norelgestromin
Norelgestromin to aktywny metabolit norgestymatu, który jest syntetycznym progestagenem stosowanym w hormonalnej antykoncepcji. Substancja ta ma silne działanie progestagenowe i minimalne właściwości androgenowe, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych w porównaniu do starszych progestagenów.
Norelgestromin jest głównym składnikiem aktywnym plastrów antykoncepcyjnych. Po aplikacji na skórę substancja ta wchłania się do krwiobiegu i hamuje owulację poprzez supresję wydzielania gonadotropin (FSH i LH). Dodatkowo zwiększa gęstość śluzu szyjkowego i zmienia błonę śluzową macicy, co utrudnia implantację zarodka.
Skuteczność antykoncepcyjna norelgestrominu jest wysoka i porównywalna do doustnych środków antykoncepcyjnych. Zaletą aplikacji przezskórnej jest omijanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, co pozwala na stosowanie niższych dawek hormonu oraz zapewnia bardziej stabilne stężenie leku w surowicy. U pacjentek stosujących plastry z norelgestrominem należy monitorować ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych, szczególnie u kobiet z dodatkowymi czynnikami ryzyka.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Norgestymat, stosowany w skojarzeniu z etynyloestradiolem w doustnej terapii antykoncepcyjnej (preparat Elin: 250 µg norgestymatu + 35 µg etynyloestradiolu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie. Po podaniu doustnym stężenie norgestymatu w surowicy pozostaje poniżej granicy oznaczalności (<0,1 ng/ml), a jego farmakologiczne działanie jest realizowane przez aktywne metabolity – norelgestromin i norgestrel, osiągające maksymalne stężenia około 1,5 godziny po podaniu. Metabolity te wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (>97%), przy czym norelgestromin wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG, co zwiększa jego aktywność biologiczną, natomiast norgestrel wiąże się głównie z SHBG, co ogranicza jego aktywność. Etynyloestradiol osiąga maksymalne stężenie szybciej, po około 1,2 godziny, i wiąże się głównie z albuminami.
aktywność biologiczna, aktywność farmakologiczna, albumina, białka osocza, etynyloestradiol, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidacja, hydroksylacja, lewonorgestrel, metabolity norgestymatu, metabolizm pierwszego przejścia, norelgestromin, norgestrel, norgestymat, okres półtrwania, progestagen, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, wchłanianie doustne -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Liberelle zawiera norgestimat (0,25 mg) oraz etynyloestradiol (0,035 mg), które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Norgestimat po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi pierwszego przejścia, dając aktywne metabolity: norelgestromin i norgestrel, osiągające maksymalne stężenia w surowicy po około 1,5 godziny. Norelgestromin wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG, co zwiększa jego aktywność biologiczną, natomiast norgestrel wiąże się głównie z SHBG, co ogranicza jego aktywność. Czas półtrwania eliminacji wynosi 24,9 godziny dla norelgestrominu i 45 godzin dla norgestrelu. Eliminacja zachodzi przez nerki (47%) i kał (37%). W stanie stacjonarnym AUC0-24 dla norelgestrominu wynosi 18,1 h*ng/ml, a dla norgestrelu 3,64 h*ng/ml.
aktywność biologiczna, AUC w stanie stacjonarnym, biodostępność, Cmax i AUC, czas półtrwania eliminacji, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, lewonorgestrel, Liberelle, metabolit hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, norelgestromin, norgestimat, norgestrel, stężenie w surowicy, szybkie wchłanianie, wiązanie z albuminami surowicy -
Leksykon substancji czynnych
Norgestimat, stosowany w preparacie Liberelle w dawce 0,25 mg w połączeniu z 35 µg etynyloestradiolu, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym sam norgestimat nie jest wykrywalny w surowicy (<0,1 ng/ml), co wskazuje na intensywny metabolizm pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie do aktywnych metabolitów: norelgestrominu i norgestrelu. Maksymalne stężenia tych metabolitów osiągane są około 1,5 godziny po podaniu. Norelgestromin wykazuje silne wiązanie z albuminami (>97%) i brak powinowactwa do SHBG, co zwiększa jego biodostępność i aktywność biologiczną. Natomiast norgestrel wiąże się głównie z SHBG, co ogranicza jego aktywność. Czas półtrwania eliminacji wynosi 24,9 godziny dla norelgestrominu i 45 godzin dla norgestrelu, co umożliwia skuteczne działanie przy dawkowaniu raz na dobę. Wartości AUC0-24 dla frakcji niezwiązanej wynoszą odpowiednio 18,1 h*ng/ml dla norelgestrominu oraz 3,64 h*ng/ml dla norgestrelu.
antykoncepcja hormonalna, biodostępność, biotransformacja, czas półtrwania eliminacji, dawka mikrogramowa, doustny środek antykoncepcyjny, ekspozycja farmakologiczna, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugat glukuronowy, koniugat siarczanowy, lewonorgestrel, metabolit hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, norelgestromin, norgestrel, parametr farmakokinetyczny, progestagen syntetyczny, SHBG, stan stacjonarny farmakokinetyczny
