Właściwości farmakodynamiczne leku Amertil

Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Amertil 10 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej pochodnych piperazyny o kodzie ATC: R06AE07. Jest metabolitem hydroksyzyny występującym u człowieka i charakteryzuje się silnym oraz selektywnym antagonizmem wobec obwodowych receptorów histaminowych H₁. ¹

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Badania wiązania z receptorem przeprowadzone in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych receptorów niż H₁, co potwierdza jej wysoką selektywność działania. Cecha ta jest szczególnie istotna w kontekście minimalizacji działań niepożądanych wynikających z interakcji z innymi typami receptorów. ²

Działanie przeciwalergiczne

Oprócz klasycznego działania antagonistycznego wobec receptorów H₁, cetyryzyna wykazuje również istotne działanie przeciwalergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg cetyryzyny podawana raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ komórek zapalnych późnej fazy reakcji alergicznej, szczególnie eozynofili, do skóry i spojówek. ³

Badania kliniczne efektywności przeciwhistaminowej

Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników dostarczyły istotnych danych na temat efektywności przeciwhistaminowej cetyryzyny. Wykazano, że cetyryzyna w dawkach 5 mg i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach. Jednak nie ustalono bezpośredniego związku między tym działaniem a skutecznością kliniczną leku. ⁴

Brak rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe

Istotnym z klinicznego punktu widzenia aspektem działania cetyryzyny jest brak rozwoju tolerancji na jej działanie przeciwhistaminowe. W badaniu trwającym 35 dni, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie stwierdzono rozwoju tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny, co przejawiało się utrzymującym się hamowaniem powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry. Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni. ⁵

Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z astmą

Bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów ze współistniejącą astmą zostało potwierdzone w sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą. Cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, nie wpływając jednocześnie negatywnie na czynność płuc. To badanie stanowi istotne potwierdzenie bezpieczeństwa stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią oraz współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą. ⁶

Wpływ na odstęp QT

W kontekście bezpieczeństwa kardiologicznego istotne są wyniki badania kontrolowanego placebo, w którym cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym. Odstęp QT jest parametrem elektrokardiograficznym, którego wydłużenie może predysponować do wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca. ⁷

Wpływ na jakość życia pacjentów

Cetyryzyna, stosowana zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania, wykazuje pozytywny wpływ na jakość życia pacjentów cierpiących zarówno na przewlekłe, jak i sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Poprawa jakości życia stanowi istotny parametr oceny skuteczności leczenia przeciwalergicznego, gdyż odzwierciedla rzeczywisty wpływ terapii na codzienne funkcjonowanie pacjenta. ⁸