farmakokinetyka cytalopramu
Farmakokinetyka cytalopramu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Citalopram wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, osiągającą około 80%, przy czym pokarm nie wpływa znacząco na jego wchłanianie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 2-4 godzinach od podania.
Dystrybucja cytalopramu charakteryzuje się objętością dystrybucji wynoszącą około 12-16 l/kg, co sugeruje znaczną dystrybucję tkankową. Lek wiąże się z białkami osocza w około 80%. Przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a także do mleka matki. Okres półtrwania cytalopramu wynosi około 33-35 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Metabolizm cytalopramu zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Główne metabolity to demetylocytalopram (DCT) i didemetylocytalopram (DDCT), przy czym DCT wykazuje około 30% aktywności leku macierzystego. Zmienność genetyczna w zakresie aktywności CYP2C19 może wpływać na stężenia leku i odpowiedź kliniczną.
Wydalanie cytalopramu następuje głównie przez nerki (około 85%), z czego około 12-23% w postaci niezmienionej. Pozostała część jest wydalana z kałem. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na zmienioną farmakokinetykę i potencjalnie wydłużony okres półtrwania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citabax 20 20 mg
Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) niezależną od obecności pokarmu oraz średnim Tmax wynoszącym 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji około 12,3 l/kg i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm cytalopramu prowadzi do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu hamującym wychwyt zwrotny serotoniny niż związek macierzysty. Eliminacja leku odbywa się głównie z żółcią (85%), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z okresem półtrwania około 1,5 doby i klirensem całkowitym osocza około 0,33 l/min. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy dawce 40 mg/dobę osiągając średnie stężenie w osoczu 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l). Nie stwierdzono istotnej korelacji między stężeniem leku a efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
biodostępność, cytalopram, deaminowana pochodna kwasu propionowego, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka cytalopramu, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osocza, klirens wątrobowy, liniowość kinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby