Leki w grupie
„preparaty złożone (kotrimoksazol)”

Kotrimoksazol (znany także jako co-trimoxazole) to preparat złożony zawierający dwie substancje czynne: trimetoprim (TMP) i sulfametoksazol (SMX) w stosunku 1:5. Połączenie to działa synergistycznie, blokując dwa kolejne etapy syntezy kwasu foliowego u bakterii – sulfametoksazol hamuje inkorporację kwasu para-aminobenzoesowego (PABA) do kwasu dihydrofoliowego, natomiast trimetoprim blokuje reduktazę dihydrofolianową, hamując przekształcenie kwasu dihydrofoliowego do tetrahydrofoliowego. Dzięki takiemu mechanizmowi działania preparat wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej.

W Polsce dostępne są różne postacie kotrimoksazolu pod nazwami handlowymi takimi jak: Bactrim, Biseptol, Septrin. Lek występuje w formie tabletek, zawiesin doustnych oraz preparatów do podawania dożylnego, zawierających odpowiednio 80 mg TMP i 400 mg SMX lub 160 mg TMP i 800 mg SMX (tabletki forte).

Główne wskazania do stosowania kotrimoksazolu obejmują: zakażenia układu moczowego, zakażenia dróg oddechowych, zakażenia przewodu pokarmowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich. Szczególnie istotną rolę odgrywa w leczeniu i profilaktyce zakażeń oportunistycznych u pacjentów z obniżoną odpornością, zwłaszcza w profilaktyce i leczeniu pneumocystozy (zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jirovecii).

Największą zaletą stosowania kotrimoksazolu jest jego szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne, w tym niektóre szczepy oporne na inne antybiotyki. Ponadto, synergistyczne działanie obu składników zwiększa skuteczność preparatu i zmniejsza ryzyko rozwoju oporności bakterii.

Do najważniejszych niebezpieczeństw związanych ze stosowaniem kotrimoksazolu należą reakcje nadwrażliwości, które mogą przebiegać pod postacią wysypki skórnej, a w ciężkich przypadkach prowadzić do zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej nekrolizy naskórka. Lek może również powodować zaburzenia hematologiczne, w tym agranulocytozę, małopłytkowość czy niedokrwistość megaloblastyczną. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może wywołać hemolizę. Ponadto, sulfametoksazol może wypierać bilirubinę z połączeń z albuminami, co jest przeciwwskazaniem do stosowania u noworodków.

Chociaż kotrimoksazol jest głównym przedstawicielem preparatów złożonych zawierających sulfonamid z trimetoprimem, istnieją również inne kombinacje tych grup leków, takie jak sulfadiazyna z trimetoprimem, stosowane w niektórych krajach, szczególnie w leczeniu toksoplazmozy. Warto zauważyć, że w wyniku narastającej oporności bakterii oraz dostępności nowszych, bezpieczniejszych antybiotyków, zastosowanie kotrimoksazolu w leczeniu wielu zakażeń zostało ograniczone, jednak pozostaje on lekiem z wyboru w określonych sytuacjach klinicznych, zwłaszcza w leczeniu pneumocystozy.