karboksyibuprofen

Karboksyibuprofen jest głównym metabolitem ibuprofenu, powstającym w wyniku procesów biotransformacji w organizmie. Należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i powstaje w wyniku utleniania grupy metylowej w łańcuchu bocznym ibuprofenu.

Proces metabolizmu ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, gdzie ibuprofen ulega hydroksylacji, a następnie utlenieniu do karboksyibuprofenu. Metabolit ten, wraz z hydroksyibuprofenem, stanowi około 70-80% wydalanych z moczem produktów przemiany ibuprofenu.

Karboksyibuprofen wykazuje znacznie słabszą aktywność przeciwzapalną niż związek macierzysty, jednak ma istotne znaczenie w farmakokinetyce ibuprofenu, wpływając na czas półtrwania leku i jego ogólny profil bezpieczeństwa. Znajomość kinetyki powstawania tego metabolitu jest kluczowa przy interpretacji badań toksykologicznych oraz monitorowaniu terapii ibuprofenem.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Pharmaclan 400 mg

Ibuprofen wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 80-90%, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Obecność pokarmu opóźnia i obniża szczytowe stężenia, nie wpływając jednak znacząco na całkowitą biodostępność. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%) oraz niewielką objętością dystrybucji (0,12-0,2 L/kg). Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, prowadząc do nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin i całkowitą eliminacją w ciągu 24 godzin, co minimalizuje ryzyko kumulacji przy prawidłowym schemacie dawkowania.
alkoholowa choroba wątroby, białka osocza, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, dializoterapia, eliminacja leku, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, ibuprofen racemiczny, inwersja metaboliczna, karboksyibuprofen, koniugaty glukuronowe, lek przeciwzapalny, marskość wątroby, metabolity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie w surowicy krwi, stosunek enancjomeryczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wolna frakcja leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen TZF 200 mg

Ibuprofen TZF w dawce 200 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin po podaniu na czczo. Spożycie leku z pokarmem opóźnia i obniża maksymalne stężenie, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność. Ibuprofen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz ograniczoną objętość dystrybucji (0,12-0,2 l/kg). Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez enzymy cytochromu P450, prowadząc do nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu, które są wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny u osób zdrowych, a eliminacja jest szybka i efektywna, bez istotnych różnic farmakokinetycznych między osobami młodymi a w podeszłym wieku bez niewydolności nerek.
alkoholowa choroba wątroby, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, enancjomer, frakcja niezwiązana, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, koniugaty glukuronowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, narażenie układowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen TZF 400 mg

Ibuprofen charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-90% oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin, które ulega wydłużeniu przy podaniu z pokarmem. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji u dorosłych (0,12-0,2 l/kg). Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie przez cytochrom P450, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów: 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu. Eliminacja jest głównie nerkowa, szybka i kompletna, z okresem półtrwania około 2 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku bez niewydolności nerek farmakokinetyka nie różni się istotnie od młodszych osób, co nie wymaga rutynowej modyfikacji dawkowania.
alkoholowa choroba wątroby, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450, eliminacja leku, enancjomer, farmakokinetyka ibuprofenu, frakcja niezwiązana leku, hemodializa, hydroksyibuprofen, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, koniugat glukuronowy, marskość wątroby, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Zentiva 200 mg

Ibuprofen, substancja czynna leku Inflanor (200 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 1-2 godzinach. Wpływ pokarmu opóźnia i obniża maksymalne stężenia, nie zmieniając jednak całkowitej biodostępności. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, prowadząc do nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu, które są wydalane z moczem (90% dawki). Okres półtrwania wynosi około 2 godzin, a eliminacja jest prawie całkowita w ciągu 24 godzin. U osób starszych z prawidłową funkcją nerek farmakokinetyka jest zbliżona do młodszych dorosłych, nie wymagając modyfikacji dawkowania.
alkoholowa choroba wątroby, AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, ibuprofen racemiczny, izoenzym, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, koniugaty glukuronowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Zentiva 400 mg

Ibuprofen, substancja czynna leku Inflanor Max (400 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 1-2 godzinach. Pokarm opóźnia i obniża Cmax, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność. Ibuprofen wiąże się w 99% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,12-0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, prowadząc do nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu, które są wydalane z moczem (90% dawki). Okres półtrwania wynosi około 2 godzin, a lek jest całkowicie eliminowany w ciągu 24 godzin. Wiek pacjenta ma ograniczony wpływ na farmakokinetykę, choć u dzieci poniżej 2,5 roku obserwuje się wyższą objętość dystrybucji i klirens.
alkoholowa choroba wątroby, białka osocza, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, czynność nerek, czynność wątroby, dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, enancjomer, farmakokinetyka ibuprofenu, frakcja niezwiązana leku, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, ibuprofen racemiczny, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, koniugaty glukuronowe, łagodna niewydolność nerek, marskość wątroby, metabolity ibuprofenu, narażenie systemowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Babyfen 100 mg/5 ml

Ibuprofen, substancja czynna zawarta w zawiesinie doustnej Babyfen (20 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (99%), a jej objętość dystrybucji jest niewielka (0,12-0,2 L/kg). Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP2C9, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu, które są wydalane z moczem (ok. 90% dawki). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godzin, a całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 godzin. U osób starszych bez zaburzeń nerek farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom.
alkoholowa choroba wątroby, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – IBU-SPA 400 mg + 100 mg

Produkt leczniczy IBU-SPA zawiera 400 mg ibuprofenu oraz 100 mg kofeiny w jednej tabletce powlekanej. Ibuprofen charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 31,0 ± 17,2 µg/ml w czasie 1,5–1,9 godziny (tmax). Wchłanianie ibuprofenu jest opóźnione przez posiłek, co wydłuża czas do osiągnięcia Cmax dwukrotnie, jednak ogólna ekspozycja (AUC0-t 133,0 ± 22,2 µg/ml/h) pozostaje niezmieniona. Ibuprofen silnie wiąże się z białkami osocza (~99%) i wykazuje pozorną objętość dystrybucji 0,1–0,2 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C9, CYP2C8 i CYP2C19, prowadząc do nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i karboksyibuprofenu. Okres półtrwania eliminacji wynosi 1,8–3,5 godziny, a 74,5% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, z czego tylko 8% w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka ibuprofenu jest liniowa w zakresie dawek 200–400 mg, a profil farmakokinetyczny nie ulega istotnym zmianom u osób starszych, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby czy nerek, w tym poddawanych hemodializie.
bariera krew-mózg, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biorównoważność, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, dimetyloksantyna, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen z lizyną, karboksyibuprofen, klirens, ksantyna, kwas glukuronowy, kwas moczowy, mocznica, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paraksantyna, profil farmakokinetyczny, średni czas przebywania leku, stężenie w osoczu, teobromina, teofilina
Leksykon substancji czynnych
Ibuprofen – Właściwości farmakokinetyczne

Ibuprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (71-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 1-2 godziny dla tabletek powlekanych i krótszym dla kapsułek miękkich (45 minut). Lek wykazuje bardzo silne wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz stosunkowo małą objętość dystrybucji (0,12-0,2 l/kg). Ibuprofen przenika efektywnie do jam stawowych i płynu maziowego, osiągając tam stabilne stężenia po 7-8 godzinach, co jest istotne w terapii schorzeń zapalnych stawów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C9, CYP2C8 i CYP2C19, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów: 2-hydroksyibuprofenu i karboksyibuprofenu. Enancjomer S(+) jest aktywny farmakologicznie, natomiast R(-) ulega inwersji metabolicznej (~60%) do formy S(+). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 1,8-3,5 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90%), z 70-90% dawki usuwanej w ciągu 24 godzin.
alkoholowa choroba wątroby, bariera krew-mózg, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność ibuprofenu, CYP2C8, cytochrom P450, dysfagia, enancjomer, hemodializa, hydroksyibuprofen, interakcja farmakokinetyczna, inwersja metaboliczna, izoenzym CYP2C9, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zapalenie stawów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axoprofen Forte 40 mg/ml

Ibuprofen, substancja czynna zawarta w Axoprofen Forte (40 mg/ml, zawiesina doustna), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 1-2 godzin. Obecność pokarmu spowalnia wchłanianie, obniża maksymalne stężenie i wydłuża czas do osiągnięcia Tmax, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność leku. Ibuprofen wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~99%), co ogranicza jego objętość dystrybucji do 0,12-0,2 l/kg, wskazując na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych.
Axoprofen, biodostępność, biodostępność całkowita, biodostępność ibuprofenu, biotransformacja, CYP2C9, cytochrom P450, dystrybucja w organizmie, eliminacja ibuprofenu, farmakokinetyka ibuprofenu, faza eliminacji, frakcja niezwiązana leku, hydroksyibuprofen, karboksyibuprofen, metabolity ibuprofenu, metabolizm substancji czynnej, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie w surowicy krwi, Tmax, wchłanianie ibuprofenu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Pharmaclan 200 mg

Ibuprofen, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 200 mg i 400 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Obecność pokarmu opóźnia i obniża szczytowe stężenia, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 L/kg). Ibuprofen jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez CYP2C9 do nieaktywnych metabolitów (2-hydroksyibuprofen i 3-karboksyibuprofen), które są wydalane głównie z moczem (>90%) w formie koniugatów glukuronowych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godzin, a lek jest praktycznie całkowicie usuwany z organizmu w ciągu 24 godzin, co minimalizuje ryzyko kumulacji przy wielokrotnym dawkowaniu.
alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, cytochrom P450, dializoterapia, enancjomer, hydroksyibuprofen, ibuprofen racemiczny, izoenzym CYP2C9, karboksyibuprofen, koniugaty glukuronowe, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności nerek