metabolity norgestymatu
Norgestymat to syntetyczny progestagen stosowany w antykoncepcji hormonalnej oraz w terapii zastępczej u kobiet w okresie menopauzalnym. Po podaniu doustnym norgestymat ulega szybkiemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, przekształcając się w aktywne metabolity.
Głównymi metabolitami norgestymatu są norelgestromin (17-deacetyl norgestymat) oraz norgestrel. Norelgestromin stanowi główny aktywny biologicznie metabolit, odpowiedzialny za większość działania antykoncepcyjnego. Norelgestromin następnie ulega dalszym przemianom metabolicznym do norgestrelu i innych metabolitów.
Metabolity norgestymatu wykazują działanie progestagenowe poprzez wiązanie się z receptorami progesteronu. Charakteryzują się niską aktywnością androgenną i minimalnym wpływem na metabolizm lipidów, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa w porównaniu do starszych progestagenów. Właściwości farmakokinetyczne metabolitów norgestymatu umożliwiają stosowanie go w preparatach złożonych z etynyloestradiolem o niskiej dawce.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Norgestymat, stosowany w skojarzeniu z etynyloestradiolem w doustnej terapii antykoncepcyjnej (preparat Elin: 250 µg norgestymatu + 35 µg etynyloestradiolu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie. Po podaniu doustnym stężenie norgestymatu w surowicy pozostaje poniżej granicy oznaczalności (<0,1 ng/ml), a jego farmakologiczne działanie jest realizowane przez aktywne metabolity – norelgestromin i norgestrel, osiągające maksymalne stężenia około 1,5 godziny po podaniu. Metabolity te wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (>97%), przy czym norelgestromin wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG, co zwiększa jego aktywność biologiczną, natomiast norgestrel wiąże się głównie z SHBG, co ogranicza jego aktywność. Etynyloestradiol osiąga maksymalne stężenie szybciej, po około 1,2 godziny, i wiąże się głównie z albuminami.
aktywność biologiczna, aktywność farmakologiczna, albumina, białka osocza, etynyloestradiol, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidacja, hydroksylacja, lewonorgestrel, metabolity norgestymatu, metabolizm pierwszego przejścia, norelgestromin, norgestrel, norgestymat, okres półtrwania, progestagen, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, wchłanianie doustne -
Leksykon leków
Lek Elin zawiera 250 µg norgestymatu oraz 35 µg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie wchłanianie. Norgestymat jest intensywnie metabolizowany do aktywnych progestagenów – norelgestrominu i norgestrelu, które osiągają maksymalne stężenia w surowicy odpowiednio po około 1,5 godziny. Stężenie samego norgestymatu pozostaje poniżej granicy oznaczalności (0,1 ng/ml). Etynyloestradiol osiąga stężenie maksymalne szybciej, bo po około 1,2 godziny. Metabolity norgestymatu wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (>97%), przy czym norelgestromin wiąże się głównie z albuminami, a norgestrel z SHBG, co wpływa na ich aktywność biologiczną. Etynyloestradiol również wiąże się głównie z albuminami. Okresy półtrwania w fazie eliminacji wynoszą: 10-15 godzin dla etynyloestradiolu, 24,9 godziny dla norelgestrominu oraz 45 godzin dla norgestrelu.
aktywność biologiczna, białko wiążące hormony płciowe, działanie progestagenowe, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, lewonorgestrel, metabolity hydroksylowane, metabolity norgestymatu, metabolizm pierwszego przejścia, norgestymat i etynyloestradiol, norgestymat z etynyloestradiolem, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, progestageny, proporcjonalność dawki, przemiany metaboliczne, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza
