izomer cis
Izomer cis to jedna z form izomerów geometrycznych, które mają taką samą formułę chemiczną, ale różnią się ułożeniem przestrzennym atomów lub grup funkcyjnych. W izomerze cis, dwie grupy funkcyjne lub atomy znajdują się po tej samej stronie płaszczyzny wiązania podwójnego lub pierścienia.
W kontekście medycznym, izomery cis mają znaczenie w farmakologii, ponieważ mogą wykazywać różne właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne w porównaniu do swoich odpowiedników trans. Przykładowo, niektóre leki sterydowe, retinoidowe czy nienasycone kwasy tłuszczowe występują w formie izomerów cis, co bezpośrednio wpływa na ich aktywność biologiczną.
Izomery cis odgrywają również kluczową rolę w biochemii – na przykład nienasycone kwasy tłuszczowe w konfiguracji cis są naturalnym składnikiem błon komórkowych, podczas gdy ich izomery trans (występujące m.in. w utwardzonych tłuszczach) mogą mieć niekorzystny wpływ na zdrowie sercowo-naczyniowe. Zrozumienie różnic między izomerami cis i trans jest istotne w diagnostyce, leczeniu oraz badaniach medycznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Acytretyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 1-4 godzin, z biodostępnością średnio 60% (zakres 36-95%), która jest istotnie zwiększona przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, zwłaszcza mleka. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99,9%) oraz silnymi właściwościami lipofilnymi, co umożliwia jego szeroką dystrybucję do tkanek, w tym przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Po podaniu dawki 50 mg, stężenie w stanie stacjonarnym osiąga około 22 ng/ml po około 7 dniach stosowania. Metabolizm acytretyny obejmuje izomeryzację do 13-cis-acytretyny, glukuronidację oraz rozkład łańcucha bocznego, a istotnym klinicznie procesem jest powstawanie teratogennego etretynatu w obecności alkoholu etylowego.
alkohol etylowy, antykoncepcja, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, biodostępność, cis-acytretyna, działanie teratogenne, etretynat, faza eliminacji, glukuronidacja, izomer cis, izomeryzacja, kwas glukuronowy, lipofilność, metabolit, mleko kobiece, model farmakokinetyczny, okres półtrwania, proces metaboliczny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Acytretyna, stosowana w leczeniu ciężkich postaci łuszczycy i zaburzeń rogowacenia skóry, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz biodostępnością średnio 60% (zakres 36-95%), optymalizowaną przez podanie z posiłkiem zawierającym mleko. Przy dawce 50 mg osiąga się stężenie w stanie stacjonarnym około 22 ng/ml po około 7 dniach terapii. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99,9%) i jest silnie lipofilny, co umożliwia przenikanie do tkanek, łożyska oraz prawdopodobnie do mleka kobiecego. Metabolizm obejmuje izomeryzację do teratogennego cis-acytretyny oraz glukuronidację i rozkład łańcucha bocznego, z eliminacją metabolitów przez nerki i żółć w równych proporcjach.
Acitren, acytretyna, antykoncepcja, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, cis-acytretyna, droga eliminacji, działanie teratogenne, etretynat, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, faza stacjonarna, glukuronidacja, izomer cis, izomeryzacja, kapsułka twarda, lipofilność, łuszczyca, metabolit, mleko kobiece, okres półtrwania, rogowacenie skóry, stan równowagi stężenia, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie doustne
