stężenie walsartanu
Walsartan jest lekiem z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz po zawale mięśnia sercowego. Optymalne stężenie walsartanu w osoczu jest kluczowe dla osiągnięcia skuteczności terapeutycznej przy minimalizacji działań niepożądanych.
Walsartan charakteryzuje się biodostępnością na poziomie około 25%, a jego maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-4 godzinach od podania doustnego. Terapeutyczne stężenie walsartanu w osoczu wynosi zazwyczaj 0,5-2 μg/ml. Lek wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza (95%), a jego okres półtrwania wynosi około 6-9 godzin.
Monitoring stężenia walsartanu może być wskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, gdzie metabolizm i eliminacja leku mogą być zaburzone. Badania farmakokinetyczne wykazały, że u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji leku, co wymaga dostosowania dawki. U osób z zaburzeniami czynności wątroby pole pod krzywą stężenia (AUC) może być zwiększone nawet o 100%.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bespres 80 mg
Walsartan, substancja czynna leku Bespres 80 mg, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 23%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2-4 godzin. Spożycie posiłku obniża AUC o około 40% oraz Cmax o około 50%, jednak po 8 godzinach stężenia leku są porównywalne niezależnie od przyjęcia pokarmu, co pozwala na stosowanie walsartanu niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (94-97%), głównie z albuminami. Metabolizm jest ograniczony – około 20% dawki ulega biotransformacji, a główny metabolit hydroksylowy jest farmakologicznie nieaktywny. Walsartan wykazuje wielofazową kinetykę eliminacji z okresem półtrwania fazy eliminacji około 9 godzin i całkowitym okresem półtrwania 6 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (83% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z klirensem nerkowym stanowiącym 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu).
albuminy osoczowe, AUC, Bespres, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, stężenie potasu, stężenie w osoczu, stężenie walsartanu, walsartan, współczynnik kumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby