metabolit 14-hydroksylowy
Metabolit 14-hydroksylowy to produkt pośredni powstający w wyniku procesu hydroksylacji, w którym grupa hydroksylowa (-OH) zostaje przyłączona do węgla w pozycji 14 cząsteczki związku organicznego. Ten proces biotransformacji jest często obserwowany w metabolizmie leków i substancji endogennych, szczególnie w przypadku steroidów i niektórych antybiotyków.
W kontekście farmakologii, 14-hydroksylacja odgrywa istotną rolę w metabolizmie niektórych leków, takich jak klarytromycyna, która jest przekształcana do 14-hydroksyklarytromycyny – aktywnego metabolitu o działaniu przeciwbakteryjnym. Enzymami odpowiedzialnymi za ten proces hydroksylacji są najczęściej cytochromy P450, które występują głównie w wątrobie.
Obecność metabolitu 14-hydroksylowego może znacząco wpływać na aktywność farmakologiczną związku macierzystego. W niektórych przypadkach hydroksylacja prowadzi do aktywacji proleku, w innych – do inaktywacji substancji aktywnej lub zmiany jej powinowactwa do receptorów. Identyfikacja i charakterystyka metabolitów 14-hydroksylowych stanowi ważny element badań nad farmakokinetyką i farmakodynamiką leków.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Klarytromycyna w postaci granulatu do zawiesiny doustnej (125 mg/5 ml oraz 250 mg/5 ml) charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem głównie w jelicie czczym, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym tabletki 250 mg. Biodostępność zawiesiny jest porównywalna lub nieco wyższa niż tabletek, a profil farmakokinetyczny u dzieci jest zbliżony do dorosłych. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu po dawce 250 mg dwa razy na dobę wynoszą 1-2 μg/ml, a po dawce 500 mg dwa razy na dobę osiągają 2,8 μg/ml. U dzieci po dawce 7,5 mg/kg dwa razy na dobę Cₘₐₓ klarytromycyny wynosi 4,60 μg/ml, a aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny 1,64 μg/ml, z czasem do maksymalnego stężenia około 2,8 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. Klarytromycyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (200-400 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~70%), z wysoką penetracją do tkanek, zwłaszcza płuc i ścięgien.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, farmakokinetyka nieliniowa, jelito czcze, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas solny, metabolit 14-hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Klarytromycyna, substancja czynna leków Lekoklar mite (250 mg) i Lekoklar forte (500 mg), charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 µg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz 2,8 µg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje stabilność w kwaśnym środowisku żołądka i szybkie osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Metabolit 14-hydroksylowy, aktywny mikrobiologicznie, osiąga stężenie maksymalne 0,6 µg/ml przy dawce 250 mg 2x/dobę. Okres półtrwania klarytromycyny wynosi 2-4 godziny dla dawki 250 mg i wydłuża się do 5 godzin przy dawce 500 mg, natomiast metabolit 14-OH cechuje się okresem półtrwania 5-6 godzin.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka nieliniowa, Helicobacter pylori, jelito czcze, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kompartment, metabolit 14-hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ścięgno, stan stacjonarny, stężenie w osoczu
