losartan potasu
Losartan potasu to lek z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowany powszechnie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Mechanizm jego działania polega na selektywnym blokowaniu receptorów AT1 dla angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia oporu obwodowego.
Lek ten wykazuje szczególną skuteczność w terapii nadciśnienia u pacjentów z cukrzycą typu 2, wykazując działanie nefroprotekcyjne poprzez zmniejszenie białkomoczu i spowolnienie progresji nefropatii cukrzycowej. Losartan potasu stosowany jest również w leczeniu niewydolności serca, zwłaszcza u pacjentów nietolerujących inhibitorów ACE.
W porównaniu do innych leków hipotensyjnych, losartan charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych – rzadko powoduje kaszel (w przeciwieństwie do inhibitorów ACE) i nie wpływa negatywnie na metabolizm węglowodanów. Typowa dawka początkowa to 50 mg raz dziennie, z możliwością zwiększenia do 100 mg na dobę w zależności od odpowiedzi terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xartan 50 mg
Losartan potasu (Xartan) w dawce 50 mg stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, nadciśnienia z cukrzycą typu 2 i białkomoczem oraz w celu redukcji ryzyka udaru u pacjentów z przerostem lewej komory serca. Standardowa dawka początkowa w nadciśnieniu to 50 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia. W niewydolności serca dawka początkowa wynosi 12,5 mg, stopniowo zwiększana do maksymalnie 150 mg/dobę. U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową zaleca się dawkę początkową 25 mg. U osób z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa to 25 mg, z możliwością zwiększenia do 50-100 mg, natomiast u pacjentów powyżej 75 lat zaleca się rozpoczęcie od 25 mg. Dzieci o masie ciała 20-50 kg otrzymują 25 mg, a powyżej 50 kg – 50 mg, z możliwością zwiększenia do odpowiednio 50 mg i 100 mg. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłków, popijając wodą, najlepiej o stałej porze dnia.
adrenolityk, antagonista wapnia, białkomocz, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca typu 2, diuretyk, efekt przeciwnadciśnieniowy, glitazon, hemodializa, hydrochlorotiazyd, inhibitor glukozydazy, insulina, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, spadek ciśnienia tętniczego, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Xartan
Losartan, antagonista receptora angiotensyny II, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, zaburzeniami elektrolitowymi oraz niewydolnością nerek i wątroby. Szczególnie istotne jest monitorowanie stężenia potasu w osoczu oraz klirensu kreatyniny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca i nefropatią cukrzycową. U pacjentów z GFR <30 ml/min/1,73 m² stosowanie losartanu u dzieci jest niewskazane. Ponadto, jednoczesne stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub substytutami soli zawierającymi potas jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperkaliemii. U pacjentów z marskością wątroby zaleca się rozważenie mniejszej dawki początkowej, a u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby losartan jest przeciwwskazany.
antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca typu 2, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, lek moczopędny, losartan potasu, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, potas w osoczu, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie naczyniowo-mózgowe, zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xartan 50 mg
Losartan potasu, substancja czynna leku Xartan, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych, które nie wykazały działania mutagennego, klastogennego ani karcynogennego. Kompleksowa ocena farmakologiczna nie ujawniła istotnego ryzyka dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych potwierdziły brak działania rakotwórczego, co jest istotne dla bezpieczeństwa przewlekłego stosowania losartanu.
azot mocznikowy, błona śluzowa, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, kreatynina, losartan potasu, malformacja, masa serca, mięsień sercowy, nadżerka, niedokrwistość, owrzodzenie, parametry hematologiczne, parametry nerkowe, potencjał karcynogenny, przewód pokarmowy, układ renina-angiotensyna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Candepres 8 mg
Kandesartan cyleksetyl, będący antagonistą receptora angiotensyny II typu 1 (AT1), wykazuje selektywne i silne blokowanie tego receptora, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego bez odruchowego przyspieszenia akcji serca. Lek jest prolekiem, szybko przekształcanym w aktywny kandesartan po podaniu doustnym. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 32 mg raz na dobę obniża ciśnienie tętnicze średnio o 13,1/10,5 mmHg (skurczowe/rozkurczowe), przewyższając skuteczność losartanu 100 mg (10,0/8,7 mmHg). Kandesartan wykazuje korzystne działanie na hemodynamikę nerkową, zwiększając przepływ krwi i zmniejszając wydalanie albumin u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 (redukcja albuminurii o 30%, 95% CI 15-42%). U dzieci w wieku 6-17 lat dawki 2-32 mg/dobę obniżają ciśnienie tętnicze o 10,2 mmHg (skurczowe) i 6,6 mmHg (rozkurczowe), z maksymalnym efektem przy dawkach 8 mg (<50 kg) i 16 mg (>50 kg). U pacjentów rasy czarnej obserwuje się słabszą odpowiedź hipotensyjną.
aktywność reninowa osocza, aliskiren, amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, bradykinina, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, działanie przeciwnadciśnieniowe, felodypina, frakcja wyrzutowa lewej komory, hemodynamika nerkowa, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanał jonowy, losartan potasu, mikroalbuminuria, nefropatia cukrzycowa, nerkowy opór naczyniowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obwodowy opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, patofizjologia nadciśnienia tętniczego, patogeneza przerostu, prolek, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II typu 1, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności skurczowej lewej komory - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xartan 50 mg
Losartan potasu (Xartan, 50 mg), jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w kontekście ciąży. Stosowanie losartanu jest niewskazane w pierwszym trymestrze ciąży ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne, choć dane epidemiologiczne są niejednoznaczne. W drugim i trzecim trymestrze lek jest bezwzględnie przeciwwskazany z powodu ryzyka poważnych działań toksycznych na płód, takich jak zmniejszenie czynności nerek prowadzące do niewydolności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. U noworodków narażonych na losartan w tych okresach obserwuje się niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemię, co wymaga intensywnego monitorowania i interwencji.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne, drugi trymestr ciąży, działanie teratogenne, elektrolity, hiperkaliemia, inhibitor ACE, karmienie piersią, laktacja, losartan potasu, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, potas we krwi, terapia hipotensyjna, toksyczność płodowa, trzeci trymestr ciąży, wada rozwojowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Losartic 50 mg
Losartan, stosowany w dawce 50 mg (Losartic), jest antagonistą receptora angiotensyny II, który nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mimo to, Charakterystyka Produktu Leczniczego wskazuje na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać koordynację psychoruchową, czas reakcji oraz zdolność oceny sytuacji. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowej fazie terapii oraz po zwiększeniu dawki, kiedy ryzyko wystąpienia tych objawów jest podwyższone. Lekarz powinien uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek, funkcja nerek i wątroby, choroby współistniejące oraz stosowane leki, które mogą nasilać działania niepożądane i wpływać na metabolizm losartanu.
antagonista receptora angiotensyny II, bezpieczeństwo farmakoterapii, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, faza leczenia, funkcja nerek i wątroby, interakcja lekowa, koordynacja psychoruchowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasu, prowadzenie pojazdów, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xartan 50 mg
Losartan potasu, będący selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, wykazuje skuteczne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez blokadę efektów angiotensyny II, takich jak zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu, bez wpływu na receptor AT2 czy enzym kininazę II, co przekłada się na korzystniejszy profil bezpieczeństwa w porównaniu do inhibitorów ACE. W badaniach klinicznych u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym losartan w dawce 50-100 mg/dobę obniżał skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi, utrzymując efekt przez 24 godziny, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca i bez efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniu LIFE u pacjentów z przerostem lewej komory serca losartan zmniejszył ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021), głównie dzięki redukcji udarów mózgu o 25% (p=0,001). W badaniu RENAAL u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan (50-100 mg/dobę) zmniejszył ryzyko progresji niewydolności nerek i podwojenia stężenia kreatyniny o 16,1% (p=0,022), a w badaniu HEAAL u chorych z niewydolnością serca wyższa dawka 150 mg/dobę obniżyła ryzyko zgonu lub hospitalizacji o 10,1% (p=0,027).
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bradykinina, cukrzyca typu 2, dializoterapia, działanie nefroprotekcyjne, działanie niepożądane, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, klasa NYHA, kwas karboksylowy, losartan potasu, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja leczenia, niewydolność serca, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębkowe, przesączanie kłębuszkowe, receptor AT1, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Xartan 50 mg
Losartan potasu, substancja czynna leku Xartan (50 mg, tabletki powlekane), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność terapeutyczną oraz bezpieczeństwo stosowania. Współpodawanie losartanu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz substancjami wywołującymi niedociśnienie (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Metabolizm losartanu odbywa się głównie przez CYP2C9, a inhibitory tego enzymu, takie jak flukonazol, obniżają stężenie aktywnego metabolitu o około 50%, natomiast induktory, np. ryfampicyna, redukują je o około 40%. Stosowanie losartanu z lekami oszczędzającymi potas, heparyną, suplementami potasu lub substytutami soli potasowej zwiększa ryzyko hiperkaliemii, co wymaga unikania terapii skojarzonej lub ścisłego monitorowania poziomu potasu.
aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, flukonazol, fluwastatyna, funkcja nerek, heparyna, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, izoenzym CYP2C9, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpsychotyczny, losartan potasu, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, stężenie potasu, toksyczność litu, triamteren, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xartan 50 mg
Losartan potasu (Xartan, 50 mg) jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) stosowanym w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Wskazany jest także u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, gdzie pełni rolę nefroprotekcyjną. W przewlekłej niewydolności serca losartan jest alternatywą dla inhibitorów ACE u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory ≤40%, u których występują działania niepożądane lub przeciwwskazania do inhibitorów ACE. Nie zaleca się jednak rutynowej zamiany inhibitorów ACE na losartan u pacjentów stabilizowanych na terapii ACE. Ponadto, losartan jest wskazany w prewencji udarów mózgu u dorosłych z nadciśnieniem i przerostem lewej komory potwierdzonym EKG, z uwzględnieniem różnic skuteczności terapii w zależności od rasy pacjenta (badanie LIFE).
Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawce 50 mg losartanu potasu, zawierających laktozę jednowodną, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. W terapii nadciśnienia losartan może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z diuretykami (np. hydrochlorotiazydem). W nefropatii cukrzycowej jest elementem kompleksowego leczenia przeciwnadciśnieniowego. W przewlekłej niewydolności serca dawkowanie powinno być stopniowo zwiększane, z monitorowaniem funkcji nerek i parametrów hemodynamicznych. U dzieci i młodzieży dawkowanie powinno być dostosowane do masy ciała zgodnie z charakterystyką produktu. Regularność stosowania jest kluczowa dla zapewnienia skutecznej ochrony naczyniowej, zwłaszcza w prewencji udarów mózgu.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie elektrokardiograficzne, białkomocz, cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja nerek, hydrochlorotiazyd, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, laktoza jednowodna, leczenie skojarzone, lek moczopędny, losartan potasu, nefropatia cukrzycowa, nefroprotekcja, nietolerancja laktozy, parametr hemodynamiczny, pierwotne nadciśnienie tętnicze, prewencja udaru mózgu, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, schorzenie układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xartan 50 mg
Xartan jest lekiem dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawce 50 mg losartanu potasu (Losartanum kalicum). Tabletki mają charakterystyczny, jasno pomarańczowy kolor, uzyskany dzięki obecności tlenków żelaza (E 172) w otoczce. Substancją pomocniczą, na którą należy zwrócić uwagę, jest laktoza jednowodna, co ma znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletek obejmuje zarówno składniki rdzenia (m.in. celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian), jak i otoczki (hypromeloza, polietylenoglikol 3000, triacetyna, tlenki żelaza). Powlekanie tabletek ułatwia ich połykanie oraz maskuje smak losartanu.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, losartan potasu, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polietylenoglikol, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, triacetyna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xartan 50 mg
Profil bezpieczeństwa losartanu potasu został oceniony w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 3000 dorosłych pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym, 177 dzieci i młodzieży w wieku 6-16 lat, ponad 9000 osób w wieku 55-80 lat z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca, ponad 7700 pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz ponad 1500 pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym są zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, występujące często (≥ 1/100 do < 1/10) we wszystkich wskazaniach terapeutycznych. Inne działania niepożądane to niedokrwistość (często), małopłytkowość (częstość nieznana), reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy (rzadko), depresja (częstość nieznana), senność, ból głowy oraz zaburzenia snu (niezbyt często). Niedociśnienie ortostatyczne wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów odwodnionych, stosujących diuretyki oraz u osób starszych.
białkomocz, cukrzyca typu 2, depresja, hemoglobina, losartan potasu, małopłytkowość, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, płytki krwi, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, reakcja anafilaktyczna, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia snu, zapalenie naczyń krwionośnych, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego