pochodne hydroksyloantracenu
Pochodne hydroksyloantracenu to grupa związków organicznych pochodzenia naturalnego, które zawierają w swojej strukturze układ antracenu z podstawnikami hydroksylowymi. Związki te występują głównie w roślinach takich jak aloes, kruszyna, rzewień i senes, gdzie stanowią substancje czynne o działaniu przeczyszczającym.
Mechanizm działania pochodnych hydroksyloantracenu polega na stymulacji perystaltyki jelita grubego poprzez drażnienie zakończeń nerwowych w ścianie jelita oraz hamowanie wchłaniania wody i elektrolitów, co prowadzi do zwiększenia objętości treści jelitowej. Efekt przeczyszczający występuje zazwyczaj po 6-12 godzinach od podania, co wynika z czasu potrzebnego na metabolizm tych związków do aktywnych form.
W praktyce klinicznej pochodne hydroksyloantracenu stosowane są w krótkotrwałym leczeniu zaparć, szczególnie u pacjentów, u których inne metody okazały się nieskuteczne. Ze względu na potencjalne działania niepożądane, w tym możliwość rozwoju zespołu leniwego jelita przy długotrwałym stosowaniu, ryzyko zaburzeń elektrolitowych oraz podejrzenie działania karcynogennego, ich stosowanie powinno być ograniczone czasowo i dozorowane przez lekarza.
Europejska Agencja Leków (EMA) w 2020 roku zaleciła ograniczenie stosowania preparatów zawierających pochodne hydroksyloantracenu ze względu na obawy dotyczące bezpieczeństwa, w tym potencjalnego ryzyka rozwoju nowotworów przewodu pokarmowego. W związku z tym, leki te nie są zalecane jako leki pierwszego wyboru w leczeniu zaparć.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Normosan caps 15 mg glukofrangulin w przeliczeniu na glukofrangulinę A
Produkt leczniczy Normosan caps zawiera wyciąg suchy z kory kruszyny (Rhamnus frangula L. / Frangula alnus Miller), jednak brak jest kompleksowych badań przedklinicznych dotyczących całego preparatu. Badania in vitro wykazały genotoksyczność składników takich jak emodyna i frangulina, a także alkoholowego wyciągu z kory kruszyny, z zależnym od dawki wzrostem mutacji i indukcji naprawy DNA. Pomimo mutagenności pochodnych hydroksyloantracenu w testach in vitro, efekty te nie zostały potwierdzone in vivo. Długoterminowe badania wskazują na potencjalne negatywne skutki dla nerek, okrężnicy oraz jelita ślepego, co sugeruje ryzyko zmian patologicznych w tych narządach.
biegunka, cykl rujowy, działanie przeczyszczające, emodyna, Frangula alnus, frangulina, genotoksyczność, glikozydy antracenowe, naprawa DNA, nefropatia, pierwotne hepatocyty, pochodne hydroksyloantracenu, potencjał rakotwórczy, Rhamnus frangula, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z kory kruszyny, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej