Właściwości farmakokinetyczne
Axoprofen Forte 40 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Ibuprofen, substancja czynna zawarta w produkcie Axoprofen Forte (40 mg/ml, zawiesina doustna), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego działanie lecznicze oraz czas utrzymywania się tego działania w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące poszczególnych procesów farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie ibuprofenu

Ibuprofen charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Biodostępność substancji po podaniu jest wysoka i wynosi 80-90%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest stosunkowo szybko, w ciągu 1 do 2 godzin od momentu przyjęcia leku.²

Na proces wchłaniania ibuprofenu ma wpływ obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym. Podanie leku podczas posiłku skutkuje:

• Spowolnieniem wchłaniania substancji czynnej – proces ten przebiega wolniej niż na czczo³
• Zmniejszeniem wartości maksymalnego stężenia leku w surowicy⁴
• Wydłużeniem czasu potrzebnego do osiągnięcia stężenia maksymalnego⁵

Warto jednak podkreślić, że pomimo tych modyfikacji w profilu wchłaniania, obecność pokarmu nie wpływa znacząco na całkowitą biodostępność ibuprofenu, co oznacza, że ostateczna ilość substancji czynnej docierająca do krwiobiegu pozostaje podobna, niezależnie od tego, czy lek przyjmowany jest na czczo, czy po posiłku.⁶

Dystrybucja ibuprofenu w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu, ibuprofen ulega dystrybucji w organizmie. Charakterystyczne cechy tego procesu obejmują:

Wysoki stopień wiązania z białkami osocza – ibuprofen wiąże się w znacznym stopniu (około 99%) z białkami osocza, głównie z albuminami. Ta właściwość ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż tylko niezwiązana frakcja leku jest farmakologicznie aktywna i może przenikać do tkanek.⁷

Mała objętość dystrybucji – objętość dystrybucji ibuprofenu u dorosłych pacjentów jest stosunkowo niewielka i wynosi około 0,12-0,2 l/kg. Parametr ten wskazuje na ograniczoną dystrybucję leku do tkanek pozanaczyniowych, co jest typowe dla substancji silnie wiążących się z białkami osocza.⁸

Metabolizm ibuprofenu

Ibuprofen podlega intensywnym procesom biotransformacji w organizmie, przede wszystkim w wątrobie. Proces metabolizmu tej substancji czynnej charakteryzuje się następującymi cechami:

Szybkość metabolizmu – ibuprofen jest szybko metabolizowany w wątrobie, co przyczynia się do stosunkowo krótkiego czasu działania leku.⁹

Udział układu enzymatycznego cytochromu P450 – w metabolizmie ibuprofenu główną rolę odgrywa cytochrom P450, a w szczególności jego izoenzym CYP2C9. Jest to istotne z punktu widzenia potencjalnych interakcji z innymi lekami, które są substratami, inhibitorami lub induktorami tego enzymu.¹⁰

Główne metabolity – w wyniku procesów metabolicznych powstają dwa główne nieaktywne metabolity:

• 2-hydroksyibuprofen – powstaje w wyniku hydroksylacji ibuprofenu¹¹
• 3-karboksyibuprofen – powstaje w wyniku utleniania cząsteczki wyjściowej¹²

Po podaniu doustnym, nieco mniej niż 90% dawki ibuprofenu jest wykrywane w moczu w postaci metabolitów utlenionych oraz ich pochodnych glukuronidowych. Tylko niewielka ilość ibuprofenu jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej.¹³

Eliminacja ibuprofenu

Ostatnim etapem losów ibuprofenu w organizmie jest jego eliminacja, która charakteryzuje się następującymi parametrami:

Droga eliminacji – ibuprofen i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Wydalanie jest szybkie i całkowite.¹⁴

Okres półtrwania – okres półtrwania ibuprofenu w fazie eliminacji jest stosunkowo krótki i wynosi około 2 godzin. Ta wartość determinuje częstotliwość dawkowania leku.¹⁵

Czas całkowitej eliminacji – ibuprofen jest całkowicie wydalany z organizmu w ciągu 24 godzin od przyjęcia ostatniej dawki produktu leczniczego. Oznacza to, że po upływie doby od zakończenia terapii, lek nie powinien już wywierać działania farmakologicznego ani powodować efektów niepożądanych.¹⁶

Podstawowe parametry farmakokinetyczne ibuprofenu