kwas tetrahydrofoliowy
Kwas tetrahydrofoliowy (THF) to aktywna, zredukowana postać kwasu foliowego (witaminy B9), pełniąca kluczową rolę w wielu procesach metabolicznych organizmu. Jest niezbędnym kofaktorem w reakcjach przenoszenia grup jednowęglowych, co ma fundamentalne znaczenie dla syntezy DNA, RNA oraz metabolizmu aminokwasów.
W organizmie kwas tetrahydrofoliowy uczestniczy w procesie biosyntezy puryn i pirymidyn (składników kwasów nukleinowych), metylacji homocysteiny do metioniny oraz w konwersji seryny do glicyny. Jego niedobór może prowadzić do zaburzeń hematologicznych, w tym niedokrwistości megaloblastycznej, oraz do podwyższonego poziomu homocysteiny, co zwiększa ryzyko chorób sercowo-naczyniowych.
Klinicznie istotne jest, że niektóre leki (m.in. metotreksat, trimetoprim, niektóre leki przeciwpadaczkowe) hamują reduktazę dihydrofolianową, enzym przekształcający kwas dihydrofoliowy w tetrahydrofoliowy, co może prowadzić do niedoboru aktywnych folianów. Suplementacja kwasem foliowym jest szczególnie ważna u kobiet w wieku rozrodczym dla zapobiegania wadom cewy nerwowej u płodu oraz u pacjentów otrzymujących leki antagonistyczne wobec folianów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acidum folicum Richter 15 mg
Kwas foliowy, będący aktywnym składnikiem Acidum Folicum Richter, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (70-80%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach. Wchłanianie zachodzi głównie w dwunastnicy i jelicie czczym, a niewchłonięta część jest metabolizowana przez florę bakteryjną jelit. Po absorpcji kwas foliowy wiąże się w około 70% z albuminami osocza, wykazuje szeroką dystrybucję tkankową i jest magazynowany głównie w wątrobie (5-10 mg). Metabolizm obejmuje przekształcenie do aktywnej formy – kwasu folinowego (FH4) – przez reduktazę dihydrofolianową oraz powstawanie poliglutaminianów, które pełnią funkcję koenzymów w procesach metabolicznych. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 3,5 godziny, co determinuje schemat dawkowania.
Acidum Folicum Richter, albuminy osocza, dwunastnica i jelito czcze, flora bakteryjna jelit, kwas dihydrofoliowy, kwas folinowy, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, niedobór kwasu foliowego, okres półtrwania, poliglutaminian, przewód pokarmowy, reduktaza dihydrofolianowa, stężenie maksymalne w osoczu, tkanka wątrobowa, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Folacid 15 mg
Kwas foliowy, będący głównym składnikiem preparatu Folacid (15 mg, tabletki), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, z absorpcją głównie w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-3 godzin (Tmax), a okres półtrwania (t0,5) wynosi około 3-3,5 godziny. Po wchłoniu kwas foliowy wiąże się w znaczącym stopniu z białkami osocza i przenika do wszystkich tkanek, z głównym miejscem magazynowania i metabolizmu w wątrobie. Metabolizm obejmuje przekształcenie do aktywnej formy – kwasu tetrahydrofoliowego – przy udziale enzymu reduktazy dihydrofolianowej i kofaktora, jakim jest witamina C (kwas askorbinowy).
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, efekt terapeutyczny, jelito cienkie, kwas askorbowy, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, mikroflora jelitowa, okres półtrwania, reduktaza dihydrofolianowa, stężenie maksymalne, stężenie substancji czynnej, wątroba, witamina C, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Biseptol (200 mg + 40 mg)/5 ml
Biseptol to lek przeciwbakteryjny z grupy sulfonamidów, zawierający sulfametoksazol i trimetoprim w proporcji 5:1, znany jako kotrimoksazol (kod ATC: J01EE01). Mechanizm działania opiera się na synergistycznym hamowaniu biosyntezy kwasu foliowego na dwóch etapach: sulfametoksazol blokuje syntezę kwasu dihydrofoliowego przez konkurencyjne hamowanie kwasu p-aminobenzoesowego, natomiast trimetoprim hamuje reduktazę kwasu dihydrofoliowego, uniemożliwiając powstanie kwasu tetrahydrofoliowego. To działanie prowadzi do zahamowania syntezy puryn, DNA i RNA w komórkach bakteryjnych, co skutkuje efektem bakteriobójczym. Biseptol wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (m.in. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus) oraz Gram-ujemnym (m.in. Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae), a także patogenom atypowym, takim jak Pneumocystis jirovecii i Chlamydia trachomatis. Nie wykazuje skuteczności wobec prątków, wirusów, większości bakterii beztlenowych oraz grzybów.
antybiogram, bakterie beztlenowe, działanie synergistyczne, efekt bakteriobójczy, efekt bakteriostatyczny, Enterobacteriaceae, gronkowiec złocisty, kotrimoksazol, kwas dihydrofoliowy, kwas p-aminobenzoesowy, kwas tetrahydrofoliowy, oporność bakteryjna, pneumocystoza, pneumokok, reduktaza kwasu dihydrofoliowego, spektrum przeciwbakteryjne, sulfametoksazol, synteza puryn, trimetoprim - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Trimesan 100 mg
Trimesan, zawierający 100 mg trimetoprimu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na trimetoprim lub składniki pomocnicze preparatu, a także u osób z niedokrwistością megaloblastyczną spowodowaną niedoborem kwasu foliowego. Mechanizm działania trimetoprimu polega na hamowaniu reduktazy dihydrofolianowej, co może pogłębiać istniejący niedobór kwasu foliowego i nasilać niedokrwistość. Lek jest również bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na ryzyko teratogenności wynikające z zaburzeń metabolizmu kwasu foliowego u płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii trimetoprimem.
antagonista kwasu foliowego, ciąża, kumulacja leku, kwas dihydrofoliowy, kwas tetrahydrofoliowy, monitoring stężenia leku, niedobór kwasu foliowego, niedokrwistość megaloblastyczna, niewydolność nerek, reakcja anafilaktyczna, reduktaza dihydrofolianowa, tabletka, teratogenność, toksyczność szpiku kostnego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Acidum folicum Hasco 5 mg
Kwas foliowy (Acidum folicum), klasyfikowany w grupie witamin B (kod ATC: B03BB01), jest niezbędnym składnikiem metabolicznym, który w organizmie ulega redukcji do aktywnej formy – kwasu tetrahydrofoliowego. Ten koenzym odgrywa kluczową rolę w syntezie zasad purynowych i pirymidynowych, kwasów nukleinowych oraz przemianach aminokwasów, co jest fundamentalne dla replikacji DNA, ekspresji genów oraz regulacji metabolizmu białek. Kwas tetrahydrofoliowy uczestniczy w przenoszeniu jednostek jednowęglowych, zwłaszcza grup formylowych i hydroksymetylowych, pochodzących m.in. z seryny, histydyny i tryptofanu, co jest niezbędne dla licznych szlaków metabolicznych organizmu.
aminokwas, cewa nerwowa, embriogeneza, erytrocyt, hematopoeza, kwas foliowy, kwas nukleinowy, kwas tetrahydrofoliowy, nabłonek przewodu pokarmowego, profilaktyka przedkoncepcyjna, różnicowanie komórek krwi, tkanka płodowa, układ krwiotwórczy, wada cewy nerwowej, witamina B, zasada pirymidynowa, zasada purynowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Folacid 5 mg
Kwas foliowy zawarty w preparacie Folacid (5 mg) wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2-3 godzin. Substancja aktywna jest intensywnie wiązana z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję do wszystkich tkanek, z głównym miejscem magazynowania w wątrobie. Okres półtrwania kwasu foliowego wynosi około 3-3,5 godziny, co determinuje jego farmakokinetyczny profil eliminacji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i osoczu, gdzie kwas foliowy jest przekształcany do aktywnej formy – kwasu tetrahydrofoliowego – w procesie zależnym od enzymu reduktazy dihydrofolianowej i kofaktora, jakim jest kwas askorbinowy (witamina C).
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acidum folicum Hasco 5 mg
Kwas foliowy w dawce 5 mg, zawarty w produkcie ACIDUM FOLICUM HASCO, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 60-90%, z głównym miejscem absorpcji w dwunastnicy i jelicie czczym. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 60-90 minutach, co umożliwia szybkie uzupełnienie niedoborów. Wchłonięty kwas foliowy jest redukowany do aktywnej formy 5-metylotetrahydrofolianu, głównie w wątrobie, która stanowi także główne miejsce magazynowania folianów. Metabolity są eliminowane przede wszystkim przez nerki z moczem, a niewielkie ilości z kałem. Warto podkreślić, że nadmiar kwasu foliowego jest wydalany w postaci niezmienionej, a podczas hemodializy dochodzi do jego znacznej utraty, co może wymagać modyfikacji dawkowania u pacjentów dializowanych.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Trimesolphar (80 mg + 16 mg)/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Trimesolphar, zawierającego sulfametoksazol (80 mg/ml) i trimetoprim (16 mg/ml), wykazały potencjalne działanie teratogenne obu składników. W modelach zwierzęcych, szczególnie u szczurów, dawki znacznie przekraczające terapeutyczne wywoływały rozszczep podniebienia oraz inne wady rozwojowe płodu, co jest charakterystyczne dla antagonistów kwasu foliowego. Trimetoprim, jako inhibitor reduktazy dihydrofolianowej, oraz sulfametoksazol, hamujący syntezę kwasu dihydrofoliowego, zaburzają metabolizm folianów niezbędnych do syntezy DNA i RNA. Suplementacja kwasu foliowego skutecznie zapobiegała teratogenności trimetoprimu, potwierdzając mechanizm działania i wskazując na możliwość minimalizacji ryzyka. U królików podawanie trimetoprimu w wysokich dawkach prowadziło do utraty płodów, co podkreśla potencjalne ryzyko stosowania leku w ciąży.
antagonista kwasu foliowego, działanie teratogenne, kotrimoksazol, kwas dihydrofoliowy, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, mechanizm farmakologiczny, organogeneza, pierwszy trymestr ciąży, rozszczep podniebienia, sulfametoksazol, synteza DNA i RNA, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, trimetoprim, trimetoprim i sulfametoksazol, utrata płodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Folacid 0,4 mg 0,4 mg
Kwas foliowy (pteroiloglutaminowy), klasyfikowany w grupie preparatów B03BB01, jest niezbędnym składnikiem witamin z grupy B, który po redukcji do aktywnej formy – kwasu tetrahydrofoliowego – pełni funkcję koenzymu w kluczowych reakcjach metabolicznych, takich jak synteza pirymidyn, puryn, DNA oraz przemiany aminokwasów (glicyny, metioniny, histydyny) i mrówczanów. Szczególnie istotny jest dla tkanek o intensywnych podziałach komórkowych, w tym układu krwiotwórczego, nabłonka przewodu pokarmowego oraz rozwijającego się płodu, a także uczestniczy w procesie mielinizacji włókien nerwowych, co jest kluczowe dla prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego.
bezmózgowie, cewa nerwowa, kwas deoksyrybonukleinowy, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, leukopenia, małopłytkowość, mielinizacja włókien nerwowych, niedokrwistość megaloblastyczna, ośrodkowy układ nerwowy, przemiana aminokwasów, przepuklina oponowo-rdzeniowa, rozszczep kręgosłupa, wada układu nerwowego, związki pirymidynowe, związki purynowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metotreksat Accord 100 mg/ml
Metotreksat, będący antagonistą kwasu foliowego z grupy cytostatyków (kod ATC: L01BA01), działa poprzez selektywne hamowanie reduktazy dihydrofolianowej, co prowadzi do zahamowania konwersji kwasu foliowego do aktywnej formy – kwasu tetrahydrofoliowego. Ten mechanizm skutkuje blokadą syntezy puryn i pirymidyn, a w konsekwencji zahamowaniem syntezy DNA w fazie S cyklu komórkowego, co uniemożliwia prawidłowy podział komórek i zatrzymuje proliferację. Metotreksat wykazuje największą skuteczność w tkankach o wysokim wskaźniku proliferacji, takich jak komórki nowotworowe, szpik kostny, komórki płodowe, nabłonek oraz śluzówka jelit, co determinuje zarówno jego działanie terapeutyczne, jak i profil działań niepożądanych.
antagonista kwasu foliowego, cytostatyk, działanie cytostatyczne, działanie przeciwnowotworowe, farmakoterapia, faza S cyklu komórkowego, hematopoeza, koncentrat do infuzji, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, metotreksat, proliferacja komórkowa, reduktaza dihydrofolianowa, synteza DNA, synteza puryn i pirymidyn, szpik kostny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Acidum folicum Hasco 15 mg
Kwas foliowy, będący witaminą z grupy B (kod ATC: B03BB01), pełni kluczową rolę w metabolizmie komórkowym poprzez redukcję do kwasu tetrahydrofoliowego, który działa jako koenzym w syntezie zasad purynowych i pirymidynowych oraz w przemianach aminokwasów i przenoszeniu grup jednowęglowych. Jego aktywność jest niezbędna dla prawidłowej syntezy kwasów nukleinowych, co wpływa na procesy podziału komórkowego, regeneracji tkanek oraz hematopoezy. Szczególnie ważne jest jego działanie w układzie krwiotwórczym, gdzie niedobór kwasu foliowego prowadzi do niedokrwistości megaloblastycznej, wynikającej z zaburzeń syntezy DNA i nieprawidłowej dojrzałości komórek krwi.
embriogeneza, erytopoeza, hematopoeza, homeostaza organizmu, kwas foliowy, kwas nukleinowy, kwas tetrahydrofoliowy, nabłonek przewodu pokarmowego, niedokrwistość megaloblastyczna, przemiana aminokwasów, suplementacja, tkanka płodowa, trymestr ciąży, układ krwiotwórczy, wada cewy nerwowej, zasady purynowe i pirymidynowe - Leksykon substancji czynnych
Trimetoprim – Właściwości farmakodynamiczne
Trimetoprim, należący do grupy leków przeciwbakteryjnych o kodzie ATC J01EA01, jest pochodną diaminopirymidyny wykazującą działanie bakteriostatyczne lub bakteriobójcze poprzez selektywne, odwracalne hamowanie bakteryjnej reduktazy kwasu dihydrofoliowego (DHFR). Mechanizm ten prowadzi do zahamowania syntezy kwasu tetrahydrofoliowego, niezbędnego do produkcji nukleotydów i replikacji DNA, co skutkuje zahamowaniem namnażania bakterii. Trimetoprim charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec enzymów bakteryjnych, z powinowactwem 50 000-100 000 razy większym niż do enzymów ssaków, co minimalizuje toksyczność dla gospodarza. W praktyce klinicznej często stosowany jest w skojarzeniu z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) w stosunku 5:1, co zapewnia synergistyczne blokowanie dwóch etapów szlaku syntezy kwasu foliowego i zwiększa skuteczność przeciwbakteryjną, również bakteriobójczą. Oporność na trimetoprim rozwija się wolniej w terapii skojarzonej niż przy monoterapii.
bakterie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, działanie bakteriobójcze, działanie bakteriostatyczne, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, EUCAST, hiperkaliemia, kotrimoksazol, kwas foliowy, kwas para-aminobenzoesowy, kwas tetrahydrofoliowy, metoda dyfuzyjno-krążkowa, metoda rozcieńczeń, MRSA, oporność bakterii, oporność naturalna, Pneumocystis jirovecii, Pseudomonas aeruginosa, reduktaza kwasu dihydrofoliowego, Staphylococcus aureus, sulfametoksazol, szczep metycylinooporny, trimetoprim, zakażenie dróg moczowych, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Folacid 15 mg
Kwas foliowy (pteroiloglutaminowy, ATC: B03BB01) jest witaminą z grupy B, która po redukcji do aktywnej formy – kwasu tetrahydrofoliowego – pełni funkcję koenzymu w kluczowych reakcjach metabolicznych, takich jak synteza pirymidyn, puryn, DNA oraz przemiany aminokwasów (glicyny, metioniny, histydyny) i metabolizm mrówczanów. Szczególnie istotny jest jego udział w tkankach o intensywnych podziałach komórkowych, w tym w układzie krwiotwórczym, nabłonku przewodu pokarmowego oraz tkankach płodu. Kwas foliowy jest również niezbędny do prawidłowej mielinizacji włókien nerwowych, co wpływa na funkcjonowanie układu nerwowego. Profilaktyczne podawanie kwasu foliowego w dawce ≥0,4 mg/dobę znacząco redukuje ryzyko wad cewy nerwowej u płodu, takich jak rozszczep kręgosłupa, bezmózgowie czy przepukliny oponowo-rdzeniowe.
aminokwas, anencefalia, bezmózgowie, cewa nerwowa, hematopoeza, krew obwodowa, kwas deoksyrybonukleinowy, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, leukopenia, makrocyt, małopłytkowość, megaloblast, mielinizacja włókien nerwowych, nabłonek przewodu pokarmowego, niedokrwistość megaloblastyczna, ośrodkowy układ nerwowy, przepuklina oponowo-rdzeniowa, rozszczep kręgosłupa, spina bifida, szpik kostny, układ krwiotwórczy, witamina B, związek purynowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cebion 0,1 g/ml
Cebion to preparat zawierający kwas askorbinowy (witaminę C) w stężeniu 100 mg/ml, co odpowiada około 20 kroplom produktu. Witamina C pełni kluczową rolę jako kofaktor w licznych procesach biochemicznych, takich jak synteza kolagenu, katecholamin, hydroksylacja steroidów i tyrozyny, biosynteza karnityny oraz regeneracja kwasu tetrahydrofoliowego. Ponadto, witamina C wpływa na funkcjonowanie układu odpornościowego, wspomagając chemotaksję, aktywację dopełniacza oraz produkcję interferonu. Preparat jest sklasyfikowany w grupie farmakoterapeutycznej A11GA01, obejmującej witaminy C.
amidacja peptydów, antyoksydant, biosynteza karnityny, chemotaksja, dopełniacz, gastryna, hormon adrenokortykotropowy, hydroksylacja steroidów, hydroksylacja tyrozyny, interferon, jony żelaza, kofaktor, kwas askorbowy, kwas tetrahydrofoliowy, reakcja wolnorodnikowa, stres oksydacyjny, substancja rakotwórcza, synteza katecholamin, synteza kolagenu, układ odpornościowy, układ oksydoredukcyjny, wchłanianie żelaza, witamina C, związek chelatowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Folacid 5 mg
Folacid to preparat zawierający 5 mg kwasu foliowego (pteroiloglutaminowego) w jednej tabletce, klasyfikowany jako witamina B. Kwas foliowy jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu, pełniąc rolę koenzymu w syntezie pirymidyn, puryn, DNA oraz w przemianach aminokwasów (glicyny, metioniny, histydyny) i metabolizmie mrówczanów. Szczególnie ważny jest w tkankach o intensywnych podziałach komórkowych, takich jak układ krwiotwórczy (erytropoeza), nabłonek przewodu pokarmowego oraz tkanki płodu, gdzie warunkuje prawidłowy rozwój prenatalny. Kwas foliowy uczestniczy także w mielinizacji włókien nerwowych, co jest kluczowe dla funkcjonowania układu nerwowego. Profilaktycznie, dawka 0,4 mg/dobę lub wyższa znacząco redukuje ryzyko wad cewy nerwowej u potomstwa, takich jak rozszczep kręgosłupa, anencefalia czy przepukliny oponowo-rdzeniowe.
anencefalia, bezmózgowie, cewa nerwowa, erytropoeza, kwas deoksyrybonukleinowy, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, leukopenia, małopłytkowość, mielinizacja włókien nerwowych, nabłonek przewodu pokarmowego, niedokrwistość megaloblastyczna, przepuklina oponowo-rdzeniowa, rozszczep kręgosłupa, spina bifida, układ krwiotwórczy, wady wrodzone układu nerwowego, związki pirymidynowe, związki purynowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Trimesan 100 mg
Trimetoprim, substancja czynna leku Trimesan w dawce 100 mg, jest inhibitorem reduktazy kwasu dihydrofoliowego, kluczowego enzymu w syntezie kwasu tetrahydrofoliowego, niezbędnego do produkcji nukleotydów i replikacji DNA bakterii. Jego działanie prowadzi do zahamowania namnażania bakterii, wykazując szerokie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej wobec licznych patogenów Gram-ujemnych (m.in. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella sp.) oraz Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes). Trimetoprim cechuje wysoka selektywność wobec enzymów bakteryjnych, z powinowactwem około 50 000 razy większym niż do enzymów ssaków, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i minimalny wpływ na metabolizm kwasu foliowego u człowieka.
amilorid, działanie bakteriobójcze, gospodarka potasowa, Haemophilus influenzae, hiperkaliemia, Klebsiella pneumoniae, kwas folinowy, kwas tetrahydrofoliowy, lek przeciwbakteryjny, oporność bakterii, Pseudomonas aeruginosa, reduktaza kwasu dihydrofoliowego, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, synteza DNA, synteza nukleotydów, triamteren, trimetoprim, zaburzenie czynności nerek, zakażenie bakteryjne