6β-naloksol
6β-naloksol jest związkiem chemicznym o strukturze zbliżonej do naloksonu, który jest antagonistą receptorów opioidowych. Charakteryzuje się obecnością grupy hydroksylowej w pozycji 6β cząsteczki, co wpływa na jego właściwości farmakologiczne i farmakokinetyczne.
Związek ten wykazuje działanie antagonistyczne wobec receptorów opioidowych, szczególnie receptora μ, co czyni go potencjalnie użytecznym w leczeniu przedawkowania opioidów oraz uzależnienia od tych substancji. W przeciwieństwie do standardowego naloksonu, 6β-naloksol może charakteryzować się zmodyfikowanym profilem działania, w tym potencjalnie dłuższym czasem półtrwania w organizmie.
Z perspektywy klinicznej, 6β-naloksol jest przedmiotem badań jako potencjalny środek terapeutyczny o zoptymalizowanych właściwościach w porównaniu do klasycznych antagonistów opioidowych. Modyfikacja struktury w pozycji 6β może wpływać na jego zdolność do przenikania bariery krew-mózg, co potencjalnie przekłada się na odmienne działanie ośrodkowe w porównaniu do związków macierzystych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxyduo 40 mg + 20 mg
Produkt Oxyduo zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku (36 mg oksykodonu) oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku (18 mg naloksonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~45%) oraz zdolnością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm oksykodonu odbywa się głównie przez cytochrom P450, z powstawaniem metabolitów o niewielkim udziale w efekcie farmakodynamicznym. Nalokson wykazuje bardzo niską biodostępność doustną (<3%), co umożliwia jego działanie głównie miejscowe w przewodzie pokarmowym, minimalizując efekt ogólnoustrojowy. Farmakokinetyka oksykodonu i naloksonu nie ulega istotnym zmianom przy jednoczesnym podaniu w preparacie Oxyduo, a wpływ posiłku na biodostępność oksykodonu jest klinicznie nieistotny.
6β-naloksol, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, farmakokinetyka naloksonu, farmakokinetyka oksykodonu, glukuronid naloksonu, glukuronidacja, koniugat glukuronidowy, łagodna niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, metabolizm wątrobowy, nalokson-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, noroksykodon, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, podanie domięśniowe, podanie dożylne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanconalon 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Xanconalon zawiera oksykodon chlorowodorek (5 mg) i nalokson chlorowodorek (2,5 mg) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, wiąże się z białkami osocza w 45%, przenika przez łożysko i do mleka kobiecego. Metabolizowany jest głównie w wątrobie i jelicie przez enzymy cytochromu P450 do noroksykodonu, oksymorfonu i glukuronidów, z minimalnym udziałem metabolitów w działaniu farmakodynamicznym. Nalokson ma bardzo niską biodostępność doustną (<3%), jest metabolizowany w wątrobie do glukuronidu naloksonu i innych metabolitów, a jego okres półtrwania po podaniu pozajelitowym wynosi około 1 godziny. Spożycie tłustego posiłku zwiększa Cmax oksykodonu o 30% i biodostępność o 16%, jednak zmiany te są klinicznie nieistotne. Wiek podeszły oraz zaburzenia czynności wątroby i nerek powodują istotne zwiększenie ekspozycji na oksykodon i nalokson, szczególnie u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami, gdzie AUC i Cmax naloksonu mogą wzrosnąć nawet kilkusetkrotnie.
6β-naloksol, AUCINF, AUCτ, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, Cmax, Cmin, cytochrom P450, glukuronid, glukuronid naloksonu, interakcja lekowa, metabolizm i wydalanie, naloksono-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, okres półtrwania w osoczu, oksykodonu chlorowodorek, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny, znacznik zastępczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxyduo 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Oxyduo zawiera oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, równomierną dystrybucją (45% wiązania z białkami osocza) oraz metabolizmem w jelicie i wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P450, prowadzącym do powstania noroksykodonu i oksymorfonu. Eliminacja oksykodonu i metabolitów odbywa się drogą nerkową i jelitową. Nalokson wykazuje bardzo niską biodostępność ogólnoustrojową (<3%) po podaniu doustnym, co jest kluczowe dla działania leku, a jego okres półtrwania po podaniu pozajelitowym wynosi około 1 godziny. Produkt może być stosowany z pokarmem lub na czczo, gdyż wpływ posiłku na biodostępność oksykodonu jest klinicznie nieistotny. Interakcje lekowe są mało prawdopodobne, a farmakokinetyka oksykodonu z Oxyduo jest równoważna podawaniu obu substancji osobno w formie o przedłużonym uwalnianiu.
6β-naloksol, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność oksykodonu, biotransformacja, cytochrom P450, działanie antagonistyczne, eliminacja leku, glukuronid naloksonu, interakcja lekowa, koniugat glukuronidu, metabolizm jelitowy, nalokson-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, niewydolność wątroby, noroksykodon, objawy odstawienia, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, potencjał uzależniający, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanconalon 10 mg + 5 mg
Produkt Xanconalon zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku oraz 5 mg naloksonu chlorowodorku, charakteryzując się wysoką biodostępnością oksykodonu po podaniu doustnym (do 87%) oraz bardzo niską biodostępnością naloksonu (<3%). Oksykodon wykazuje około 45% wiązania z białkami osocza, przenika przez łożysko i do mleka kobiecego, a jego metabolizm zachodzi głównie w jelicie i wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P450. Nalokson jest metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki, a jego okres półtrwania po podaniu pozajelitowym wynosi około 1 godziny. W farmakokinetyce Xanconalonu nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między składnikami, a wpływ posiłku na biodostępność oksykodonu jest umiarkowany (wzrost AUC i Cmax odpowiednio o 16% i 30% po tłustym śniadaniu), co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
6β-naloksol, białko osocza, biodostępność, biodostępność całkowita, chinidyna, cytochrom P450, glukuronid, glukuronid naloksonu, interakcja kliniczna, interakcja metaboliczna, maksymalne stężenie, metabolizm naloksonu, metabolizm oksykodonu, nalokson chlorowodorek, naloksono-3-glukuronid, noroksykodon, objaw odstawienia, okres półtrwania, oksykodon chlorowodorek, oksymorfon, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, przenikanie przez łożysko, szlak metabolizmu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie oksykodonu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanconalon 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Xanconalon w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 18 mg oksykodonu) oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku (odpowiadającego 9 mg naloksonu). Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, wiązaniem z białkami osocza na poziomie 45% oraz metabolizmem w jelicie i wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P450. Nalokson wykazuje bardzo niską biodostępność ogólnoustrojową (<3%) po podaniu doustnym, co umożliwia jego działanie głównie miejscowe w jelitach. Wpływ posiłku na farmakokinetykę oksykodonu jest klinicznie nieistotny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od jedzenia. Interakcje metaboliczne między oksykodonem a naloksonem są mało prawdopodobne. Wiek, zaburzenia czynności wątroby i nerek znacząco wpływają na parametry farmakokinetyczne obu substancji, zwiększając m.in. wartości AUC, Cmax i t1/2, co wymaga uwagi przy doborze dawki u pacjentów z tymi schorzeniami.
6β-naloksol, białko osocza, biodostępność całkowita, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, dysfagia, działanie niepożądane, glukuronid naloksonu, interakcja metaboliczna, metabolizm naloksonu, naloksono-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, noroksykodon, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, pacjent w podeszłym wieku, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przenikanie przez łożysko, stężenie oksykodonu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uwalnianie substancji czynnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxynador 5 mg + 10 mg
Preparat Oxynador zawiera oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~45%) oraz metabolizmem w jelicie i wątrobie z udziałem cytochromu P450, dając metabolity takie jak noroksykodon i oksymorfon. Nalokson ma bardzo niską biodostępność doustną (<3%), działa głównie miejscowo w przewodzie pokarmowym i jest metabolizowany w wątrobie do glukuronidu naloksonu i 6β-naloksolu. Preparat może być stosowany niezależnie od posiłków, a jego farmakokinetyka jest stabilna i przewidywalna, z możliwością wymiennego stosowania wszystkich dawek. W populacji osób starszych obserwuje się istotny wzrost parametrów farmakokinetycznych oksykodonu (AUCτ +118%, Cmax +114%) oraz naloksonu (AUCτ +182%, Cmax +173%).
6β-naloksol, bariera łożyskowa, biodostępność doustna, biodostępność porównawcza, cytochrom P450, działanie antagonistyczne, glukuronid naloksonu, koniugat glukuronidu, metabolizm wątrobowy, nalokson, nalokson-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, noroksykodon, objaw odstawienny, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, Oxynador, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxynador 40 mg + 20 mg
Oxynador to lek złożony zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, wiąże się w 45% z białkami osocza, przenika przez łożysko i do mleka matki. Metabolizowany jest głównie w wątrobie i jelitach przez enzymy cytochromu P450 do noroksykodonu i oksymorfonu, z niewielkim udziałem metabolitów w działaniu farmakodynamicznym. Nalokson ma bardzo niską biodostępność doustną (<3%), przenika przez łożysko, a jego okres półtrwania po podaniu pozajelitowym wynosi około 1 godziny. U osób starszych i pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek obserwuje się istotne zwiększenie parametrów farmakokinetycznych obu substancji, zwłaszcza naloksonu, co wymaga ostrożności w dawkowaniu. Produkt może być stosowany z pokarmem lub na czczo bez klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce.
6β-naloksol, badanie in vitro, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, glukuronid naloksonu, metabolizm wątrobowy, nalokson-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, noroksykodon, objawy odstawienia, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby