metabolizm sparteiny
Metabolizm sparteiny stanowi ważny marker aktywności enzymu CYP2D6 (cytochrom P450 2D6), jednego z kluczowych enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za biotransformację wielu leków. Sparteina to alkaloid chinolizydynowy, którego oksydacja do 2- i 5-dehydrosparteiny jest katalizowana głównie przez CYP2D6.
W praktyce klinicznej metabolizm sparteiny wykorzystywany jest jako test fenotypowy do oceny aktywności CYP2D6, co pozwala na identyfikację pacjentów z różnymi fenotypami metabolicznymi: szybko metabolizujących (EM), pośrednio metabolizujących (IM), wolno metabolizujących (PM) oraz ultra-szybko metabolizujących (UM). Ta klasyfikacja ma istotne znaczenie dla personalizacji farmakoterapii.
Polimorfizm genetyczny CYP2D6 prowadzi do znacznych różnic międzyosobniczych w metabolizmie sparteiny, co przekłada się na zmienność w metabolizmie około 25% stosowanych klinicznie leków, w tym wielu leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, przeciwbólowych i β-adrenolityków. Określenie fenotypu metabolicznego pacjenta może pomóc w doborze odpowiedniej dawki leku i zapobieganiu działaniom niepożądanym lub nieskuteczności terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ondansetron B. Braun 0,16 mg/ml
Ondansetron B. Braun jest dostępny w postaci roztworu do infuzji o stężeniach 0,08 mg/ml (butelka 100 ml zawierająca 8 mg) oraz 0,16 mg/ml (butelka 50 ml zawierająca 8 mg), przeznaczonym wyłącznie do podawania dożylnego. Dawkowanie zależy od siły działania wymiotnego terapii przeciwnowotworowej i wynosi od 8 do 32 mg na dobę. W chemioterapii i radioterapii o umiarkowanym działaniu wymiotnym zaleca się 8 mg w infuzji dożylnej trwającej 15 minut przed terapią, z kontynuacją doustną lub doodbytniczą po 24 godzinach. W przypadku silnego działania wymiotnego możliwe są schematy z dawkami do 16 mg podawanymi w infuzji co najmniej 15 minut, z uwzględnieniem ryzyka wydłużenia odstępu QT. U dzieci dawkowanie ustala się na podstawie powierzchni ciała (5 mg/m² do max. 8 mg dożylnie) lub masy ciała (0,15 mg/kg do max. 8 mg dożylnie), z kontynuacją doustną do 32 mg/dobę. Wszystkie dawki dożylne powinny być podawane w infuzji trwającej minimum 15 minut.
chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym, CINV, deksametazon sodu fosforan, infuzja dożylna, klirens leku, metabolizm sparteiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności i wymioty wywołane chemioterapią, okres półtrwania leku, ondansetron, PONV, powierzchnia ciała, roztwór do infuzji, wydłużenie odstępu QT, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ondansetron Accord 2 mg/ml 2 mg/ml
Ondansetron Accord w stężeniu 2 mg/ml dostępny jest w ampułkach 2 ml (4 mg) i 4 ml (8 mg) jako bezbarwny roztwór do wstrzykiwań lub infuzji. Dawkowanie u dorosłych w profilaktyce i leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią wynosi od 8 mg do 32 mg na dobę, podawane dożylnie, domięśniowo, doustnie lub doodbytniczo. W przypadku chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym (np. duże dawki cisplatyny) zaleca się pojedynczą dawkę 8 mg dożylnie lub domięśniowo przed leczeniem, z możliwością podania dodatkowych dawek 8 mg co 4 godziny, maksymalnie do 16 mg jednorazowo, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT. Leczenie kontynuuje się doustnie lub doodbytniczo do 5 dni po zakończeniu terapii. U dzieci i młodzieży dawki ustala się na podstawie powierzchni ciała (5 mg/m² i.v., max 8 mg) lub masy ciała (0,15 mg/kg i.v., max 8 mg), z całkowitą dawką dobową nieprzekraczającą 32 mg. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać 8 mg na dobę, podawana dożylnie lub doustnie.
cisplatyna, dawka wielokrotna, deksametazon, działanie wymiotne, infuzja dożylna, klirens leku, metabolizm sparteiny, niewydolność wątroby, nudności pooperacyjne, nudności wywołane chemioterapią, odstęp QT, okres półtrwania leku, okres pooperacyjny, ondansetron, podanie domięśniowe, powierzchnia ciała, roztwór chlorku sodu, roztwór do wstrzykiwań, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zofran 8 mg
Produkt Zofran (ondansetron) jest dostępny w formie tabletek powlekanych (4 mg i 8 mg), a także w postaciach parenteralnych i doodbytniczych, co pozwala na indywidualne dostosowanie drogi podania i dawkowania. W chemioterapii o średnim działaniu wymiotnym oraz radioterapii zaleca się podanie 8 mg doustnie 1-2 godziny przed terapią, z powtórzeniem dawki po 12 godzinach, a następnie kontynuację 8 mg doustnie lub doodbytniczo dwa razy na dobę przez 2-5 dni. W przypadku chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym (np. duże dawki cisplatyny) ondansetron podaje się dożylnie, domięśniowo lub doodbytniczo, a następnie doustnie lub doodbytniczo 8 mg dwa razy na dobę przez 2-5 dni. U dzieci ≥6 miesięcy dawki ustala się na podstawie pola powierzchni ciała (5 mg/m² dożylnie, max 8 mg) lub masy ciała (0,15 mg/kg mc., max 8 mg), z dawkami doustnymi odpowiednio od 2 do 8 mg co 12 godzin, nie przekraczając 32 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie nie ulega zmianie.
chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym, chemioterapia o średnim działaniu wymiotnym, cisplatyna, cytostatyk, forma doodbytnicza, forma parenteralna, klirens ondansetronu, metabolizm debryzochiny, metabolizm sparteiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności i wymioty opóźnione, nudności i wymioty pooperacyjne, okres półtrwania, ondansetron, pole powierzchni ciała, promieniowanie jonizujące, radioterapia wywołująca wymioty, tabletka powlekana, wstrzyknięcie dożylne, wymioty indukowane chemioterapią, wymioty indukowane radioterapią, znieczulenie, Zofran - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ondansetron Accord 4 mg
Ondansetron Accord jest dostępny w roztworze do wstrzykiwań w dawkach 4 mg (2 ml) i 8 mg (4 ml), gdzie 1 ml zawiera 2 mg ondansetronu. Dawkowanie jest dostosowane do wskazań, wieku i stanu pacjenta, z dawkami od 8 mg do 32 mg na dobę. W profilaktyce nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią zaleca się pojedynczą dawkę 8 mg dożylnie lub domięśniowo przed terapią, a następnie 8 mg doustnie co 12 godzin. W przypadku silnie wymiotnej chemioterapii, np. dużych dawek cisplatyny, stosuje się dawkę początkową do 16 mg dożylnie w infuzji trwającej co najmniej 15 minut, z możliwością podania dodatkowych dawek 8 mg co 4 godziny, nie przekraczając łącznie 32 mg/dobę. U dzieci od 6 miesięcy dawki oblicza się na podstawie powierzchni ciała (5 mg/m² i.v., max 8 mg) lub masy ciała (0,15 mg/kg i.v., max 8 mg), z dawkami doustnymi odpowiednio 2-4 mg co 12 godzin do 5 dni. W profilaktyce i leczeniu nudności pooperacyjnych stosuje się pojedynczą dawkę 4 mg i.v. lub domięśniowo, lub 16 mg doustnie przed znieczuleniem.
chemioterapia o działaniu wymiotnym, cisplatyna, dawkowanie w populacjach szczególnych, deksametazon, infuzja dożylna, klirens leku, metabolizm sparteiny, nudności i wymioty po chemioterapii, nudności i wymioty pooperacyjne, okres półtrwania leku, ondansetron chlorowodorek dwuwodny, syrop leczniczy, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ondansetron – Dawkowanie i sposób podawania
Ondansetron, selektywny antagonista receptora 5-HT3, jest stosowany w profilaktyce i leczeniu nudności oraz wymiotów indukowanych chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. U dorosłych w chemioterapii o umiarkowanym działaniu emetogennym zaleca się dawkę 8 mg doustnie lub dożylnie (infuzja 15 minut) na 1-2 godziny przed terapią, powtarzaną po 12 godzinach, a następnie 8 mg doustnie dwa razy na dobę do 5 dni w przypadku nudności opóźnionych. W chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym dawka początkowa dożylna nie powinna przekraczać 16 mg (infuzja co najmniej 15 minut), z możliwością podania dwóch kolejnych dawek 8 mg w odstępach 4-godzinnych, maksymalna dobowa dawka to 32 mg. U pacjentów powyżej 75 lat dawka początkowa dożylna nie powinna przekraczać 8 mg. W profilaktyce PONV stosuje się 16 mg doustnie na godzinę przed znieczuleniem lub 4 mg dożylnie/domięśniowo podczas wprowadzania do znieczulenia, a w leczeniu pojedynczą dawkę 4 mg dożylnie lub domięśniowo.
antagonista receptora serotoninowego 5-HT3, chemioterapia emetogenna, chemioterapia o działaniu wymiotnym, deksametazon, faza eliminacji leku, infuzja ciągła, klirens leku, metabolizm sparteiny, nudności i wymioty opóźnione, nudności i wymioty po chemioterapii, nudności i wymioty pooperacyjne, okres półtrwania leku, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, podanie dożylne, powierzchnia ciała, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie