foskarnet sodowy sześciowodny

Foskarnet sodowy sześciowodny (sodium phosphonoformate hexahydrate) to lek przeciwwirusowy stosowany głównie w leczeniu zakażeń wirusem cytomegalii (CMV) oraz opornych na acyklowir zakażeń wirusem opryszczki (HSV). Działa poprzez hamowanie wirusowej polimerazy DNA, blokując replikację wirusa.

Foskarnet jest lekiem drugiego rzutu, stosowanym szczególnie u pacjentów z niedoborami odporności, u których wystąpiła oporność na standardowe leki przeciwwirusowe lub gdy inne leki są przeciwwskazane. Najczęściej wykorzystywany jest w leczeniu zapalenia siatkówki wywołanego przez CMV u pacjentów z AIDS oraz w leczeniu opornych na acyklowir zakażeń HSV.

Lek podawany jest dożylnie, co wymaga hospitalizacji lub specjalistycznej opieki ambulatoryjnej. Główne działania niepożądane obejmują nefrotoksyczność, zaburzenia elektrolitowe (szczególnie wapnia, magnezu i potasu), a także podrażnienie w miejscu infuzji. Konieczne jest monitorowanie funkcji nerek oraz poziomów elektrolitów podczas terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed 24 mg/ml

Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed jest podawany wyłącznie dożylnie w stężeniu 24 mg/ml, a dawkowanie zależy od rodzaju zakażenia, stanu klinicznego pacjenta oraz funkcji nerek. W terapii indukcyjnej zakażeń CMV stosuje się schematy: 60 mg/kg mc. co 8 godzin (infuzja min. 1 godz.) lub 90 mg/kg mc. co 12 godzin (infuzja min. 2 godz.). Terapia podtrzymująca obejmuje dawki 90-120 mg/kg mc. raz na dobę przez 2 godziny, z możliwością zwiększenia dawki przy progresji zapalenia siatkówki. W zakażeniach HSV opornych na acyklowir zaleca się 40 mg/kg mc. co 8 godzin (infuzja min. 1 godz.). U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie modyfikuje się na podstawie klirensu kreatyniny, obliczanego według wzorów uwzględniających wiek, płeć i stężenie kreatyniny w surowicy. Szczegółowe schematy dawkowania dla różnych zakresów klirensu kreatyniny przedstawiono w tabelach, z zaleceniem unikania stosowania u pacjentów dializowanych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki.
diureza, foskarnet sodowy sześciowodny, HSV, klirens kreatyniny, nefrotoksyczność, nerkowa droga eliminacji, niewydolność nerek, oporność na acyklowir, pacjent dializowany, reepitelializacja, roztwór do infuzji, wirus opryszczki pospolitej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie CMV, zapalenie siatkówki
Leksykon substancji czynnych
Foskarnet – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Foskarnet sodowy sześciowodny (24 mg/ml, roztwór do infuzji) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, choć badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na funkcje rozrodcze. Zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji zarówno u kobiet, jak i mężczyzn aktywnych seksualnie podczas terapii oraz przez 6 miesięcy po jej zakończeniu. W przypadku ciąży brak jest wystarczających danych klinicznych i toksykologicznych, co uniemożliwia ocenę bezpieczeństwa stosowania foskarnetu i skutkuje zaleceniem unikania jego stosowania w tym okresie, z koniecznością indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
antykoncepcja, dane kliniczne, ekspozycja na lek, farmakodynamika, foskarnet sodowy sześciowodny, funkcje rozrodcze, przenikanie do mleka, przenikanie leku, roztwór do infuzji, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, zagrożenie dla noworodków
Leksykon substancji czynnych
Foskarnet – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przedkliniczne badania toksyczności foskarnetu sodowego sześciowodnego wykazały, że narządami docelowymi jego działania toksycznego są nerki oraz tkanka kostna. U psów i szczurów podawano dożylnie dawki odpowiednio 15 mg/kg i 180 mg/kg, co skutkowało zanikiem kanalików nerkowych oraz charakterystycznymi zmianami osteologicznymi, takimi jak zwiększona aktywność osteoklastów i nasilona resorpcja kości. Około 20% dawki ulega wchłonięciu do kości i chrząstki, z intensywniejszym odkładaniem u młodych zwierząt, zwłaszcza u psów. Mechanizm uszkodzenia nerek pozostaje nieznany. Badania regeneracyjne potwierdziły odwracalność zmian kostnych. Dodatkowo, foskarnet wpływa na rozwój szkliwa zębów u myszy i szczurów, a przewlekła toksyczność wiązała się z obniżeniem hemoglobiny i zaburzeniami amelogenezy u szczurów. Potencjał rakotwórczy badano na myszach i szczurach w dawkach doustnych 250 i 500 mg/kg, nie wykazując działania kancerogennego, choć genotoksyczność przy wysokich stężeniach sugeruje ostrożność przy długotrwałej terapii dużymi dawkami.
aberracja chromosomowa, aktywacja metaboliczna, aktywność osteoklastów, amelogeneza, badanie autoradiograficzne, badanie mutagenności, badanie okołoporodowe, badanie płodności, badanie teratogenności, chłoniak myszy, foskarnet sodowy sześciowodny, genotoksyczność, komórki jajnika chomika chińskiego, narządy docelowe, nieprawidłowość szkieletowa, polichromatyczny erytrocyt, polimeraza DNA, potencjał rakotwórczy, resorpcja kości, szkliwo zębów, terapia infuzyjna, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, transformacja komórkowa, wymiana chromatyd siostrzanych, zanik kanalików nerkowych
Leksykon leków
Skład i postać leku – Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed 24 mg/ml

Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed to roztwór do infuzji o stężeniu 24 mg/mL foskarnetu sodowego sześciowodnego, dostępny w butelkach 250 mL zawierających 6000 mg substancji czynnej oraz 1375 mg (60 mmol) sodu. Preparat charakteryzuje się pH 7,2–7,6 i osmolalnością 240–300 mOsmol/kg. Przed podaniem do żył obwodowych roztwór należy rozcieńczyć do 12 mg/mL za pomocą 0,9% NaCl lub 5% glukozy. Produkt jest niezgodny z wieloma lekami i roztworami, w tym z roztworami glukozy ≥30%, octanem Ringera, amfoterycyną B, acyklowirem, gancyklowirem, pentamidyną, trimetoprimem-sulfametoksazolem, wankomycyną oraz roztworami zawierającymi kationy dwuwartościowe (Ca, Mg, Zn). Nie zaleca się podawania innych leków tą samą linią infuzyjną ani mieszania z innymi preparatami poza wymienionymi rozcieńczalnikami.
amfoterycyna B, chlorowodorek wankomycyny, foskarnet sodowy sześciowodny, gancyklowir, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, podrażnienie skóry, precypitacja, roztwór do infuzji, roztwór elektrolitów, skażenie mikrobiologiczne, sól sodowa acyklowiru, stabilność użytkowa, trimetoprim-sulfametoksazol, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań
Leksykon substancji czynnych
Foskarnet – Przedawkowanie

Foskarnet sodowy sześciowodny (Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed) w roztworze do infuzji o stężeniu 24 mg/ml może ulec przedawkowaniu, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, gdy dawkowanie nie jest odpowiednio modyfikowane. Najwyższe zgłoszone dawki stanowiły około 20-krotność zalecanej dawki, jednak nie zawsze skutkowały objawami toksyczności. Typowe objawy przedawkowania obejmują nefrotoksyczność (ostra niewydolność nerek, wzrost kreatyniny, oliguria, anuria), zaburzenia elektrolitowe (hipokalcemia, hipofosfatemia, hipomagnezemia, hipokaliemia) przy dawkach 2-5-krotnie przekraczających zalecane, a także zaburzenia neurologiczne (drgawki, parestezje, zawroty głowy, zaburzenia świadomości) przy dawkach przekraczających 10-krotnie zalecane. Dodatkowo mogą wystąpić arytmie i niedociśnienie związane z zaburzeniami elektrolitowymi oraz nasilone objawy żołądkowo-jelitowe.
anuria, arytmia, badanie farmakokinetyczne, drgawki, foskarnet sodowy sześciowodny, funkcja nerek, hemodializa, hipofosfatemia, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, kreatynina w surowicy, nefrotoksyczność, niedociśnienie, oliguria, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, parestezja, roztwór do infuzji, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie świadomości
Leksykon substancji czynnych
Foskarnet – Dawkowanie i sposób podawania

Foskarnet sodowy sześciowodny jest lekiem podawanym wyłącznie dożylnie, stosowanym głównie w terapii zakażeń wirusem cytomegalii (CMV) oraz opornych na acyklowir zakażeń wirusem opryszczki pospolitej. W leczeniu indukcyjnym CMV zalecane dawki to 60 mg/kg mc. co 8 godzin (infuzja min. 1 godz.) lub 90 mg/kg mc. co 12 godzin (infuzja min. 2 godz.). Terapia podtrzymująca obejmuje dawki 90-120 mg/kg mc. raz na dobę (infuzja 2 godziny), z możliwością zwiększenia dawki w przypadku progresji zapalenia siatkówki. W zakażeniach HSV opornych na acyklowir stosuje się dawkę 40 mg/kg mc. co 8 godzin (infuzja min. 1 godz.). Dawkowanie wymaga dostosowania do klirensu kreatyniny, z tabelarycznym schematem modyfikacji dawkowania w zależności od stopnia niewydolności nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny <0,4 mL/min/kg leczenie nie jest zalecane. Monitorowanie czynności nerek jest obligatoryjne, a u osób w podeszłym wieku należy szczególnie uwzględnić obliczenie klirensu kreatyniny mimo prawidłowego stężenia kreatyniny w surowicy.
chlorek sodu, diureza, farmakokinetyka, foskarnet sodowy sześciowodny, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, nefrotoksyczność, niewydolność nerek, oporność na acyklowir, pacjent dializowany, reepitelializacja, stężenie kreatyniny, terapia indukcyjna, terapia podtrzymująca, wirus opryszczki pospolitej, zaburzenie czynności nerek, zakażenie CMV, zapalenie siatkówki
Leksykon substancji czynnych
Foskarnet – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Foskarnet sodowy sześciowodny (Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed, 24 mg/mL, roztwór do infuzji) wykazuje minimalny bezpośredni wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, istotne jest uwzględnienie klinicznych czynników, takich jak stan podstawowej choroby pacjenta oraz potencjalne działania niepożądane leku, które mogą zaburzać funkcje poznawcze i motoryczne. Szczególnie niebezpieczne są zawroty głowy oraz drgawki, które mogą znacząco upośledzać koordynację ruchową i stanowią przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów. Ocena zdolności pacjenta powinna być indywidualna i uwzględniać nasilenie choroby, tolerancję leku, obecność współistniejących schorzeń oraz stosowanie innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy.
drgawki, edukacja pacjenta, foskarnet sodowy, foskarnet sodowy sześciowodny, infekcja, koordynacja ruchowa, orientacja przestrzenna, ośrodkowy układ nerwowy, parametry kliniczne, prowadzenie pojazdów mechanicznych, schorzenia współistniejące, sprawność psychomotoryczna, szybkość reakcji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Leksykon substancji czynnych
Foskarnet – Właściwości farmakokinetyczne

Foskarnet sodowy sześciowodny, podawany dożylnie w postaci roztworu do infuzji (24 mg/ml), charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą skuteczne leczenie infekcji wirusowych, w tym zakażeń CMV u pacjentów z AIDS. Po ciągłej infuzji 16 g/24 h (0,13–0,19 mg/kg mc./min) osiąga stężenia w osoczu 75–265 μmol/l (22,5–79,5 mg/l), a stan stacjonarny uzyskuje po około 2 dniach. Objętość dystrybucji wynosi 0,4–0,6 l/kg, a penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego sięga 10–70% stężenia osoczowego, co jest kluczowe dla działania w OUN. Foskarnet wykazuje niskie wiązanie z białkami (<20%), brak metabolizmu wątrobowego oraz jest wydalany wyłącznie przez nerki (klirens nerkowy ok. 150 ml/min). Okres półtrwania w osoczu wynosi 2–4 godziny, z wydłużonym okresem eliminacji 1–8 dni związanym z kumulacją w tkance kostnej.
AIDS, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, foskarnet sodowy sześciowodny, infuzja dożylna, interakcja lekowa, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, roztwór do infuzji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zajęcie OUN, zakażenie CMV, zakażenie wirusem cytomegalii, zakażenie wirusowe OUN
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed 24 mg/ml

Foskarnet sodowy sześciowodny (Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed) nie posiada obecnie potwierdzonych danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, jednak badania na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na funkcje rozrodcze. W trakcie terapii oraz przez 6 miesięcy po jej zakończeniu, zarówno kobiety w wieku rozrodczym, jak i mężczyźni aktywni seksualnie, powinni stosować skuteczną antykoncepcję ze względu na potencjalny długotrwały wpływ leku na komórki rozrodcze. Stosowanie foskarnetu w okresie ciąży nie jest zalecane z powodu braku wystarczających danych klinicznych oraz ograniczonych informacji z badań na zwierzętach, które nie pozwalają na pełną ocenę bezpieczeństwa, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.
analiza korzyści i ryzyka, antykoncepcja, ciąża, foskarnet, foskarnet sodowy sześciowodny, funkcje rozrodcze, karmienie piersią, komórki rozrodcze, laktacja, model zwierzęcy, przenikanie leku do mleka, środki antykoncepcyjne, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy
Leksykon leków
Przedawkowanie – Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed 24 mg/ml

Przedawkowanie foskarnetu sodowego sześciowodnego (Foscarnet sodium hexahydrate Tillomed, 24 mg/ml) może prowadzić do poważnych zaburzeń elektrolitowych (hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipofosfatemia), pogorszenia funkcji nerek, zaburzeń neurologicznych (drgawki, parestezje, zawroty głowy), objawów żołądkowo-jelitowych oraz zaburzeń sercowo-naczyniowych. Najwyższa odnotowana dawka przedawkowania wynosiła około 20-krotność dawki terapeutycznej. Szczególnie narażeni są pacjenci z upośledzoną funkcją nerek, u których nawet standardowa dawka może skutkować nadmierną ekspozycją na lek. Każda butelka 250 ml zawiera 6000 mg foskarnetu oraz 1375 mg (60 mmol) sodu, co ma znaczenie w kontekście gospodarki elektrolitowej.
ciśnienie krwi, dawka terapeutyczna, drgawki, filtracja kłębuszkowa, foskarnet sodowy sześciowodny, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hipofosfatemia, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, niewydolność nerek, parestezja, stężenie kreatyniny, upośledzenie funkcji nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe