mibefradil
Mibefradil jest nieselektywnym antagonistą kanałów wapniowych typu T (głównie) i L, który był stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Jego unikalna zdolność blokowania kanałów wapniowych typu T odróżniała go od innych leków z tej grupy, takich jak diltiazem czy werapamil.
Lek został wycofany z rynku w 1998 roku z powodu potencjalnie niebezpiecznych interakcji z innymi lekami. Mibefradil jest silnym inhibitorem cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), co prowadziło do wzrostu stężenia wielu powszechnie stosowanych leków metabolizowanych przez ten enzym, powodując poważne działania niepożądane, w tym zaburzenia rytmu serca.
Mimo wycofania z praktyki klinicznej, mibefradil pozostaje interesującym związkiem w badaniach naukowych, szczególnie w kontekście potencjalnego zastosowania selektywnych blokerów kanałów wapniowych typu T w leczeniu bólu neuropatycznego, epilepsji oraz niektórych nowotworów, gdzie te kanały odgrywają istotną rolę patofizjologiczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Lowastatyna – Przeciwwskazania stosowania
Lowastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim nie powinna być stosowana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (obecna w preparacie Lovastin), aktywną chorobą wątroby, podwyższoną aktywnością aminotransferaz, cholestazą, ciężką niewydolnością nerek oraz miopatią. Ponadto lowastatyna jest przeciwwskazana w ciąży i okresie karmienia piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania leku do mleka matki. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje lekowe, zwłaszcza z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibitory proteazy HIV, nefazodon) oraz mibefradilem, które mogą prowadzić do wzrostu stężenia lowastatyny i zwiększenia ryzyka miotoksyczności, w tym rabdomiolizy i ostrej niewydolności nerek.
antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, cholestaza, czynna choroba wątroby, działanie teratogenne, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lowastatyna, mibefradil, miopatia, miotoksyczność, nefazodon, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, podwyższona aktywność aminotransferaz, rabdomioliza, statyna, telitromycyna