Właściwości farmakodynamiczne
Biseptol (200 mg + 40 mg)/5 ml
Biseptol to lek przeciwbakteryjny z grupy sulfonamidów, zawierający sulfametoksazol i trimetoprim w proporcji 5:1, znany jako kotrimoksazol (kod ATC: J01EE01). Mechanizm działania opiera się na synergistycznym hamowaniu biosyntezy kwasu foliowego na dwóch etapach: sulfametoksazol blokuje syntezę kwasu dihydrofoliowego przez konkurencyjne hamowanie kwasu p-aminobenzoesowego, natomiast trimetoprim hamuje reduktazę kwasu dihydrofoliowego, uniemożliwiając powstanie kwasu tetrahydrofoliowego. To działanie prowadzi do zahamowania syntezy puryn, DNA i RNA w komórkach bakteryjnych, co skutkuje efektem bakteriobójczym. Biseptol wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (m.in. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus) oraz Gram-ujemnym (m.in. Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae), a także patogenom atypowym, takim jak Pneumocystis jirovecii i Chlamydia trachomatis. Nie wykazuje skuteczności wobec prątków, wirusów, większości bakterii beztlenowych oraz grzybów.
Właściwości farmakodynamiczne Biseptolu
Biseptol należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnoustrojowego, stanowiących mieszaninę sulfonamidów z trimetoprimem i ich pochodnymi (kod ATC: J01EE01). Produkt ten wykazuje działanie przeciwbakteryjne i stanowi połączenie sulfonamidu – sulfametoksazolu z pochodną diaminopirymidyny – trimetoprimem w proporcji 5:1, określane wspólnie jako kotrimoksazol.1
Mechanizm działania
Unikalność preparatu Biseptol polega na synergistycznym działaniu jego składników, co pozwoliło na uzyskanie nie tylko efektu bakteriostatycznego, ale również bakteriobójczego. Każdy składnik aktywny oddziałuje na inny etap biosyntezy kwasu foliowego:2
- Sulfametoksazol – blokuje syntezę kwasu dihydrofoliowego poprzez konkurencyjne hamowanie wykorzystania kwasu p-aminobenzoesowego3
- Trimetoprim – hamuje działanie enzymu reduktazy kwasu dihydrofoliowego, blokując przemianę kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy4
Mechanizm ten prowadzi do zahamowania syntezy puryn, DNA i RNA w komórkach bakteryjnych, co uniemożliwia ich namnażanie i powoduje śmierć komórki patogenu.5 Istotną zaletą kotrimoksazolu jest skuteczność wobec bakterii opornych na pojedyncze składniki leku, kiedy są one stosowane oddzielnie.6
Spektrum przeciwbakteryjne
Biseptol charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego oraz relatywnie niskim ryzykiem rozwoju oporności podczas terapii.7 Działanie przeciwbakteryjne obejmuje:
Bakterie Gram-dodatnie
W badaniach in vitro wykazano aktywność wobec następujących bakterii Gram-dodatnich:8
- Paciorkowce:
- Streptococcus pneumoniae (pneumokok)
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus viridans
- Gronkowce:
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus saprophyticus
Bakterie Gram-ujemne
Biseptol wykazuje szerokie spektrum aktywności wobec bakterii Gram-ujemnych, w tym:9
- Pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae:
- Salmonella spp.
- Shigella spp.
- Klebsiella spp.
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Enterobacter spp.
- Serratia spp.
- Escherichia coli
- Morganella morganii
- Inne bakterie Gram-ujemne:
- Moraxella catarrhalis
- Haemophilus influenzae
- Yersinia spp.
- Brucella spp.
- Neisseria meningitidis
- Neisseria gonorrhoeae
- Vibrio cholerae
- Patogeny atypowe:
- Nocardia asteroides
- Pneumocystis jirovecii (dawniej Pneumocystis carinii)
- Chlamydia trachomatis
Patogeny niewykazujące wrażliwości
Biseptol nie wykazuje skuteczności przeciwko następującym grupom patogenów:10
- Prątki (w tym Mycobacterium tuberculosis)
- Wirusy
- Większość bakterii beztlenowych
- Grzyby
Zalecenia przed rozpoczęciem terapii
Ze względu na możliwość występowania oporności bakterii na działanie kotrimoksazolu w różnych regionach geograficznych i w różnych populacjach pacjentów, przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie badania wrażliwości drobnoustrojów in vitro.11 Wyniki tych badań pozwalają na optymalizację terapii i zminimalizowanie ryzyka niepowodzenia klinicznego.
| Skład Biseptolu (200 mg + 40 mg)/5 ml | Zawartość w 5 ml zawiesiny |
|---|---|
| Sulfametoksazol (Sulfamethoxazolum) | 200 mg |
| Trimetoprim (Trimethoprimum) | 40 mg |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania