opioid o działaniu agonistyczno-antagonistycznym
Opioidy o działaniu agonistyczno-antagonistycznym to grupa leków przeciwbólowych posiadających złożony mechanizm działania. Substancje te wykazują aktywność agonistyczną wobec jednego typu receptorów opioidowych (najczęściej kappa lub μ), a jednocześnie działają jako antagoniści lub częściowi agoniści wobec innych receptorów (najczęściej μ).
Do tej grupy leków zaliczamy m.in. buprenorfinę, pentazocyn, nalbupinę oraz butorfanol. Ich profil farmakologiczny sprawia, że charakteryzują się one mniejszym potencjałem uzależniającym w porównaniu do czystych agonistów receptora μ, takich jak morfina czy fentanyl. Dodatkowo, opioidy agonistyczno-antagonistyczne wykazują tzw. efekt pułapowy – po przekroczeniu określonej dawki nie zwiększają dalej działania przeciwbólowego, natomiast nasilają działania niepożądane.
Zastosowanie kliniczne tych leków obejmuje leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, terapię uzależnienia od opioidów (zwłaszcza buprenorfina), a także znieczulenie okołooperacyjne. Ze względu na swój unikalny profil farmakologiczny mogą być bezpieczniejszą alternatywą dla czystych agonistów opioidowych u pacjentów z ryzykiem uzależnienia lub depresji oddechowej, choć ich skuteczność przeciwbólowa może być nieco niższa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tramapar
Produkt leczniczy Tramapar, zawierający 37,5 mg tramadolu chlorowodorku oraz 325 mg paracetamolu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak zespół serotoninowy, który może wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych. Objawy tego zespołu obejmują zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe oraz objawy żołądkowo-jelitowe. Maksymalna dawka dobowa dla pacjentów powyżej 12 roku życia wynosi 8 tabletek, a przekroczenie dawki lub jednoczesne stosowanie innych preparatów zawierających paracetamol lub tramadol może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby, zwłaszcza u osób z alkoholowym uszkodzeniem wątroby. Lek nie jest zalecany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz ciężką niewydolnością oddechową.
agonista receptorów opioidowych, alkoholowe uszkodzenie wątroby, centralny bezdech senny, chlorowodorek tramadolu, epizod drgawkowy, klirens kreatyniny, leczenie zastępcze glikokortykosteroidami, lek przeciwbólowy, marskość, neuroleptyk, niedotlenienie podczas snu, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, objaw odstawienny, opioid o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, padaczka, paracetamol, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, toksyczne uszkodzenie wątroby, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, uzależnienie od opioidów, wstrząs, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie dróg żółciowych, zaburzenie oddychania w czasie snu, zaburzenie świadomości, zespół serotoninowy, znieczulenie ogólne, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe