Właściwości farmakokinetyczne
Symibace 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne cylazaprylu

Wchłanianie i dystrybucja

Cylazapryl charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i jest szybko metabolizowany do swojej aktywnej formy – cylazaprylatu. Biodostępność cylazaprylatu po podaniu doustnym cylazaprylu wynosi około 60%, co potwierdzono na podstawie danych dotyczących wydalania leku z moczem. Maksymalne stężenie cylazaprylu w osoczu osiągane jest w ciągu 2 godzin po podaniu i wykazuje liniową zależność od zastosowanej dawki.¹

Warto zauważyć, że obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym bezpośrednio przed przyjęciem produktu leczniczego Symibace wpływa w nieznaczny sposób na stopień i szybkość wchłaniania cylazaprylu, jednak nie ma to istotnego znaczenia klinicznego dla prowadzonej terapii.²

Metabolizm i eliminacja

Cylazaprylu podlega szybkiej biotransformacji do aktywnego metabolitu – cylazaprylatu. Eliminacja cylazaprylatu zachodzi głównie przez nerki, w niezmienionej postaci. Efektywny okres półtrwania cylazaprylatu wynosi 9 godzin po podaniu pojedynczej dawki dobowej Symibace.³

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek obserwuje się podwyższone stężenia cylazaprylatu w surowicy. Jest to spowodowane zmniejszeniem klirensu leku, które postępuje proporcjonalnie do spadku klirensu kreatyniny. W przypadku pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek zdolność do eliminacji leku jest praktycznie nieobecna. Warto zaznaczyć, że zabieg hemodializy umożliwia jedynie ograniczone zmniejszenie stężenia cylazaprylu i cylazaprylatu w osoczu.⁴

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku, którzy wykazują czynność nerek adekwatną do wieku, stężenie cylazaprylu może być zwiększone nawet o 40% w porównaniu do młodszych pacjentów. Jednocześnie klirens leku może być obniżony o około 20%. Podobne zmiany parametrów farmakokinetycznych obserwuje się także u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką marskością wątroby.⁵

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca

W przypadku pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klirens cylazaprylatu wykazuje proporcjonalną zależność od klirensu kreatyniny. Z tego powodu modyfikacje w schemacie dawkowania nie różnią się od zaleceń ustalonych dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2 Charakterystyki Produktu Leczniczego).⁶