwia dawkowanie cylazaprylu raz na dobę. Jest wykorzystywany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Wykazuje również działanie nefroprotekcyjne, co może być korzystne u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazaprol 5 mg
Cylazapryl, aktywny składnik leku Cazaprol, wykazuje biodostępność około 60% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia cylazaprylatu w surowicy w ciągu 2 godzin. Substancja ta ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu, który jest odpowiedzialny za efekt terapeutyczny. Farmakokinetyka cylazaprylu charakteryzuje się liniową zależnością stężenia od dawki oraz okresem półtrwania około 9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie posiłku przed podaniem leku powoduje jedynie nieistotne klinicznie opóźnienie i zmniejszenie wchłaniania. Wydalanie cylazaprylatu odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, a hemodializa ma ograniczoną skuteczność w usuwaniu substancji z krwi.
biodostępność, całkowita niewydolność nerek, cylazapryl, cylazaprylat, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stężenie cylazaprylatu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symibace 5 mg
Symibace zawiera cylazapryl w dawce 5 mg, który po podaniu doustnym jest szybko metabolizowany do aktywnego cylazaprylatu o biodostępności około 60%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2 godzin, a okres półtrwania cylazaprylatu wynosi 9 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie cylazaprylu jest nieznacznie zmniejszone przez posiłek, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Stężenie cylazaprylatu w osoczu jest liniowo zależne od dawki, a metabolit jest wydalany głównie przez nerki w formie niezmienionej.
- Leksykon substancji czynnych
Cylazapryl – Właściwości farmakokinetyczne
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, po podaniu doustnym jest szybko przekształcany do aktywnego metabolitu cylazaprylatu, którego biodostępność wynosi około 60%. Maksymalne stężenie cylazaprylatu w osoczu osiągane jest w ciągu około 2 godzin i jest proporcjonalne do dawki. Pokarm wpływa na farmakokinetykę cylazaprylu głównie poprzez opóźnienie Tmax o około 1,5 godziny i zmniejszenie Cmax o około 24%, jednak nie zmienia całkowitej biodostępności (AUC0-24). W przypadku jednoczesnego podania z hydrochlorotiazydem stężenie cylazaprylatu wzrasta o około 20%, bez wpływu na biodostępność obu substancji. Objętość dystrybucji wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%). Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność cylazaprylatu, cylazapryl, cylazaprylat, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, preparat złożony, stężenie cylazaprylatu, wiązanie z białkami - Leksykon substancji czynnych
Cylazapryl – Przedawkowanie
Cylazapryl, inhibitor ACE stosowany w monoterapii oraz w skojarzeniu z hydrochlorotiazydem, w przedawkowaniu wywołuje wieloukładowe objawy wynikające z nadmiernej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron. Dominują objawy sercowo-naczyniowe, takie jak niedociśnienie tętnicze, wstrząs krążeniowy, tachykardia, bradykardia oraz zaburzenia rytmu serca. Dodatkowo obserwuje się objawy ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, niepokój), oddechowego (hiperwentylacja, kaszel), metaboliczne (zaburzenia elektrolitowe: potasu, sodu, chlorków) oraz nerkowego (niewydolność nerek, wzrost kreatyniny i mocznika). W przypadku preparatów łączących cylazapryl z hydrochlorotiazydem istnieje ryzyko ostrego zatrzymania moczu u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego. Objawy te wynikają z mechanizmów farmakologicznych, m.in. zmniejszenia oporu obwodowego, spadku ciśnienia w tętniczce odprowadzającej kłębuszka nerkowego oraz zwiększenia stężenia bradykininy w oskrzelach.
angiotensyna II, bradykardia, cylazapryl, cylazaprylat, diuretyk tiazydowy, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hiperwentylacja, homeostaza elektrolitowa, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, katecholaminy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, palpitacje, perfuzja narządowa, pozycja przeciwwstrząsowa, przerost prostaty, rozrusznik serca, suchy kaszel, tachykardia, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symibace 5 mg
Przedawkowanie cylazaprylu, inhibitora ACE zawartego w leku Symibace (5 mg tabletki powlekane), prowadzi do poważnych zaburzeń układowych, głównie w obrębie układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz nerek. Objawy kliniczne obejmują niedociśnienie tętnicze, często oporne na standardowe leczenie, wstrząs krążeniowy, tachykardię lub bradykardię, zawroty głowy, zaburzenia świadomości, hyperwentylację, suchy kaszel, ostra niewydolność nerek z podwyższonym stężeniem kreatyniny i mocznika oraz hiperkaliemię. Kołatanie serca jest częstym subiektywnym objawem zgłaszanym przez pacjentów. Przedawkowanie stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowej interwencji medycznej i hospitalizacji.
bradykardia, ciśnienie tętnicze, cylazapryl, cylazaprylat, dysbalans elektrolitowy, funkcja nerek, gospodarka sodowa, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, hipoperfuzja mózgowa, hipowolemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kołatanie serca, niedociśnienie, niewydolność krążenia obwodowego, niewydolność nerek, stężenie kreatyniny, tachykardia, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs krążeniowy, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symibace 2,5 mg
Przedawkowanie cylazaprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny zawartego w preparacie Symibace 2,5 mg, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, w tym niedociśnienia tętniczego, które może skutkować wstrząsem krążeniowym. Charakterystyczne objawy obejmują również zaburzenia rytmu serca (tachykardię, bradykardię oporną na leczenie), zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek oraz objawy neurologiczne takie jak zawroty głowy i niepokój. W obrazie klinicznym może pojawić się także kaszel, typowy dla inhibitorów ACE. Monitorowanie stężenia kreatyniny i elektrolitów jest niezbędne ze względu na ryzyko uszkodzenia nerek i zaburzeń metabolicznych.
antagonista receptora angiotensyny II, bradykardia, cylazapryl, cylazaprylat, hemodializa, hiperwentylacja, hipoksja, inhibitor konwertazy angiotensyny, kołatanie serca, kreatynina, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie OUN, niewydolność nerek, perfuzja mózgowa, pozycja przeciwwstrząsowa, równowaga kwasowo-zasadowa, rozrusznik serca, tachykardia, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cazaprol 5 mg
Przedawkowanie cylazaprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE), prowadzi do nadmiernego zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, skutkując znacznym rozszerzeniem naczyń krwionośnych i istotnym spadkiem ciśnienia tętniczego. Kluczowe objawy kliniczne obejmują niedociśnienie tętnicze, które może przejść w wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe (zwłaszcza hiperkaliemię), niewydolność nerek, tachykardię, bradykardię, palpitacje, zawroty głowy, hiperwentylację oraz suchy kaszel związany ze wzrostem stężenia bradykininy. Przedawkowanie może wystąpić zarówno po jednorazowym przyjęciu dużej dawki, jak i w wyniku kumulacji leku u pacjentów z niewydolnością nerek. Monitorowanie parametrów życiowych, elektrolitów (w tym potasu) oraz funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR) jest niezbędne w diagnostyce i ocenie stanu pacjenta.
angiotensyna II, bradykardia, cylazapryl, cylazaprylat, diureza, dopamina, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaszel, katecholamina, kreatynina, mocznik, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, noradrenalina, palpitacje, pozycja Trendelenburga, rozrusznik serca, tachykardia, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wodorowęglan sodu, wolemia, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, zawroty głowy, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cazaprol 1 mg
Przedawkowanie cylazaprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE), prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i gospodarki wodno-elektrolitowej, w tym głębokiego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować wstrząsem krążeniowym. Objawy kliniczne obejmują tachykardię, bradykardię, palpitacje, niewydolność nerek z ostrym uszkodzeniem w wyniku hipoperfuzji oraz zaburzenia elektrolitowe, głównie hiperkaliemię. Dodatkowo mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak zawroty głowy i niepokój, a także charakterystyczny kaszel i hiperwentylacja. Cazaprol dostępny jest w dawkach 1 mg, 2,5 mg oraz 5 mg, co ma znaczenie przy ocenie stopnia przedawkowania.
angiotensyna II, białko osocza, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, cylazapryl, cylazaprylat, dopamina, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, inhibitor konwertazy angiotensyny, katecholamina, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, noradrenalina, oddział intensywnej terapii, palpitacje, płynoterapia, pozycja antywstrząsowa, rozrusznik serca, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs, wstrząs krążeniowy, zaburzenie elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazaprol 1 mg
Cylazapryl, podawany doustnie w formie leku Cazaprol, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 60%, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu cylazaprylatu osiąganym w surowicy w ciągu 2 godzin. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność stężenia maksymalnego od dawki, a obecność pokarmu może nieznacznie opóźniać i zmniejszać wchłanianie, jednak bez istotnego wpływu klinicznego. Cylazaprylat jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 9 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększone stężenia cylazaprylatu i proporcjonalne zmniejszenie jego klirensu, co wymaga modyfikacji dawkowania; hemodializa ma ograniczoną skuteczność w usuwaniu leku.
biodostępność, całkowita niewydolność nerek, cylazapryl, cylazaprylat, czynność wątroby, dawkowanie dobowe, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, niewydolność serca, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazacombi 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Cazacombi zawiera 5 mg cylazaprylu (w formie jednowodnej) oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie i skuteczne wchłanianie z biodostępnością odpowiednio około 60% i 65%. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) obu składników osiągane są w około 2 godziny (Tmax), przy czym jednoczesne podanie cylazaprylu i hydrochlorotiazydu zwiększa stężenie aktywnego metabolitu cylazaprylu – cylazaprylatu – o 20% w porównaniu do samego cylazaprylu. Pokarm opóźnia Tmax o około 1,4-1,5 godziny i zmniejsza Cmax o 14% dla hydrochlorotiazydu oraz o 24% dla cylazaprylatu, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność (AUC0-24). Objętość dystrybucji cylazaprylu wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%), natomiast hydrochlorotiazyd wykazuje większe wiązanie z białkami (65%) i objętość dystrybucji 0,5-1,1 l/kg. Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a hydrochlorotiazydu 7-11 godzin, oba eliminowane głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność cylazaprylatu, biodostępność hydrochlorotiazydu, Cmax, cylazapryl jednowodny, cylazaprylat, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność dawka-odpowiedź - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inhibace Plus 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Inhibace Plus, zawierający cylazapryl 5 mg oraz hydrochlorotiazyd 12,5 mg, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, który wspiera jego skuteczność w terapii nadciśnienia tętniczego. Po podaniu doustnym cylazapryl jest szybko przekształcany do aktywnego metabolitu cylazaprylatu o biodostępności około 60%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin. Hydrochlorotiazyd wykazuje podobne parametry: biodostępność około 65% i Tmax również około 2 godzin. Oba składniki wykazują proporcjonalny wzrost AUC wraz ze wzrostem dawki, a ich jednoczesne stosowanie nie wpływa na biodostępność. Podanie z pokarmem opóźnia Tmax i zmniejsza Cmax (cylazaprylat o 24%, hydrochlorotiazyd o 14%), jednak całkowita biodostępność (AUC) pozostaje niezmieniona. Cylazapryl wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (25-30%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, natomiast hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami w 65% i ma objętość dystrybucji 0,5-1,1 l/kg. Eliminacja obu substancji odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania cylazaprylatu około 9 godzin i hydrochlorotiazydu 7-11 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
aktywność reninowa osocza, angiotensyna I, angiotensyna II, AUC, cylazaprylat, diuretyk tiazydowy, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie teratogenne, hiperplazja komórek okołokłębkowych, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kreatynina, nadciśnienie tętnicze, pętla nefronu, równowaga elektrolitowa, stężenie mocznika, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wchłanianie zwrotne sodu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Cylazapryl – Właściwości farmakodynamiczne
Cylazapryl, jako długo działający inhibitor ACE, hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, co skutkuje rozszerzeniem naczyń, obniżeniem oporu naczyniowego i redukcją ciśnienia tętniczego przez okres do 24 godzin. W terapii nadciśnienia tętniczego wykazuje skuteczność w obniżaniu ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, bez istotnej tachykardii i z zachowaniem przesączania kłębuszkowego oraz przepływu nerkowego, nawet u pacjentów z umiarkowaną do ciężką niewydolnością nerek. Działanie hipotensyjne jest mniej wyraźne u pacjentów rasy czarnej, jednak ulega poprawie po dodaniu hydrochlorotiazydu (12,5 mg). W niewydolności serca cylazapryl zmniejsza afterload i preload, poprawiając hemodynamikę i wydolność wysiłkową, choć brak jest danych potwierdzających wpływ na śmiertelność.
aktywność reninowa osocza, aliskiren, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bezpośredni inhibitor reniny, ciśnienie tętnicze, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, cylazaprylat, diuretyk tiazydowy, diureza, działanie naczynioskurczowe, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, nadciśnienie pochodzenia nerkowego, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy wargi, odruchowa tachykardia, opór naczyniowy, opór naczyniowy obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, przepływ nerkowy, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, wydzielanie aldosteronu, zaburzenie czynności nerek, zgon sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cazaprol 1 mg
Produkt leczniczy Cazaprol (cylazapryl), dostępny w dawkach 1 mg, 2,5 mg oraz 5 mg, jest inhibitorem ACE, którego stosowanie u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. W pierwszym trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania cylazaprylu ze względu na potencjalne ryzyko teratogenności, choć dowody epidemiologiczne są niejednoznaczne. W drugim i trzecim trymestrze lek jest bezwzględnie przeciwwskazany z powodu udokumentowanego działania fetotoksycznego, obejmującego zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz toksyczne efekty u noworodków, takie jak niewydolność nerek, niedociśnienie i hiperkaliemia. W przypadku ekspozycji płodu na cylazapryl konieczne jest monitorowanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki oraz obserwacja noworodka pod kątem niedociśnienia tętniczego. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa podczas laktacji, stosowanie cylazaprylu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.
anafilaksja, bradykardia, cylazapryl, cylazaprylat, działanie fetotoksyczne, eozynofilia, ginekomastia, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, impotencja, inhibitor konwertazy angiotensyny, kontrola ultrasonograficzna, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, leukocytoza, małowodzie, niedociśnienie, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, opóźnienie kostnienia czaszki, przeciwciało przeciwjądrowe, tachykardia, teratogenność, wstrząs krążeniowy, zaburzenie elektrolitowe, zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny