Trójfazowe zmniejszanie stężenia (ang. triphasic decline) to zjawisko farmakokinetyczne odnoszące się do procesu eliminacji leku z organizmu przebiegającego w trzech wyraźnych fazach. Każda faza charakteryzuje się odmiennym tempem spadku stężenia substancji aktywnej w osoczu lub tkankach.
W pierwszej fazie (faza alfa) obserwuje się szybki spadek stężenia leku, związany głównie z jego dystrybucją z krwi do tkanek. Druga faza (faza beta) cechuje się wolniejszym zmniejszaniem stężenia, odzwierciedlającym procesy metabolizmu i eliminacji leku. Trzecia faza (faza gamma) jest najwolniejsza i odpowiada za końcową eliminację leku, często związaną z uwalnianiem substancji z głębokich kompartmentów tkankowych.
Znajomość profilu trójfazowego zmniejszania stężenia ma istotne znaczenie kliniczne przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Umożliwia precyzyjne określenie czasu działania leku, momentów podawania kolejnych dawek oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych. Jest to szczególnie ważne w przypadku leków anestetycznych, niektórych antybiotyków oraz leków stosowanych w intensywnej terapii.
Fludrokortyzon octan, substancja czynna leku Cortineff, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia we krwi w zakresie 4-8 godzin. Po podaniu dożylnym u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w surowicy pojawia się znacznie szybciej, bo po około 1,7 godziny. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (70-80%), głównie z frakcją globulin. Metabolizm fludrokortyzonu obejmuje szybkie przekształcenie octanu do niezestryfikowanego alkoholu, który jest jedyną wykrywalną formą we krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi około 30 minut, a u psów obserwuje się trójfazowy spadek stężenia, co może odpowiadać eliminacji różnych metabolitów.
Fludrokortyzon, syntetyczny mineralokortykosteroid, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu około 1,7 godziny. Po absorpcji wiąże się z białkami osocza w 70-80%, głównie z frakcją globulin, co jest mniejszym stopniem niż w przypadku hydrokortyzonu, wpływając na jego biodostępność i aktywność farmakologiczną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i częściowo w nerkach, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 3,5 godziny, natomiast biologiczny okres półtrwania jest znacznie dłuższy i wynosi 18-36 godzin, co przekłada się na czas działania leku 24-48 godzin. Po podaniu miejscowym (np. maść do oczu Cortineff ophtalm. 0,1% czy krople Dicortineff) wchłanianie systemowe jest minimalne.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
