apomorfina chlorowodorek
Chlorowodorek apomorfiny to pochodna morfiny, wykorzystywana w leczeniu choroby Parkinsona. Substancja ta działa jako silny agonista receptorów dopaminowych, głównie D1 i D2, co sprawia, że jest skuteczna w zwalczaniu objawów „off” u pacjentów z zaawansowaną postacią choroby.
Apomorfina podawana jest najczęściej w formie iniekcji podskórnych lub ciągłych wlewów za pomocą pompy, gdy leczenie doustne lekami dopaminergicznymi nie zapewnia wystarczającej kontroli objawów motorycznych. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (10-15 minut), co jest szczególnie istotne w nagłych stanach „off”.
Stosowanie chlorowodorku apomorfiny wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, takich jak nudności i wymioty (zaleca się jednoczesne stosowanie domperidonu), hipotonia ortostatyczna, senność czy reakcje skórne w miejscu podania. Ze względu na swój profil farmakologiczny wymaga starannego monitorowania pacjentów, szczególnie w początkowym okresie terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Apomorfina – Przeciwwskazania stosowania
Apomorfina, stosowana w terapii choroby Parkinsona, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem leczenia. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na apomorfinę lub substancje pomocnicze, takie jak sodu pirosiarczyn (1 mg/ml) i sodu chlorek (8 mg/ml) w preparacie Dacepton oraz składniki homeopatyczne w Vomitusheel (apomorfina D6, Psychotria ipecacuanha D4, Aethusa cynapium D4, Strychnos nux-vomica D4, Colchicum autumnale D6, Strychnos ignatii D6). Apomorfina jest przeciwwskazana u pacjentów z depresją oddechową, otępieniem, chorobami psychicznymi, niewydolnością wątroby oraz u osób z nieprawidłową odpowiedzią na lewodopę (ciężkie dyskinezy lub dystonia). Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania apomorfiny z ondansetronem ze względu na ryzyko poważnych interakcji. Preparat Dacepton jest przeciwwskazany u osób poniżej 18 roku życia, a Vomitusheel w ciąży ze względu na zawartość 35% etanolu i potencjalne ryzyko dla płodu.
agonista dopaminergiczny, apomorfina chlorowodorek, astma oskrzelowa, chlorowodorek półwodny, choroba Parkinsona, choroba psychiczna, choroba sercowo-naczyniowa, depresja oddechowa, dyskineza, dystonia, hipotonia ortostatyczna, lewodopa, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna choroba wieńcowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, nudności i wymioty, ondansetron, otępienie, sodu pirosiarczyn, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Apomorfina – Właściwości farmakokinetyczne
Apomorfina, stosowana głównie podskórnie w terapii choroby Parkinsona, charakteryzuje się farmakokinetyką opisaną modelem dwukompartmentowym, obejmującym fazę dystrybucji z okresem półtrwania 5 (±1,1) minut oraz fazę eliminacji z okresem półtrwania 33 (±3,9) minut. Po podaniu podskórnym apomorfina jest szybko i całkowicie wchłaniana, co skutkuje szybkim początkiem działania klinicznego w zakresie 4-12 minut. Dystrybucja leku jest dobrze skorelowana ze stężeniem w płynie mózgowo-rdzeniowym, co stanowi istotny wskaźnik jego efektu terapeutycznego. Czas działania apomorfiny wynosi około 1 godziny, co wymaga częstego dawkowania lub stosowania ciągłej infuzji, np. preparatu Dacepton 5 mg/ml, aby utrzymać efekt kliniczny.
apomorfina chlorowodorek, choroba Parkinsona, Dacepton, glukuronidacja, infuzja podskórna, klirens leku, model dwukompartmentowy, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie podskórne, półtrwanie dystrybucji, półtrwanie eliminacji, preparat homeopatyczny, stan off, sulfonowanie, wchłanianie leku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dacepton 5 mg/ml
Dacepton, zawierający apomorfinę chlorowodorek półwodny w stężeniu 5 mg/ml, jest wskazany do ciągłej podskórnej infuzji u pacjentów z chorobą Parkinsona, którzy potrafią samodzielnie rozpoznać objawy stanu „off” i wykonywać iniekcje lub mają opiekuna. Terapia powinna być inicjowana w warunkach specjalistycznej kliniki pod nadzorem neurologa, po optymalizacji dotychczasowego leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się podanie domperydonu przez co najmniej 2 dni, z uwzględnieniem ryzyka wydłużenia QT. Infuzję rozpoczyna się od dawki 1 mg/h (0,2 ml/h), stopniowo zwiększając do maksymalnie 4 mg/h (0,8 ml/h), co odpowiada 0,014-0,06 mg/kg mc./h, z maksymalną dawką dobową 100 mg. Infuzję należy podawać wyłącznie w okresie czuwania, z co najmniej 4-godzinną przerwą nocną i zmianą miejsca podania co 12 godzin. Produkt nie jest przeznaczony do podawania dożylnego ani w formie pojedynczych wstrzyknięć.
agonista receptora dopaminowego, apomorfina chlorowodorek, chlorowodorek apomorfiny, choroba Parkinsona, dawka bolus, domperydon, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, infuzja ciągła, infuzja podskórna, lewodopa, neurolog, pompa strzykawkowa, roztwór do infuzji, stan off, terapia apomorfiną, tolerancja na lek, wydłużenie odcinka QT, wymioty, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Dacepton 5 mg/ml
Dacepton (5 mg/ml, roztwór do infuzji) zawierający apomorfiny chlorowodorek półwodny jest stosowany w terapii choroby Parkinsona, jednak wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się reakcje w miejscu podania (guzki podskórne, stwardnienie, rumień, tkliwość, zapalenie tkanki podskórnej) u większości pacjentów, zwłaszcza przy ciągłej infuzji. Bardzo często występują omamy, a często pojawiają się zaburzenia neuropsychiczne, takie jak przemijające stany splątania, patologiczny hazard, hiperseksualność czy kompulsywne zachowania. Często obserwuje się również sedację, senność, zawroty głowy, oszołomienie oraz nudności i wymioty, szczególnie po pierwszym podaniu apomorfiny, zwłaszcza bez zastosowania domperydonu. Niezbyt często występują dyskinezy w okresach „on”, hipotonia ortostatyczna, wysypka skórna, martwica i owrzodzenia w miejscu podania oraz trombocytopenia i niedokrwistość hemolityczna.
agonista receptora dopaminowego, anafilaksja, apomorfina chlorowodorek, choroba Parkinsona, dyskineza, eozynofil, eozynofilia, hiperseksualność, hipotonia ortostatyczna, martwica tkanki, nagłe zaśnięcie, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk obwodowy, omamy wzrokowe, patologiczny hazard, pirosiarczyn sodu, reakcja alergiczna, sedacja, skurcz oskrzeli, test Coombsa, trombocytopenia, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie krzepnięcia krwi, zapalenie tkanki podskórnej