kompleks inkluzyjny
Kompleks inkluzyjny to struktura powstająca w wyniku interakcji cząsteczki gospodarza (host) z cząsteczką gościa (guest), gdzie jedna cząsteczka (gospodarz) tworzy wnękę lub przestrzeń, w której druga cząsteczka (gość) może się zmieścić. Tego typu kompleksy mają istotne znaczenie w farmakologii, ponieważ umożliwiają poprawę rozpuszczalności, stabilności i biodostępności leków.
W medycynie kompleksy inkluzyjne znajdują szerokie zastosowanie w formulacji leków. Najczęściej wykorzystywanymi związkami tworzącymi kompleksy inkluzyjne są cyklodekstryny – cykliczne oligosacharydy zbudowane z jednostek glukozy. Ich hydrofobowa wnęka i hydrofilowa powierzchnia zewnętrzna umożliwiają enkapsulację substancji leczniczych o niskiej rozpuszczalności w wodzie, co znacząco poprawia ich parametry farmakokinetyczne.
Formowanie kompleksów inkluzyjnych może modyfikować właściwości fizykochemiczne substancji leczniczych, w tym maskować nieprzyjemny smak i zapach, zmniejszać działania niepożądane związane z miejscowym podrażnieniem oraz kontrolować uwalnianie substancji aktywnych. W diagnostyce medycznej stosuje się również kompleksy inkluzyjne jako nośniki znaczników w obrazowaniu molekularnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flamexin 20 mg
Flamexin zawiera piroksykam w kompleksie z β-cyklodekstryną (191,2 mg kompleksu odpowiada 20 mg czystego piroksykamu), należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy oksykamów (kod ATC: M01AC01). Mechanizm działania piroksykamu opiera się na odwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn, a także modulacji migracji leukocytów polimorfojądrowych i redukcji powstawania anionów nadtlenkowych, co potwierdzono w badaniu klinicznym u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów stosujących dawkę 20 mg/dobę przez 15 dni. Kompleksowanie piroksykamu z β-cyklodekstryną poprawia rozpuszczalność, stabilność i biodostępność leku, co skutkuje szybszym wchłanianiem, wyższymi stężeniami w osoczu oraz skróceniem czasu do osiągnięcia stężenia maksymalnego, przy zachowaniu okresu półtrwania umożliwiającego dawkowanie raz na dobę.
anion nadtlenkowy, beta-cyklodekstryna, biodostępność, błona śluzowa żołądka, cyklooksygenaza, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, indeks terapeutyczny, inhibitor odwracalny, kompleks inkluzyjny, krew w stolcu, leukocyt polimorfojądrowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ocena endoskopowa, okres półtrwania, oksykam, parametry farmakodynamiczne, parametry farmakokinetyczne, piroksykam, płyn maziowy, reumatoidalne zapalenie stawów, synteza prostaglandyn