N-tlenek cytalopramu
N-tlenek cytalopramu to metabolit cytalopramu, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanego w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych. Związek ten powstaje w wyniku N-oksydacji cytalopramu w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450.
Pod względem aktywności farmakologicznej, N-tlenek cytalopramu wykazuje znacznie słabsze działanie niż związek macierzysty. Jego powinowactwo do transportera serotoniny jest istotnie niższe niż cytalopramu, co przekłada się na mniejszy wpływ na hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny w szczelinie synaptycznej.
W diagnostyce toksykologicznej i monitorowaniu terapii lekiem, oznaczanie stężenia N-tlenku cytalopramu może być pomocne w ocenie metabolizmu leku oraz w przypadkach przedawkowania. Związek ten jest wykrywalny w moczu i surowicy pacjentów przyjmujących cytalopram przy użyciu zaawansowanych metod chromatograficznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citabax 40 40 mg
Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, cechuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) oraz Tmax wynoszącym średnio 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd około 12,3 l/kg) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o podobnym, choć słabszym działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 36 godzin, a klirens całkowity osocza to około 0,33 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (85% dawki) oraz nerki (15% dawki), z wydalaniem około 12% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Cytalopram wykazuje liniową kinetykę, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg/dobę wynosi średnio 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l), bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym, co ogranicza potrzebę rutynowego monitorowania stężenia leku.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, cytalopram, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osocza, klirens po podaniu doustnym, kwas propionowy, liniowa kinetyka, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citabax 20 20 mg
Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) niezależną od obecności pokarmu oraz średnim Tmax wynoszącym 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji około 12,3 l/kg i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm cytalopramu prowadzi do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu hamującym wychwyt zwrotny serotoniny niż związek macierzysty. Eliminacja leku odbywa się głównie z żółcią (85%), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z okresem półtrwania około 1,5 doby i klirensem całkowitym osocza około 0,33 l/min. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy dawce 40 mg/dobę osiągając średnie stężenie w osoczu 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l). Nie stwierdzono istotnej korelacji między stężeniem leku a efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
biodostępność, cytalopram, deaminowana pochodna kwasu propionowego, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka cytalopramu, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osocza, klirens wątrobowy, liniowość kinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurex 20 20 mg
Cytalopram wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin), z wysoką dostępnością biologiczną około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek podlega metabolizmowi wątrobowemu, z wytworzeniem aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu oraz nieaktywnego metabolitu deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a osoczowy klirens całkowity to około 0,4 l/min (klirens wątrobowy 0,3 l/min, nerkowy 0,05-0,08 l/min). Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85% dawki), a 12-23% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania; średnie stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l) bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
Aurex, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoczowy klirens, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby