Działania niepożądane
Amertil 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna Amertilu, jest lekiem przeciwhistaminowym II generacji o wysokim profilu bezpieczeństwa, stosowanym w dawce 10 mg. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 3200 pacjentów najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były senność (9,63%), ból głowy (7,42%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09%), zmęczenie (1,63%), zawroty głowy (1,10%) oraz nudności (1,07%). W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) odnotowano senność (1,8%), zmęczenie (1,0%), biegunkę (1,0%) i zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%). Pomimo selektywności wobec obwodowych receptorów H1 i braku aktywności cholinolitycznej, zgłaszano sporadyczne przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji i suchości jamy ustnej. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak zaburzenia czynności wątroby (zwiększone enzymy wątrobowe i bilirubina), paradoksalne pobudzenie OUN, wstrząs anafilaktyczny oraz obrzęk naczynioruchowy.
- Działania niepożądane leku Amertil 10 mg
- Profil bezpieczeństwa – informacje ogólne
- Działania niepożądane stwierdzone w badaniach klinicznych
- Działania niepożądane u dzieci
- Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu
- Tabela działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku Amertil 10 mg
- Szczególnie istotne działania niepożądane i zagrożenia z nimi związane
- Zagrożenia neurologiczne
- Zagrożenia psychiatryczne
- Zaburzenia czynności wątroby
- Zaburzenia układu immunologicznego
- Wnioski i rekomendacje dla praktyki klinicznej
Działania niepożądane leku Amertil 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna produktu Amertil, jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, który pomimo wysokiego profilu bezpieczeństwa może wywoływać szereg działań niepożądanych, które personel medyczny powinien brać pod uwagę podczas terapii pacjentów.1
Profil bezpieczeństwa – informacje ogólne
Badania kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg dostarczyły ilościowych danych dotyczących bezpieczeństwa z badań prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi. W badaniach tych uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną, co stanowi solidną podstawę oceny profilu bezpieczeństwa leku.2
Mimo że cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej.3
Działania niepożądane stwierdzone w badaniach klinicznych
W badaniach kontrolowanych placebo z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg zaobserwowano szereg działań niepożądanych występujących z częstością 1% lub większą. Najczęściej raportowane były: senność (9,63%), ból głowy (7,42%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09%), zmęczenie (1,63%), zawroty głowy (1,10%), nudności (1,07%), zapalenie gardła (1,29%).4
Należy podkreślić, że mimo statystycznie częstszego występowania senności u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego. Obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na aktywność młodych, zdrowych ochotników.5
Działania niepożądane u dzieci
W populacji pediatrycznej (dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat) badania kliniczne kontrolowane placebo wykazały występowanie następujących działań niepożądanych z częstością ≥1%: senność (1,8%), zmęczenie (1,0%), biegunka (1,0%) oraz zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%).6
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu
Oprócz działań niepożądanych stwierdzonych w badaniach klinicznych, po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano dodatkowe działania niepożądane, które zostały pogrupowane według klasyfikacji układów i narządów MedDRA. Ich częstość występowania oszacowano na podstawie danych z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu.7
Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwe zaburzenia czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i stężeniem bilirubiny. W większości przypadków zaburzenia te ustępowały po przerwaniu leczenia cetyryzyną.8
Zanotowano również przypadki paradoksalnego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, co jest istotną informacją dla klinicystów, ponieważ lek ten jest powszechnie uznawany za powodujący sedację.9
Tabela działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku Amertil 10 mg
| Klasyfikacja układów i narządów | Częstość występowania | Działanie niepożądane | Dodatkowe informacje |
|---|---|---|---|
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | Bardzo rzadko (<1/10 000) | Małopłytkowość (trombocytopenia) | Zmniejszenie liczby płytek krwi poniżej normy |
| Zaburzenia układu immunologicznego | Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | Reakcje nadwrażliwości | Wszelkie reakcje alergiczne na składniki leku |
| Bardzo rzadko (<1/10 000) | Wstrząs anafilaktyczny | Ciężka ogólnoustrojowa reakcja nadwrażliwości zagrażająca życiu | |
| Zaburzenia metabolizmu i odżywiania | Częstość nieznana | Zwiększenie apetytu | – |
| Zaburzenia psychiczne | Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) | Pobudzenie | – |
| Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | Zachowanie agresywne | – | |
| Splątanie, depresja, omamy, bezsenność | – | ||
| Bardzo rzadko (<1/10 000) | Tiki | Mimowolne, gwałtowne, powtarzające się ruchy | |
| Częstość nieznana | Myśli samobójcze | – | |
| Zaburzenia układu nerwowego | Często (≥1/100 do <1/10) | Senność (9,63%), ból głowy (7,42%), zawroty głowy (1,10%) | Najczęściej raportowane działania niepożądane w badaniach klinicznych |
| Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) | Parestezje | Zaburzenia czucia (mrowienie, drętwienie) | |
| Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | Drgawki | – | |
| Bardzo rzadko (<1/10 000) | Zaburzenia smaku | – | |
| Omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza | Zaburzenia kontroli ruchów mięśni i ich napięcia | ||
| Częstość nieznana | Amnezja | Utrata pamięci | |
| Zaburzenia pamięci | – | ||
| Zaburzenia oka | Bardzo rzadko (<1/10 000) | Zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych | – |
| Zaburzenia ucha i błędnika | Częstość nieznana | Zawroty głowy | – |
| Zaburzenia serca | Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | Tachykardia | Przyspieszenie rytmu serca |
| Zaburzenia żołądka i jelit | Często (≥1/100 do <1/10) | Suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09%), nudności (1,07%) | – |
| Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) | Biegunka | – | |
| Często (≥1/100 do <1/10) | Ból brzucha (0,98%) | Częstość zbliżona do 1% w badaniach klinicznych | |
| Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych | Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | Nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, GGTP i zwiększone stężenie bilirubiny) | W większości przypadków ustępują po przerwaniu przyjmowania leku |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) | Świąd, wysypka | – |
| Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | Pokrzywka | – | |
| Bardzo rzadko (<1/10 000) | Obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa | Obrzęk naczynioruchowy może stanowić zagrożenie życia | |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | Bardzo rzadko (<1/10 000) | Bolesne lub utrudnione oddawanie moczu | – |
| Mimowolne oddawanie moczu | – | ||
| Częstość nieznana | Zatrzymanie moczu | – | |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | Często (≥1/100 do <1/10) | Zmęczenie (1,63%) | – |
| Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) | Osłabienie, złe samopoczucie | – | |
| Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | Obrzęki | – | |
| Badania diagnostyczne | Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | Zwiększenie masy ciała | – |
Szczególnie istotne działania niepożądane i zagrożenia z nimi związane
Zagrożenia neurologiczne
Mimo że cetyryzyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, z niewielką penetracją do ośrodkowego układu nerwowego, najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym podczas badań klinicznych była senność (9,63% vs 5,0% w grupie placebo). W rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki, a w bardzo rzadkich dystonia i dyskineza.10
Na uwagę zasługuje też fakt możliwego paradoksalnego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, co stoi w sprzeczności z powszechnie występującym efektem uspokajającym.11
Zagrożenia psychiatryczne
Istotnym aspektem bezpieczeństwa stosowania cetyryzyny są potencjalne zaburzenia psychiatryczne. W rzadkich przypadkach zgłaszano zachowania agresywne, splątanie, depresję, omamy i bezsenność. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość występowania myśli samobójczych (częstość nieznana), co wymaga monitorowania pacjentów z takimi czynnikami ryzyka.12
Zaburzenia czynności wątroby
Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby objawiające się zwiększoną aktywnością aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, gamma-glutamylotransferazy (GGTP) oraz zwiększonym stężeniem bilirubiny. Istotną informacją dla klinicystów jest fakt, że w większości przypadków zaburzenia te ustępowały po przerwaniu leczenia cetyryzyną dichlorowodorku.13
Zaburzenia układu immunologicznego
Pomimo rzadkiego występowania, szczególnie poważnym działaniem niepożądanym jest wstrząs anafilaktyczny (bardzo rzadko, <1/10 000). Reakcja ta stanowi zagrożenie życia i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Ponadto zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego, który również może zagrażać życiu pacjenta.14
Wnioski i rekomendacje dla praktyki klinicznej
Cetyryzyna dichlorowodorek (Amertil 10 mg) charakteryzuje się stosunkowo dobrym profilem bezpieczeństwa, jednak lekarze przepisujący ten lek powinni być świadomi pełnego spektrum możliwych działań niepożądanych i przekazać tę wiedzę pacjentom. Należy zwrócić szczególną uwagę na następujące aspekty:15
- Monitorowanie funkcji wątroby u pacjentów stosujących cetyryzynę długoterminowo, szczególnie przy współistniejących chorobach wątroby.16
- Ocena wpływu na sprawność psychomotoryczną – mimo że senność występująca podczas leczenia cetyryzyną ma zazwyczaj nasilenie łagodne do umiarkowanego, należy informować pacjentów o możliwości upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.17
- Obserwacja stanu psychicznego pacjentów, szczególnie z historią zaburzeń psychiatrycznych, ze względu na rzadkie, ale możliwe działania niepożądane w postaci zachowań agresywnych, depresji, omamów czy myśli samobójczych.18
- Szczególna ostrożność u pacjentów z zaburzeniami układu moczowego, gdyż cetyryzyna może powodować zatrzymanie moczu, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu.19
Zgodnie z wymogami po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, co umożliwia nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.20
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania