biodostępność cylazaprylatu
Biodostępność cylazaprylatu odnosi się do stopnia, w jakim aktywny metabolit cylazaprylu – cylazaprylat – jest wchłaniany do krążenia ogólnoustrojowego i dostępny w miejscu działania. Cylazapryl jest prolekiem, który po wchłonięciu ulega szybkiej hydrolizie do cylazaprylatu, będącego silnym inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE).
Biodostępność cylazaprylatu po podaniu doustnym cylazaprylu wynosi około 70-80%, co jest stosunkowo wysokim wskaźnikiem dla tej grupy leków. Pokarm może nieznacznie opóźniać, ale nie zmniejsza całkowitej biodostępności substancji. Maksymalne stężenie cylazaprylatu w osoczu występuje po około 2-3 godzinach od podania cylazaprylu.
Cylazaprylat charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 30-40 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Wydalany jest głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Dzięki wysokiej biodostępności i korzystnym parametrom farmakokinetycznym, cylazapryl jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symibace 5 mg
Symibace zawiera cylazapryl w dawce 5 mg, który po podaniu doustnym jest szybko metabolizowany do aktywnego cylazaprylatu o biodostępności około 60%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2 godzin, a okres półtrwania cylazaprylatu wynosi 9 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie cylazaprylu jest nieznacznie zmniejszone przez posiłek, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Stężenie cylazaprylatu w osoczu jest liniowo zależne od dawki, a metabolit jest wydalany głównie przez nerki w formie niezmienionej.
- Leksykon substancji czynnych
Cylazapryl – Właściwości farmakokinetyczne
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, po podaniu doustnym jest szybko przekształcany do aktywnego metabolitu cylazaprylatu, którego biodostępność wynosi około 60%. Maksymalne stężenie cylazaprylatu w osoczu osiągane jest w ciągu około 2 godzin i jest proporcjonalne do dawki. Pokarm wpływa na farmakokinetykę cylazaprylu głównie poprzez opóźnienie Tmax o około 1,5 godziny i zmniejszenie Cmax o około 24%, jednak nie zmienia całkowitej biodostępności (AUC0-24). W przypadku jednoczesnego podania z hydrochlorotiazydem stężenie cylazaprylatu wzrasta o około 20%, bez wpływu na biodostępność obu substancji. Objętość dystrybucji wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%). Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność cylazaprylatu, cylazapryl, cylazaprylat, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, preparat złożony, stężenie cylazaprylatu, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazacombi 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Cazacombi zawiera 5 mg cylazaprylu (w formie jednowodnej) oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie i skuteczne wchłanianie z biodostępnością odpowiednio około 60% i 65%. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) obu składników osiągane są w około 2 godziny (Tmax), przy czym jednoczesne podanie cylazaprylu i hydrochlorotiazydu zwiększa stężenie aktywnego metabolitu cylazaprylu – cylazaprylatu – o 20% w porównaniu do samego cylazaprylu. Pokarm opóźnia Tmax o około 1,4-1,5 godziny i zmniejsza Cmax o 14% dla hydrochlorotiazydu oraz o 24% dla cylazaprylatu, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność (AUC0-24). Objętość dystrybucji cylazaprylu wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%), natomiast hydrochlorotiazyd wykazuje większe wiązanie z białkami (65%) i objętość dystrybucji 0,5-1,1 l/kg. Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a hydrochlorotiazydu 7-11 godzin, oba eliminowane głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność cylazaprylatu, biodostępność hydrochlorotiazydu, Cmax, cylazapryl jednowodny, cylazaprylat, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność dawka-odpowiedź