stężenie cylazaprylatu
Cylazaprylat to aktywny metabolit cylazaprylu, leku z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), stosowanego głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Monitorowanie stężenia cylazaprylatu w osoczu może być istotne w ocenie skuteczności terapii oraz w przypadkach dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek czy wątroby.
Cylazaprylat powstaje w wyniku hydrolizy cylazaprylu w wątrobie i jest odpowiedzialny za większość działania farmakologicznego leku. Jego stężenie osiąga maksimum około 2-3 godziny po podaniu doustnym cylazaprylu, a okres półtrwania wynosi około 9 godzin, co pozwala na dawkowanie raz dziennie. Lek jest wydalany głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji cylazaprylatu.
Optymalne stężenie terapeutyczne cylazaprylatu zależy od wskazania klinicznego i indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Badania farmakokinetyczne wykazały, że 80-90% hamowania aktywności ACE utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu leku, co zapewnia całodobową kontrolę ciśnienia tętniczego. Monitorowanie stężenia cylazaprylatu może być szczególnie przydatne u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na standardowe dawki lub przy podejrzeniu nieprzestrzegania zaleceń terapeutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazaprol 5 mg
Cylazapryl, aktywny składnik leku Cazaprol, wykazuje biodostępność około 60% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia cylazaprylatu w surowicy w ciągu 2 godzin. Substancja ta ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu, który jest odpowiedzialny za efekt terapeutyczny. Farmakokinetyka cylazaprylu charakteryzuje się liniową zależnością stężenia od dawki oraz okresem półtrwania około 9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie posiłku przed podaniem leku powoduje jedynie nieistotne klinicznie opóźnienie i zmniejszenie wchłaniania. Wydalanie cylazaprylatu odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, a hemodializa ma ograniczoną skuteczność w usuwaniu substancji z krwi.
biodostępność, całkowita niewydolność nerek, cylazapryl, cylazaprylat, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stężenie cylazaprylatu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon substancji czynnych
Cylazapryl – Właściwości farmakokinetyczne
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, po podaniu doustnym jest szybko przekształcany do aktywnego metabolitu cylazaprylatu, którego biodostępność wynosi około 60%. Maksymalne stężenie cylazaprylatu w osoczu osiągane jest w ciągu około 2 godzin i jest proporcjonalne do dawki. Pokarm wpływa na farmakokinetykę cylazaprylu głównie poprzez opóźnienie Tmax o około 1,5 godziny i zmniejszenie Cmax o około 24%, jednak nie zmienia całkowitej biodostępności (AUC0-24). W przypadku jednoczesnego podania z hydrochlorotiazydem stężenie cylazaprylatu wzrasta o około 20%, bez wpływu na biodostępność obu substancji. Objętość dystrybucji wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%). Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność cylazaprylatu, cylazapryl, cylazaprylat, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, preparat złożony, stężenie cylazaprylatu, wiązanie z białkami