Właściwości farmakokinetyczne kwasu foliowego

Kwas foliowy, aktywny składnik produktu leczniczego Acidum Folicum Richter, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego losy w organizmie od momentu podania. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego związku, istotnych z punktu widzenia praktyki klinicznej.¹

Proces wchłaniania

Kwas foliowy podany drogą doustną jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym, głównie w dwunastnicy i jelicie czczym. Efektywność absorpcji jest wysoka i wynosi od 70% do 80% podanej dawki. Istotnym aspektem farmakokinetyki kwasu foliowego jest brak ograniczeń w szybkości jego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) jest osiągane po upływie 2-3 godzin od momentu przyjęcia preparatu. Niewchłonięta część kwasu foliowego nie ulega eliminacji z organizmu w postaci niezmienionej, lecz jest metabolizowana przez florę bakteryjną jelit.²

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu kwas foliowy wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza. Około 70% leku wiąże się niespecyficznie z albuminami osocza, natomiast pozostała frakcja pozostaje w postaci wolnej. Kwas foliowy charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową, przenikając do wszystkich tkanek organizmu. Organizm posiada zdolność magazynowania folianów, głównie w tkance wątrobowej, w całkowitej ilości wynoszącej około 5-10 mg. Ta pula magazynowa ma istotne znaczenie w utrzymaniu homeostazy folianów w organizmie i zapewnieniu ciągłej dostępności tego koenzymu dla procesów metabolicznych.³

Metabolizm i biotransformacja

Kwas foliowy podlega złożonym procesom biotransformacji w komórkach organizmu. Pierwszym etapem aktywacji metabolicznej jest przekształcenie kwasu foliowego do kwasu dihydrofoliowego, a następnie do kwasu 5,6,7,8-tetrahydrofoliowego (kwasu folinowego, FH4). Proces ten zachodzi na drodze reakcji enzymatycznych katalizowanych przez reduktazę dihydrofolianową. W kolejnym etapie do kwasu folinowego przyłączane są reszty kwasu glutaminowego, prowadząc do powstania poliglutaminianów. Te formy poliglutaminianowe kwasu folinowego pełnią funkcję właściwego koenzymu w licznych procesach metabolicznych. Okres półtrwania kwasu foliowego w osoczu wynosi około 3,5 godziny, co determinuje częstość dawkowania preparatu.⁴

Eliminacja i wydalanie

Główną drogą eliminacji kwasu foliowego z organizmu jest wydalanie nerkowe. Około 80% dawki leku jest wydalane z moczem. Po podaniu pojedynczej dawki 5 mg, proces wydalania kwasu foliowego przez nerki ulega zakończeniu po upływie 5 godzin. Te parametry eliminacji mają istotne znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, gdzie może dochodzić do zmiany profilu farmakokinetycznego leku.⁵

Zapotrzebowanie fizjologiczne

Zapotrzebowanie dobowe na kwas foliowy u osoby dorosłej wynosi około 400 μg/dobę. Należy jednak podkreślić, że w określonych stanach fizjologicznych i patologicznych zapotrzebowanie to ulega zwiększeniu:

• Kobiety w ciąży i karmiące piersią – zapotrzebowanie może być 2-krotnie większe niż u pozostałych osób dorosłych
• Pacjenci z chorobami przewlekłymi – zwiększone zapotrzebowanie wynikające z patomechanizmu schorzeń
• Osoby nadużywające alkoholu – zwiększone zapotrzebowanie spowodowane upośledzonym wchłanianiem kwasu foliowego z przewodu pokarmowego

W powyższych grupach pacjentów należy szczególnie rozważyć suplementację kwasem foliowym w odpowiednio dostosowanych dawkach, aby zapobiec rozwojowi jego niedoboru.⁶

Dostępne preparaty kwasu foliowego

Acidum Folicum Richter jest dostępny w dwóch dawkach – 5 mg oraz 15 mg, w postaci tabletek o charakterystycznym wyglądzie. Są to tabletki barwy jasnożółtej, o marmurkowej powierzchni, okrągłe, płaskie, ze ściętymi krawędziami i wytłoczonym oznakowaniem „5″ lub „15″ po jednej stronie, co ułatwia identyfikację dawki preparatu.⁷