lek antycholinergiczny czwartorzędowy
Leki antycholinergiczne czwartorzędowe to grupa związków chemicznych zawierających czwartorzędowy atom azotu, które blokują działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe. W przeciwieństwie do leków antycholinergicznych trzeciorzędowych, związki czwartorzędowe charakteryzują się ograniczoną zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg ze względu na swoją polarność.
Te leki są stosowane głównie w leczeniu zaburzeń układu pokarmowego oraz w chorobach układu oddechowego. Przykładami leków antycholinergicznych czwartorzędowych są bromek ipratropium, używany w leczeniu astmy i POChP, oraz bromek glikopironiowy, stosowany w celu zmniejszenia wydzielania śliny przed zabiegami chirurgicznymi.
Ze względu na ograniczone przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego, leki antycholinergiczne czwartorzędowe wywołują mniej działań niepożądanych ze strony OUN (takich jak splątanie, dezorientacja czy zaburzenia pamięci) w porównaniu z lekami trzeciorzędowymi. Główne działania niepożądane obejmują suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu oraz zaparcia.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Donepezyl – Przedawkowanie
Donepezil, odwracalny inhibitor acetylocholinesterazy, stosowany w terapii choroby Alzheimera, w przypadku przedawkowania prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów cholinergicznych, co wywołuje objawy przełomu cholinergicznego. Dawki śmiertelne w badaniach na zwierzętach wynoszą 45 mg/kg u myszy oraz 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio 225- i 160-krotności maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (10 mg/dobę). Objawy przedawkowania obejmują m.in. silne nudności, wymioty, ślinotok, bradykardię, hipotonię, depresję oddechową, drgawki oraz postępujące osłabienie mięśni, które może prowadzić do niewydolności oddechowej i śmierci. Występują również charakterystyczne zmiany w układzie pokarmowym, sercowo-naczyniowym, oddechowym, nerwowym, mięśniowym, skórze i narządzie wzroku, wynikające z nadmiernej aktywacji receptorów muskarynowych i nikotynowych.
bradykardia, choroba Alzheimera, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, donepezil, drgawka kloniczna, drżenie pęczkowe mięśni, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipotonia, inhibitor acetylocholinesterazy, lek antycholinergiczny czwartorzędowy, niewydolność oddechowa, objawy cholinergiczne, osłabienie mięśni, paraliż mięśni oddechowych, przełom cholinergiczny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, siarczan atropiny, ślinotok, stymulacja cholinergiczna, układ cholinergiczny, zapaść krążeniowa, zapaść oddechowa