wpływ posiłków na biodostępność

Biodostępność leków, czyli ilość substancji czynnej, która dociera do krążenia ogólnego, może być znacząco modyfikowana przez spożywanie posiłków. Wpływ pokarmu na wchłanianie leków jest złożonym zjawiskiem zależnym od wielu czynników, w tym składu posiłku, właściwości fizykochemicznych leku oraz mechanizmu jego wchłaniania.

Pokarm może wpływać na biodostępność leków poprzez różne mechanizmy: zmianę pH soku żołądkowego, opóźnienie opróżniania żołądka, stymulację wydzielania żółci, zmianę przepływu krwi w układzie pokarmowym czy konkurencję o transportery błonowe. W zależności od właściwości leku, posiłek może zwiększać biodostępność (np. niektórych leków lipofilnych), zmniejszać ją (np. przez wiązanie leku do składników pokarmu) lub nie wykazywać istotnego wpływu.

Szczególnie ważny jest skład posiłku – posiłki wysokotłuszczowe mogą znacząco zwiększać biodostępność leków lipofilnych poprzez stymulację wydzielania żółci i tworzenie miceli. Z kolei pokarmy bogate w wapń czy żelazo mogą tworzyć nierozpuszczalne kompleksy z niektórymi lekami (np. tetracyklinami, fluorochinolonami), zmniejszając ich wchłanianie.

Znajomość wpływu posiłków na biodostępność leków ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Niektóre leki należy przyjmować na czczo (np. bisfosfoniany), inne podczas posiłku (np. niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne), a jeszcze inne mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków. Właściwe zalecenia dotyczące przyjmowania leków względem posiłków są istotnym elementem skutecznej i bezpiecznej farmakoterapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan 30 mg

Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna Mucosolvanu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z doustnych postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z liniową zależnością stężenia leku we krwi od dawki w zakresie terapeutycznym. Tmax wynosi 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz średnio 6,5 godziny dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność tabletek 30 mg wynosi 79%, a kapsułek o opóźnionym uwalnianiu 95% (po normalizacji dawki). Posiłki nie wpływają na biodostępność, co eliminuje konieczność dostosowywania czasu podania leku względem posiłków. Brak kumulacji dawki terapeutycznej przy wielokrotnym podaniu potwierdza bezpieczeństwo terapii długoterminowej.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność, biodostępność ambroksolu, biotransformacja, choroba układu oddechowego, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, profil eliminacji, wiązanie z białkami osocza, wpływ posiłków na biodostępność, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Bluefish Pharma 4 mg

Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci (2-5 lat) oraz 5 mg u dorosłych, a 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych. Cmax u dzieci przy dawce 4 mg jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, natomiast Cmin jest niższe. Dostępność biologiczna wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% (na czczo) dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, z obniżeniem do 63% po posiłku. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 8-11 l) oraz minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP450 3A4, 2A6 i 2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przez terapeutyczne stężenia leku, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek jest eliminowany głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu), a klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, choroby układu oddechowego, cytochrom P450, farmakokinetyka leku, klirens osoczowy, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stężenie leku w osoczu, teofilina, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wpływ posiłków na biodostępność, zaburzenie czynności nerek

wpływ posiłków na biodostępność

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Bluefish Pharma 4 mg