N-demetylo zopiklon
N-demetylo zopiklon to główny metabolit zopiklonu, leku należącego do grupy cyklopironów, stosowanego w leczeniu bezsenności. Powstaje w wyniku N-demetylacji zopiklonu, głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4 w wątrobie.
Metabolit ten wykazuje działanie farmakologiczne, choć słabsze niż związek macierzysty. N-demetylo zopiklon, podobnie jak zopiklon, działa poprzez modulację receptorów GABA-A, zwiększając powinowactwo kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) do tych receptorów, co prowadzi do nasilenia hamującego działania GABA w ośrodkowym układzie nerwowym.
W diagnostyce toksykologicznej i medycynie sądowej, wykrycie N-demetylo zopiklonu w płynach ustrojowych może świadczyć o przyjęciu zopiklonu. Okres półtrwania tego metabolitu jest dłuższy niż związku macierzystego, co ma znaczenie przy interpretacji wyników badań toksykologicznych oraz w kontekście możliwych interakcji lekowych i efektów ubocznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esogno 1 mg
Eszopiklon, dostępny w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku obniża Cmax o 21% i opóźnia Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na całkowitą ekspozycję (AUC) ani okres półtrwania (~6 godzin). Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (52-59%) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2E1, co potwierdzają interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem). Eszopiklon jest eliminowany głównie z moczem w postaci metabolitów, z mniej niż 10% dawki wydalanej jako lek niezmieniony. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (1-6 mg) i nie wykazuje kumulacji przy podawaniu raz na dobę.
CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, ekspozycja systemowa, eszopiklon, farmakokinetyka eszopiklonu, hepatocyt ludzki, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, izoenzym CYP450, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylo zopiklon, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie snu, zopiklon racemiczny