diaminopirymidyna

Diaminopirymidyna to związek chemiczny będący pochodną pirymidyny, zawierający dwie grupy aminowe. Stanowi ważną klasę leków stosowanych w różnych obszarach medycyny ze względu na swoje właściwości przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze i immunomodulujące.

W medycynie najczęściej wykorzystywaną diaminopirymidyną jest trimetoprym, który działa jako inhibitor reduktazy kwasu dihydrofoliowego (DHFR). Mechanizm działania polega na blokowaniu szlaku syntezy kwasu foliowego, niezbędnego do produkcji DNA i RNA w komórkach bakteryjnych. Często stosuje się go w połączeniu z sulfametoksazolem (kotrimoksazol), co zapewnia synergistyczne działanie przeciwbakteryjne.

Diaminopirymidyny znajdują zastosowanie w leczeniu zakażeń układu moczowego, zakażeń dróg oddechowych, zapaleń ucha środkowego, a także w profilaktyce i leczeniu pneumocystozy u pacjentów z obniżoną odpornością. Niektóre pochodne diaminopirymidyny, jak pirymetamina, są skuteczne w leczeniu toksoplazmozy i malarii dzięki ich zdolności do hamowania metabolizmu kwasu foliowego w komórkach pasożytniczych.

Warto zauważyć, że selektywność działania diaminopirymidyn wynika z różnic w powinowactwie do bakteryjnej i ludzkiej reduktazy DHFR, co umożliwia stosowanie tych leków z relatywnie niskim ryzykiem toksyczności dla komórek gospodarza. Najczęstsze działania niepożądane obejmują wysypki skórne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz, rzadziej, zaburzenia hematologiczne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Skład i postać leku – Biseptol 480 400 mg + 80 mg

Biseptol to lek zawierający dwie substancje czynne: sulfametoksazol i trimetoprim w stałej proporcji 5:1, dostępny w trzech dawkach: 120 mg sulfametoksazolu + 20 mg trimetoprimu, 400 mg + 80 mg oraz 800 mg + 160 mg. Tabletki mają postać białą z żółtawym odcieniem, różnią się grawerunkiem ułatwiającym identyfikację. Sulfametoksazol działa bakteriostatycznie przez hamowanie syntezy kwasu foliowego, natomiast trimetoprim hamuje reduktazę kwasu dihydrofoliowego, co razem zapewnia synergistyczne działanie przeciwbakteryjne. Skład substancji pomocniczych jest zbliżony, z wyjątkiem Biseptolu 960, który zawiera karboksymetyloskrobię sodową przyspieszającą rozpad tabletki po podaniu doustnym.
biseptol, diaminopirymidyna, działanie bakteriostatyczne, karboksymetyloskrobia sodowa, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, reduktaza kwasu dihydrofoliowego, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozpadowa, sulfametoksazol, sulfametoksazol i trimetoprim, sulfonamid, synteza kwasu foliowego, trimetoprim
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Urotrim 100 mg

Trimetoprim, substancja czynna leku Urotrim (tabletki powlekane 100 mg i 200 mg), jest pochodną diaminopirymidyny o działaniu bakteriobójczym lub bakteriostatycznym, zależnym od warunków wzrostu drobnoustrojów. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu bakteryjnej reduktazy kwasu dihydrofoliowego (DHFR), co blokuje syntezę kwasu tetrahydrofoliowego i w konsekwencji syntezę mukoprotein bakteryjnych. Powinowactwo trimetoprimu do enzymu bakteryjnego jest około 50 000 razy większe niż do enzymu ssaków, co zapewnia wysoką selektywność i ogranicza toksyczność. Trimetoprim charakteryzuje się lepszą penetracją do wnętrza komórki bakteryjnej oraz do płynu mózgowo-rdzeniowego w porównaniu do sulfonamidów, co rozszerza jego zastosowanie kliniczne. Oporność na trimetoprim jest przenoszona plazmidowo i wynika z produkcji zmienionego enzymu DHFR o zmniejszonym powinowactwie do leku. Zgodnie z wytycznymi EUCAST (wersja 12.0, 2022), wartości graniczne MIC dla trimetoprimu wynoszą ≤4 mg/l dla Enterobacterales i Staphylococcus spp., oraz ≤2 mg/l dla Streptococcus agalactiae, przy czym aktywność wobec enterokoków jest niepewna (ECOFF 1 mg/l). Wartości MIC odnoszą się wyłącznie do niepowikłanych zakażeń układu moczowego (ZUM).
angina paciorkowcowa, chemioterapeutyk, czerwonka bakteryjna, diaminopirymidyna, działanie bakteriobójcze, działanie bakteriostatyczne, Enterobacteriaceae, kiła, kwas dihydrofoliowy, kwas tetrahydrofoliowy, listerioza, minimalne stężenie hamujące, nadwrażliwość na sulfonamidy, niedobór odporności, niepowikłane zakażenie układu moczowego, nietolerancja nitrofurantoiny, płyn mózgowo-rdzeniowy, prątek gruźlicy, reduktaza kwasu dihydrofoliowego, reduktaza kwasu foliowego, trimetoprim, zakażenie dróg moczowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc, zatrucie pokarmowe

diaminopirymidyna

Powiązane wpisy

Skład i postać leku – Biseptol 480 400 mg + 80 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Urotrim 100 mg